АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ

Ампициллина тригидрат — противомикробное средство, антибиотик широкого спектра действия относящийся к группе полусинтетических производных пенициллина.

Код АТХ: J01С A01. Препараты группы пенициллина. Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.

Показания к применению ампицилллина тригидрата

Заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами:

  • Воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, фарингит и др.), ангины.
  • Желудочно-кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллёз, энтероколиты).
  • Сепсис, септический эндокардит, перитонит, менингит.
  • Инфекции мягких тканей, рожистое воспаление.
  • Инфекции (в том числе смешанные) мочевых путей и урологические заболеваниях (пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит, простатит), так как выделяется с мочой в неизменённом виде и в высоких концентрациях. Эффективен при лечении гонореи.

Правила применения

Ампициллина тригидрат принимают внутрь независимо от приёма пищи, доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату.

Обычно взрослым и детям старше 13 лет внутрь назначают по 0,25–0,5 г ампициллина тригидрата каждые 4–6 часов, максимальная суточная доза — 4 г (в отдельных случаях при тяжёлых инфекциях дозу доводят до 10 г и более в сутки); детям до 13 лет — 0,1–0,2 г/кг в сутки.

Длительность курса лечения препаратом в зависимости от особенностей течения заболевая — от 5–10 дней до 2–3 недель.

Побочные явления

Возможен дисбактериоз в связи с влиянием ампициллина на флору кишечника, диспептические расстройства (диарея, тошнота, рвота) и аллергические реакции (крапивница, сыпь, отёк Квинке, конъюнктивит, ринит, редко — жар, эозинофилия, боль в суставах, очень редко — анафилактический шок) у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину.

У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная стойкими к препарату микроорганизмами (грам-отрицательные микроорганизмы, дрожжевые грибы).

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина, нарушения функций печени, период лактации, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз. Масса тела менее 20 кг.

У больных с бактериемией (сепсис) возможна аллергическая реакция бактериолиза Яриша–Гергсгеймера.

Передозировка проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно при применении высоких доз у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение симптоматическое.

Беременность и лактация

Во время беременности применение ампициллина возможно по жизненным показаниям. Применение антибиотика в период лактации противопоказано (необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с Пробеницидом снижается кальциевая секреция ампициллина, что увеличивает концентрацию антибиотика в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсического действия. При одновременном применени с пероральными эстрогенсодержащими препаратами уменьшается их эффективность за счёт ослабления циркуляции эстрогенов в печени. Ампициллин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с аллопуринолом увеличивается вероятность появления кожных высыпаний.

Особые указания

Необходим систематический контроль функций печени, почек и картины периферической крови. Режим дозирования препарата корригируют в соответствии со значениями почечного клиренса у пациентов с нарушениями функции почек.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на ампициллина тригидрат

Rp.:Ampicillini trihydratis0,25
D. t. d. N 24 in tabul.
S.
  • Таблетки по 0,25 г белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, в контурных ячейковых упаковках по 20 (10×2) таблеток. в упаковках. 1 таблетка содержит: ампициллина тригидрата (в пересчёте на сухой ампициллин) — 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция или магния стеарат.
  • Капсулы по 0,25 г, в контурной ячейковой упаковке по 6 капсул. 1 капсула содержит 250 мг ампициллина тригидрата.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15° до 25° C). Отпускается по рецепту.

Срок годности ампициллина тригидрата: капсулы — 3 года, таблетки — 2 года.

Свойства

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат (Ampicillinum trihydras) — 6-[D(-)-α-аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты тригидрат, или тригидрат (6R)-6-(α-фенил-D-глициламино) пенициллановой кислоты —

Фармакодинамика

Ампициллина тригидрат оказывает бактерицидное действие, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении грам-положительных микроорганизмов: стафилококков (исключая штаммы, продуцирующие фермент пенициллиназу), стрептококков (включая Streptococcus pneumoniae), энтерококков, листерий. Также ампициллин оказывает антимикробное действие на грам-положительные микроорганизмы: нейссерий, кишечные палочки, шигеллы, сальмонеллы, коклюшную палочку(Bordetella pertussis, некоторые штаммы палочки Пфейффера (Haemophilus influenzae.

Антибиотик кислотостоек, но разрушается пенициллиназой.

Фармакокинетика

Вследствие кислотостойкости ампициллина, при приёме внутрь он не разрушается в желудке, хорошо всасывается из пищеварительного тракта. 30–40% принятой дозы распределяется в большинстве органов и тканей. Антибиотик проникает сквозь плаценту, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация препаратf в крови достигается спустя 1,5–2 часа после приёма и снижается через 1–2 часа в два раза.

Выводится ампициллин преимущественно почками, при этом в желчи и моче образуются высокие концентрация неизменённого антибиотика. Выводится с грудным молоком. 10–30% связывается с протеинами крови. 30% введеной дозы выводится в течение 6–8 часов, 60% — за сутки. При повторном приёме не кумулирует, что позволяет использовать ампициллин длительно и в высоких дозах.