Гепарин — антикоагулянт прямого действия, при введении в организм и in vitro обладает свойством замедлять свёртывание крови.

Гепарин является естественным противосвёртывающим фактором организма, веществом, необходимым для поддержания крови в жидком состоянии, тормозит превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин и уменьшает активность тромбина; влияет на физико-химические свойства липопротеинов плазмы.

Код АТХ: B01A B01. Антикоагулянты.

Показания к применению

Тромбоэмболические состояние и их осложнения: гепаринизация используется для лечения и профилактики тромбозов и эмболий при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, центральной вены сетчатки, тромбофлебитах конечностей.

Гепарин расширяет венечные артерии сердца и увеличивает коронарный кровоток, оказывает также гипотензивное действие. Эти свойства гепарина и быстрое развитие противосвёртывающего действия препарата позволяют применять его с целью профилактики коронарного тромбоза и для купирования приступов стенокардии.

В комбинации с Фибринолизином гепарин применяется для лечения тромбоэмболии периферических артерий, тромбоэмболии легочных артерий, тромбоза сосудов мозга, инфаркта миокарда и хронических тромбофлебитов.

Правила применения

В отличие от Неодикумарина гепарин оказывает быстрое действие: после внутривенного введения снижение свёртывания крови развивается тотчас же после внутримышечного и подкожного введения, в зависимости от быстроты всасывания, через 45–60 минут. Эффект препарата длится 4–6 часов.

  • Для лечения тромбозов и эмболий гепарин вводится парентерально (подкожно, внутримышечно и, с наибольшей эффективностью, внутривенно — в зависимости от показаний).

    Внутривенно гепарин вводится по 20 000–50 000 ЕД в сутки (по 5000–10 000 ЕД 4–5 раз в день) одномоментно или капельно в той же дозе, разведенной в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, по 20 капель в минуту.

    Подкожно и внутримышечно гепарин вводится в дозе по 30 000–40 000 ЕД в сутки, разделённых на 2–3 инъекции (подкожно тонкой иглой в наружную поверхность плеча или в область гребешка подвздошной кости). Назначается 20–25 внутривенных вливаний по 5000 ЕД на изотоническом растворе хлорида натрия 3 раза в неделю. Курс лечения длится 40–45 дней.

  • Для предотвращения свёртывания крови in vitro к ней добавляют гепарин из расчета 2–3 ЕД на 1 мл.

  • При переливании крови донору вводят гепарин в дозе 7500–10 000 ЕД.

  • При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме применяют местно в виде гепариновой мази.

Побочные явления

Возможны местное раздражающее действие, гематома и болезненность в месте инъекции при парентеральном введении препарата.

Противопоказания

Геморрагический диатез; полипы и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта; язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающиеся кровотечением; геморроидальные и маточные кровотечения, почечнокаменная болезнь с гематурией.

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Операции на мозге и позвоночнике.

Острые и хронические лейкозы, апластическая и гипопластическая анемии.

Повышенная проницаемость сосудов.

Подострый бактериальный эндокардит.

Особые указания

В процессе лечения Гепарином необходимо наблюдать за временем свёртывания крови и содержанием в ней протромбина.

В послеродовом и послеоперационном периодах во избежание маточных и раневых кровотечений введение Гепарина следует начинать спустя 2–8 дней.

Антагонистом Гепарина является Протаминсульфат, при необходимости он вводится внутривенно по 5 мл 1% раствора; повторное введение возможно через 15–20 минут.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепты на гепарин

Rp.:Heparini 25 000 MED5,0
D. t. d. N 10 in lagenis
S.
Rp.:Heparini 25 000 MED5,0
D. t. d. N 6 in amp.
S.
  • Стерильные растворы гепарина натрия для инъекций с активностью 5000 ЕД, 10 000 ЕД, 20 000 ЕД в 1 мл раствора (1 миллиграмм гепарина содержит 130 единиц действия), в герметически закрытых стеклянных флаконах и ампулах ёмкостью 1 мл, 2 мл и 5 мл по 10 ампул в упаковке, в ампулах по 4 мл и 5 мл по 5 ампул в упаковке.
  • Гепариновую мазь в тубах, содержащих по 10 г и 25 г мази.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности: гепариновая мазь — 3 года, растворы для инъекций — 2 года.

Свойства

Гепарин

Гепарин (heparinum, от греческого ἧπαρ — «печень») — мукоитинполисульфокислота — полисахарид, построенный из молекул глюкуроновой кислоты и глюкозамина, эстерифицированных с серной кислотой, получается из печени и лёгких убойного рогатого скота.

Гепарин вырабатывается тучными клетками (тканевыми базофилами) и содержится в наибольшем количестве в печени и лёгких.

Для медицинского применения гепарин выпускается в виде натриевой соли, представляющей собою белый, растворимый в воде порошок.

Механизм действия гепарина основан на влиянии его на ряд энзимо-субстратных реакций, связанных с процессом свёртывания крови. Гепарин, входящий в состав системы, регулирующей свёртывание крови, тормозит превращение протромбина в тромбин (не влияя на продукцию протромбина печенью) и антагонизирует с тромбопластином — веществом, необходимым для активации протромбина. Гепарин, уменьшая активность тромбина, препятствует также реакции последнего с фибриногеном, ведущей к образованию фибрина (переход фибриногена в фибрин).

Антикоагулирующее влияние гепарина осуществляется в присутствии кофактора, являющегося естественным антитромбиновым компонентом альбуминовой фракции белков плазмы.

Влияние гепарина на физико-химическое состояние липопротеинов плазмы человека выражается в изменении липопротеинового спектра в сторону превращения больших липопротеиновых молекул в малые, в основе этого процесса лежат изменения физико-химического состояния липидов и липопротеинов. В присутствии гепарина происходит частичный гидролиз эстеров глицерина с соответствующим освобождением жирных кислот и снижением содержания холестерина в плазме крови (просветление липемической плазмы). Это связано со свойством гепарина высвобождать в кровь фермент липопротеиновую липазу и стабилизировать её активность.

Также гепарин инактивирует гиалуронидазу, что уплотняет биологические мембраны, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и тормозит инфильтрацию её холестерином, что обуславливает значение в терапии атеросклероза.

Аналоги

Антитромбин. Ветрен. Ликвемин. Тромболиквин.



Молчаливый разговор — жестовый язык индейцев

Молчаливый разговор — жестовый язык индейцев

Жестовый язык индейцев — удивительное культурное явления — насчитывающий около 800 «слов» он помогает свободно общаться индейцам разных племён, не знающих языков друг друга. Большинство жестов, вроде приведенных на иллюстрациях...

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Что такое «второе дыхание» у спортсменов? 2. Какие мышцы работают при чихании? 3. Можно ли увидеть винтовочную пулю в полёте? 4. Почему большинство динамиков искажают музыку? 5. Зачем автомобилю...

Амальгамы

Амальгамы

Амальгама (от греческого μάλαγμα — «смягчитель», от μαλθάσσω — «смягчать») — сплав металла со ртутью; характерным свойством амальгам является низкая температура их плавления.