Ампициллина тригидрат — противомикробное средство, антибиотик широкого спектра действия относящийся к группе полусинтетических производных пенициллина.
Показания к применению ампициллина тригидрата
Заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами:
- Воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, фарингит), ангины.
- Желудочно-кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллёз, энтероколиты).
- Сепсис, септический эндокардит, перитонит, менингит, абсцесс лёгких.
- Инфекции мягких тканей, рожистое воспаление.
- Инфекции (в том числе смешанные) мочевых и желчевыводящих путей, урологические заболеваниях (пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит, простатит), так как выделяется с мочой в неизменённом виде и в высоких концентрациях. Эффективен при лечении гонореи.
Применение
Ампициллина тригидрат принимают внутрь независимо от приёма пищи, доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату.
Обычно взрослым и детям старше 13 лет внутрь назначают по 0,25–0,5 г ампициллина тригидрата каждые 4–6 часов, максимальная суточная доза — 4 г (в отдельных случаях при тяжёлых инфекциях дозу доводят до 10 г и более в сутки); детям до 13 лет — 0,1–0,2 г/кг в сутки.
Длительность курса лечения препаратом в зависимости от особенностей течения заболевания — от 5–10 дней до 2–3 недель.
Побочные явления
Возможен дисбактериоз в связи с влиянием ампициллина на флору кишечника, диспептические расстройства (диарея, тошнота, рвота) и аллергические реакции (крапивница, сыпь, отёк Квинке, конъюнктивит, ринит, редко — жар, эозинофилия, боль в суставах, очень редко — анафилактический шок) у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину.
У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная стойкими к препарату микроорганизмами (грамотрицательные бактерии, дрожжевые грибы).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина, нарушения функций печени, период лактации, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз. Масса тела менее 20 кг.
У больных с бактериемией (сепсис) возможна аллергическая реакция бактериолиза Яриша–Гергсгеймера.
Передозировка проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно при применении высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение симптоматическое.
Беременность и лактация
Во время беременности применение ампициллина возможно по жизненным показаниям. Применение антибиотика в период лактации противопоказано (необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с Пробеницидом снижается кальциевая секреция ампициллина, что увеличивает концентрацию антибиотика в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсического действия. При одновременном применени с пероральными эстрогенсодержащими препаратами уменьшается их эффективность за счёт ослабления циркуляции эстрогенов в печени. Ампициллин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с аллопуринолом увеличивается вероятность появления кожных высыпаний.
Особые указания
Необходим систематический контроль функций печени, почек и картины периферической крови. Режим дозирования препарата корригируют в соответствии со значениями почечного клиренса у пациентов с нарушениями функции почек.
Состав и форма выпуска
Рецепт на ампициллина тригидрат
| Rp.: | Ampicillini trihydratis | 0,25 |
| D. t. d. N 24 in tabul. | ||
| S. | ||
- Таблетки по 0,25 г белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, в контурных ячейковых упаковках по 20 (10×2) таблеток, безъячейковых упаковках по 10 таблеток, в пластмассовых контейнерах (пеналах) по 24 таблетки. 1 таблетка содержит: ампициллина тригидрата (в пересчёте на сухой ампициллин) — 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция или магния стеарат.
- Капсулы по 0,25 г, в контурной ячейковой упаковке по 6 капсул. 1 капсула содержит 250 мг ампициллина тригидрата.
Код АТХ: J01С A01. Препараты группы пенициллина. Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15° до 25° C). Отпускается по рецепту.
Срок годности ампициллина тригидрата: капсулы — 3 года, таблетки — 2 года.
Свойства
Ампициллина тригидрат (Ampicillinum trihydras) — 6-[D(-)-α-аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты тригидрат, или тригидрат (6R)-6-(α-фенил-D-глициламино) пенициллановой кислоты —
Фармакодинамика
Ампициллина тригидрат оказывает бактерицидное действие, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков (исключая штаммы, продуцирующие фермент пенициллиназу), стрептококков (включая Streptococcus pneumoniae), энтерококков, листерий. Также ампициллин оказывает антимикробное действие на грамотрицательные микроорганизмы: нейссерий, кишечные палочки, шигеллы, сальмонеллы, коклюшную палочку(Bordetella pertussis, некоторые штаммы палочки Пфейффера (Haemophilus influenzae.
Антибиотик кислотостоек, но разрушается пенициллиназой.
Фармакокинетика
Вследствие кислотостойкости ампициллина, при приёме внутрь он не разрушается в желудке, хорошо всасывается из пищеварительного тракта. 30–40% принятой дозы распределяется в большинстве органов и тканей. Антибиотик проникает сквозь плаценту, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 1,5–2 часа после приёма и снижается через 1–2 часа в два раза.
Выводится ампициллин преимущественно почками, при этом в желчи и моче образуются высокие концентрация неизменённого антибиотика. Выводится с грудным молоком. 10–30% связывается с протеинами крови. 30% введеной дозы выводится в течение 6–8 часов, 60% — за сутки. При повторном приёме не кумулирует, что позволяет использовать ампициллин длительно и в высоких дозах.