Ампициллина натриевая соль — противомикробное средство, полусинтетический пенициллин, антибиотик широкого спектра действия.

Код АТХ: J01С A01. Бета-лактамные антибиотики, препараты группы пенициллина. Пенициллин широкого спектра действия.

Показания к применению

Ампициллин применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, включая гонорею, а также инфекции, вызванные кишечной палочкой, протеем, энтерококками, шигеллами, сальмонеллами (включая Salmonella typhi).
  • Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей вызванные стафилококками, стрептококками и палочкой Пфейффера (Haemophilus influenzae, не вырабатывающими пенициллиназу; стрептококковый фарингит, синусит, ангина, пневмония и бронхопневмония вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А и Streptococcus pneumoniae; бронхит, вызванный палочкой Пфейффера, абсцессы лёгких.
  • Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные шигеллами (дизентерия), сальмонеллами (сальмонеллёз), кишечной палочкой, протеем и энтерококками (энтероколиты). Санация носителей кишечных инфекций обусловленных Salmonella typhi и S. paratyphi.
  • Отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, бета-гелитическими стрептококками группы А и палочкой Пфейффера.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазоположительными стрептококками (чувствительными к пенициллину), в том чисе послеоперационные.
  • Менингит, вызванный Neisseria meningitidis. Сепсис. Септический эндокардит.

Правила применения

Ампициллин имеет гибкую схему дозирования, которая зависит от вида возбудителя, его локализации, тяжести течения заболевания и способа введения препарата.

  • В среднем внутримышечно вводят по 250–500 мг натриевой соли ампициллина 4–6 раз в сутки; при тяжёлых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 10 г и более.

    Детям в зависимости от возраста в суточной дозе: новорожденным — 100 мг, в возрасте до 1 года — 50 мг/кг, от 1 года до 4 лет — 50–75 мг/кг, старше 4 лет — 50 мг/кг в 4 равных дозах внутримышечно или внутривенно.

  • При менингите вводят от 200 до 300 мг антибиотика на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет 400 мг/кг. Длительность курса лечения — от 7 до 14 дней.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения к порошку во флаконе добавляют 2 мл воды для инъекций.

Для струйного внутривенного введения разовую дозу препарата (но не более 2 г) растворяют в 5–10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или воды для инъекций и полученный раствор вводят внутривенно (медленно).

Побочные явления

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, энтероколит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: Возможно увеличение активности трансаминаз крови.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Анемия, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: Кожные сыпи, зуд, крапивница, эритема, иногда дерматиты. Анафилаксия является наиболее грозным побочным явлением и возникает, как правило, при парентеральном введении препарата.

Крапивница и другие виды кожных сыпей и анафилактические реакции могут контролироваться с помощью антигистаминных препаратов или, в случае необходимости, с помощью системных кортикостероидов. Если наблюдаются такие реакции, следует прекратить лечение ампициллином, за исключением тех случаев, если существует опасность для жизни пациента и инфекция поддаётся лечению только этим препаратов. Тяжёлые анафилактические реакции требуют немедленного применения адреналина, внутривенного введения стероидов, ингаляций кислорода, проведения искусственного дыхания, включая интубацию.

При передозировке антибиотика усиливаются проявления побочных эффектов и явления интоксикации. Лечение симптоматическое. Гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен).

Противопоказания

Аллергия к препаратам пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, нарушение функций печени. Лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз.

Резистентность возбудителя к ампициллину.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении с ампициллином могут взаимодействовать следующие препараты: Аллопуринол - большая вероятность возникновения кожных сыпей, особенно у пациентов с гиперуремией; бактериостатические антибиотики (Левомицетин, Эритромицин, тетрациклины) и сульфаниламиды могут снижать бактерицидное действие пенициллинов.

При совместном применении с пероральным контрацептивами возможны кровотечения.

Пробеницид может снижать реальную и тубулярную экскрецию ампициллина, вследствие чего наблюдаются повышенные уровни антибиотика и токсическое действие препарата.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

Особые указания

Длительное применение антибиотиков может вызвать рост нечувствительных к ним микроорганизмов.

Пациентам с почечной недостаточностью при парентеральном лечении дозу ампициллина следует снизить, поскольку период полувыведения увеличивается. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется половина нормальной парентеральной дозы ампициллина.

С осторожностью применяют препарата при бронхиальной астме и поллинозе.

Применение высоких доз ампициллина может оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Ампициллин

Rp.:Ampicillini-natrii0,25
D. t. d. N 10 in lagenis.
S.
  • Стерильный порошок натриевой соли ампициллина для приготовления раствора для инъекций по 0,25 г в стеклянных флаконах в комплекте с растворителем, по 1, 5 или 10 флаконов в картонной пачке.
  • Стерильный порошок натриевой соли ампициллина для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах по 0,5 г в комплекте с растворителем, по 1 или 5 флаконов в упаковке. 1 флакон содержит 500 мг ампициллина.
  • Стерильный порошок натриевой соли ампициллина для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах по 1 г в комплекте с растворителем, по 1 или 5 флаконов в упаковке. 1 флакон содержит 1000 мг ампициллина.
  • Порошок ампициллина натриевой соли по 5 г во флаконе для приготовления суспензии.
  • Бумажные диски для постановки реакций чувствительности к антибиотикам по 10 мкг.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25° C). Отпускается по рецепту.

Срок годности ампициллина натриевой соли: препарата для инъекций — 3 года, порошка для приготовления суспензии — 2 года.

Свойства

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль (Ampicillinum-natrium) — натриевая соль 6-[D-(−)-α(аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты (или (2S, 5R,6R)-6-[(R)-2-амино-2-фенмлацетамидо]-3,3-демитил-7-оксо-4-тиа-1-аза-бициклогептан-2-карбоновой кислоты натриевая соль) — мелкодисперсный белый порошок.

Ампициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, дериват ядра пенициллина-основания, аминопенициллановая кислота. Ядро пенициллина состоит из тиазолидинового кольца, соединённого с бета-лактамным кольцом, к которому присоединена боковая цепь, которая и определяет большинство антибактериальных и фармакологических свойств пенициллинов.

Ампициллин убивает бактерии путём действия на синтез стенки бактериальных клеток. Считается, что ампициллин оказывает бактерицидное действие в малых концентрациях и эффективен не только против грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, но и против ряда грам-отрицательных организмов.

Ампициллин активен в отношении:

  • Грам-положительных микроорганизмов: Альфа- и бета-гамелитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, штаммов стафилококков, не образующих пенициллиназу, сибиреязвенной палочки, клостридий, Corynebacterium xerose и большинства штаммов энтерококков.
  • Грам-отрицательных микроорганизмов: Haemphilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitides, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris, сальмонелл, шигелл, некоторых штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину G, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, некоторых штаммов Escherichia coli.

Препарат неэффективен против стафилококков, резистентных к пенициллину G, риккетсий и микоплазм.

Фармакодинамика

Антибиотик быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма. Не обладает кумулятивными свойствами. Малотоксичен.

Уровень аминопенициллановой кислоты после внутримышечного введения пропорционален введенной дозе. Уровни порядка 40 мкг/мл после введения 1 г препарата внутримышечно создаётся в сыворотке крови через полчаса. Более высокие концентрации появляются при внутривенном введении в зависимости от дозы и скорости введения препарата.

Период полувыведения ампициллина — 1–2 часа, связь с белками плазмы составляет около 20%. Ампициллин распределяется по всему телу, его концентрация во всех органах и тканях, кроме печени и почек, ниже, чем в сыворотке крови. В незначительном количестве аминопенициллановая кислота проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтические уровни достигаются в асцитической, плевральной, синовиальной и глазной жидкостях.

Ампициллин проникает сквозь плаценту, но его уровни в амниотической жидкости в течение первого триместра беременности не достигают терапевтических концентраций. Небольшая часть препарата попадает в грудное молоко при лактации.

Выводится в основном почками. Почечный клиренс ампициллина более умеренный, чем у бензилпенициллина, с более коротким периодом полувыведения. После внутривенного введения 70–75% дозы можно мгновенно определить в моче в неизменённом состоянии. Период полувыведения ампициллина может быть больше у пациентов с почечной недостаточностью, но не требует коррекции, кроме случаев острой почечной недостаточности.

Аналоги

Ампициллин-натрий. Пентрексил. Пенброк.



Звуки, которые раздражают

Звуки, которые раздражают

Случалось ли вам во время посещения органного зала или церкви чувствовать, что лавка и пол начинают мелко дрожать под ногами, безо всякой видимой причины? Возможно, немного удивлённые загадочным явлением, вы...

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск (Molluscum contagiosum) вызывается фильтрующимся вирусом, инкубационный период заболевания составляет от 15 дней до нескольких месяцев. Чаще болеют дети, возможны вспышки заболевания в детских коллективах — заражению способствует контакт...

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика — комплекс упражнений, направленный на нормализацию и восстановление функций позвоночника и суставов, основанный на упражнениях из пилатеса, йоги и стретчинга.