АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Ампициллина натриевая соль — противомикробное средство, полусинтетический пенициллин, антибиотик широкого спектра действия.

Фармакотерапевтическая группа: Бета-лактамные антибиотики, препараты группы пенициллина. Пенициллин широкого спектра действия (код АТХ J01С A01).

Показания к применению

Ампициллин применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • Инфекционные заболевания мочеполовой системы, включая гонорею, а также инфекции, вызванные кишечной палочкой, протеем, энтерококками, шигеллами, сальмонеллами (включая Salmonella typhi).
  • Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей вызванные стафилококками, стрептококками и палочкой Пфейффера (Haemophilus influenzae, не вырабатывающими пенициллиназу; стрептококковый фарингит, синусит и пневмония вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А и Streptococcus pneumoniae; бронхит, вызванный палочкой Пфейффера.
  • Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные шигеллами (дизентерия), сальмонеллами (сальмонеллёз), кишечной палочкой, протеем и энтерококками (энтероколиты). Санация носителей Salmonella typhi и S. paratyphi.
  • Отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, бета-гелитическими стрептококками группы А и палочкой Пфейффера.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазоположительными стрептококками (чувствительными к пенициллину).
  • Менингит, вызванный Neisseria meningitidis. Септический эндокардит.

Правила применения

Ампициллин имеет гибкую схему дозирования, которая зависит от вида возбудителя, его локализации, тяжести течения заболевания и способа введения препарата.

  • В среднем внутримышечно вводят по 250–500 мг натриевой соли ампициллина 4–6 раз в сутки; при тяжёлых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 10 г и более.

    Детям в зависимости от возраста в суточной дозе: новорожденным — 100 мг, в возрасте до 1 года — 50 мг/кг, от 1 года до 4 лет — 50–75 мг/кг, старше 4 лет — 50 мг/кг в 4 равных дозах внутримышечно или внутривенно.

  • При менингите вводят от 200 до 300 мг антибиотика на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет 400 мг/кг. Длительность курса лечения — от 7 до 14 дней.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения к порошку во флаконе добавляют 2 мл воды для инъекций.

Для струйного внутривенного введения разовую дозу препарата (но не более 2 г) растворяют в 5–10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или воды для инъекций и полученный раствор вводят внутривенно (медленно).

Побочные явления

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, энтероколит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: Возможно увеличение активности трансаминаз крови.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Анемия, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: Кожные сыпи, зуд, крапивница, эритема, иногда дерматиты. Анафилаксия является наиболее грозным побочным явлением и возникает, как правило, при парентеральном введении препарата.

Крапивница и другие виды кожных сыпей и анафилактические реакции могут контролироваться с помощью антигистаминных препаратов или, в случае необходимости, с помощью системных кортикостероидов. Если наблюдаются такие реакции, следует прекратить лечение ампициллином, за исключением тех случаев, если существует опасность для жизни пациента и инфекция поддаётся лечению только этим препаратов. Тяжёлые анафилактические реакции требуют немедленного применения адреналина, внутривенного введения стероидов, ингаляций кислорода, проведения искусственного дыхания, включая интубацию.

При передозировке антибиотика усиливаются проявления побочных эффектов и явления интоксикации. Лечение симптоматическое. Гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен).

Противопоказания

Аллергия к препаратам пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, нарушение функций печени. Лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз.

Резистентность возбудителя к ампициллину.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении с ампициллином могут взаимодействовать следующие препараты: Аллопуринол - большая вероятность возникновения кожных сыпей, особенно у пациентов с гиперуремией; бактериостатические антибиотики (Левомицетин, Эритромицин, тетрациклины) и сульфаниламиды могут снижать бактерицидное действие пенициллинов.

При совместном применении с пероральным контрацептивами возможны кровотечения.

Пробеницид может снижать реальную и тубулярную экскрецию ампициллина, вследствие чего наблюдаются повышенные уровни антибиотика и токсическое действие препарата.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

Особые указания

Длительное применение антибиотиков может вызвать рост нечувствительных к ним микроорганизмов.

Пациентам с почечной недостаточностью при парентеральном лечении дозу ампициллина следует снизить, поскольку период полувыведения увеличивается. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется половина нормальной парентеральной дозы ампициллина.

С осторожностью применяют препарата при бронхиальной астме и поллинозе.

Применение высоких доз ампициллина может оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Ампициллин

Rp.:Ampicillini-natrii0,25
D. t. d. N 10 in lagenis.
S.
  • Стерильный порошок натриевой соли ампициллина для приготовления раствора для инъекций по 0,25 г и 0,5 г в стеклянных флаконах в комплекте с растворителем, по 10 флаконов в картонной пачке.
  • Порошок ампициллина натриевой соли по 5 г во флаконе для приготовления суспензии.
  • Бумажные диски для постановки реакций чувствительности по 10 мкг.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25° C).

Срок годности ампициллина натриевой соли: препарата для инъекций — 3 года, порошка для приготовления суспензии — 2 года.

Свойства

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль (Ampicillinum-natrium) — натриевая соль 6-[D-(−)-α(аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты (или (2S, 5R,6R)-6-[(R)-2-амино-2-фенмлацетамидо]-3,3-демитил-7-оксо-4-тиа-1-аза-бициклогептан-2-карбоновой кислоты натриевая соль) — мелкодисперсный белый порошок.

Ампициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, дериват ядра пенициллина-основания, аминопенициллановая кислота. Ядро пенициллина состоит из тиазолидинового кольца, соединённого с бета-лактамным кольцом, к которому присоединена боковая цепь, которая и определяет большинство антибактериальных и фармакологических свойств пенициллинов.

Ампициллин убивает бактерии путём действия на синтез стенки бактериальных клеток. Считается, что ампициллин оказывает бактерицидное действие в малых концентрациях и эффективен не только против грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, но и против ряда грам-отрицательных организмов.

Ампициллин активен в отношении:

  • Грам-положительных микроорганизмов: Альфа- и бета-гамелитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, штаммов стафилококков, не образующих пенициллиназу, сибиреязвенной палочки, клостридий, Corynebacterium xerose и большинства штаммов энтерококков.
  • Грам-отрицательных микроорганизмов: Haemphilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitides, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris, сальмонелл, шигелл, некоторых штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину G, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, некоторых штаммов Escherichia coli.

Препарат неэффективен против стафилококков, резистентных к пенициллину G, риккетсий и микоплазм.

Фармакодинамика

Антибиотик быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма. Не обладает кумулятивными свойствами. Малотоксичен.

Уровень аминопенициллановой кислоты после внутримышечного введения пропорционален введенной дозе. Уровни порядка 40 мкг/мл после введения 1 г препарата внутримышечно создаётся в сыворотке крови через полчаса. Более высокие концентрации появляются при внутривенном введении в зависимости от дозы и скорости введения препарата.

Период полувыведения ампициллина — 1–2 часа, связь с белками плазмы составляет около 20%. Ампициллин распределяется по всему телу, его концентрация во всех органах и тканях, кроме печени и почек, ниже, чем в сыворотке крови. В незначительном количестве аминопенициллановая кислота проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтические уровни достигаются в асцитической, плевральной, синовиальной и глазной жидкостях.

Ампициллин проникает сквозь плаценту, но его уровни в амниотической жидкости в течение первого триместра беременности не достигают терапевтических концентраций. Небольшая часть препарата попадает в грудное молоко при лактации.

Выводится в основном почками. Почечный клиренс ампициллина более умеренный, чем у бензилпенициллина, с более коротким периодом полувыведения. После внутривенного введения 70–75% дозы можно мгновенно определить в моче в неизменённом состоянии. Период полувыведения ампициллина может быть больше у пациентов с почечной недостаточностью, но не требует коррекции, кроме случаев острой почечной недостаточности.

Синонимы

Ампициллин-натрий. Пентрексил. Пенброк.