Амфотерицин В — противогрибковый препарат, полиеновый антибиотик, продукт жизнедеятельности бактерий-актиномицетов Streptomyces nodosus.
Код АТХ: J02A A01. Противогрибковые антибиотики.
Показания к применению
Амфотерицин В назначается при грибковых заболеваниях, не поддающихся лечению другими средствами противогрибковой терапии — гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза (торулёза), кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, споротрихоза, хромомикоза, плесневых микозов, а также хронических и гранулёматозных диссеменированных форм кандидоза/кандидосепсиса.
Правила применения
Амфотерицин B вводят внутривенно капельно в течение 4–6 часов с интервалами между введениями не менее 24 часов из расчета 250 ЕД на 1 кг массы тела пациента 2–3 раза в неделю. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения составляет 1 500 000–2 000 000 ЕД.
Детям назначают по специальной схеме.
Раствор готовят ex tempore (непосредственно перед применением) в строго асептических условиях, вливая шприцем 10 мл воды для инъекций во флакон с амфотерицином (50 000 ЕД), после чего полученный раствор антибиотика переносят при помощи шприца во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы.
Побочные явления
Снижение аппетита, повышение температуры, головная боль, лихорадка, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тромбофлебит в месте введения.
Значительную опасность представляют нефротоксические явления (токсическое действие амфотерицина на почки).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость амфотерицина, заболевания печени (гепатит, цирроз, печёночная недостаточность), заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый и хронический амилоидоз и др.), заболевания крови и органов кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз и др.), сахарный диабет. Детский возраст до 3 месяцев.
Особые указания
Вследствие высокой токсичности амфотерицина приготовление растворов препарата и их введение необходимо осуществлять строго по инструкции, соблюдая все предосторожности.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Амфотерицин В
Rp.: | Amphotericini B | 50 000 ED |
D. t. d. N 10 in lagenis | ||
S. |
Амфотерицин В — герметически закрытые флаконы ёмкостью 20 мл, содержащие по 50 000 ЕД амфотерицина, в комплекте с растворителем — 5% раствором глюкозы (450 мл в стеклянном флаконе для кровезаменителей).
Состав препарата (из расчёта на 1 флакон): амфотерицин — 0,0714 г (50 000 ЕД), натрия дезоксихолат — 0,0582 г, натрия фосфат двузамещённый — 0,0229 г, натрия фосфат однозамещённый — 0,0031 г.
Срок годности и условия хранения
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 4° С. Отпускается по рецепту.
Срок годности Амфотерицина В: флаконы — 2 года.
Свойства
Амфотерицин В (Amphotericinum B) — C47H73NO17 — порошок жёлтого или жёлто-оранжевого цвета.
Спектр действия
Препарат активен in vitro и in vivo, оказывает фунгицидное действие в отношении дрожжеподобных грибов, аспергиллов, а также многих возбудителей глубоких и системных микозов.
Лекарственная устойчивость к амфотерицину у патогенных микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Амфотерицин B плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и практически нетоксичен при приёме внутрь. Однако, как и другие полиеновые антибиотики, амфотерицин обладает значительной токсичностью при парентеральном введении.
Спустя 2 часа после внутривенного введения амфотерицина (из расчёта 1000 ЕД на 1 кг массы тела)в крови наблюдается концентрация антибиотика 0,5 ЕД/мл. С мочой препарат продолжает выделяться даже на 5-е сутки после введения в концентрации 0,5–1 ЕД/мл. Лечебный эффект амфотерицина начинает проявляться при содержании препарата в крови в концентрации 0,04 ЕД/мл.
Аналоги
Амфостат. Амфостреп. Саромицетин. Фунгизон. Фунгилен.