Клотримазол — высокоактивный антимикробный препарат, синтетическое противогрибковое и противопротозойное (трихомонацидное) средство для местного применения, антисептик с широким спектром действия.
Код АТХ: G01A F02. Производные имидазола. D01A C01. Препараты для лечения грибковых заболеваний. Антибактериальные и антисептические средства, применяемые в гинекологии.
Показания к применению
- Инфекции половых органов — кандидозный вульвит/вульвовагинит, трихомониаз/трихомонадный кольпит, генитальные инфекции вызванные грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis.
- Генитальные суперинфекции вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.
- Санация половых путей перед родами.
- Грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп, онихомикозы; отрубевидный лишай, эритразма, поверхностный кандидоз, вызываемые дерматофитами, бластомицетами, дрожжевыми, плесневыми и другими грибами, играющими роль в развитии кожных микозов. Вторично инфицированные дерматомикозы.
Правила применения
Крем и раствор клотримазола следует втирать или смазывать кисточкой поражённые участки кожи 2–3 раза в день. Длительность курса лечения составляет: при дерматомикозах — 3–4 недели, при эритразме — 3 недели, при вульвите и баланопостите — 1–2 недели.
Влагалищные таблетки назначают взрослым (детям препарат не назначают) по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 дней или по 1 таблетке в день вечером в течение 6–7 дней. Таблетку следует вводить глубоко во влагалище.
В случае необходимости вводят по 2 таблетки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6 дней или по 1 таблетке вечером в течение 12 дней.
В течение 6 дней проводят инстилляции 1% раствора в уретру, по назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1% мазью или 1% раствором. При необходимости курс лечения можно повторить, кроме того, врачом могут назначаться дополнительные системные лекарственные средства (например, Метронидазол внутрь).
Запрещается принимать таблетки Клотримазола внутрь! Лечение должно быть завершено до начала менструации.
Побочные явления
В очень редких случаях могут возникнуть зуд, жжение, покраснение, чувство покалывания, отёк слизистой оболочки в области входа во влагалище. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Иногда — учащение мочеиспускания, местные аллергические реакции.
Появления раздражения или других проявлений повышенной чувствительности к препарату требует обязательной консультации врача.
Передозировка: Применение Клотримазола в повышенных дозах не вызывало каких-либо реакций или состояний, угрожающих жизни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата. I триместр беременности. Менструальный период.
Беременность и лактация
В I триместре беременности лечение Клотримазолом противопоказано. Во II–III триместрах беременности препарат применяется только по назначению и под контролем врача.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью, вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнёров; необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше — соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
При одновременном применении с нистатином активность клотримазола может снижаться; дексаметазон, применяемый больших дозах, снижает противогрибковое действие производных имидазола; антимикробное действие препарата усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира параоксибензойной кислоты; при одновременном применении препарат снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.
Особые указания
У пациентов с нарушением функций печени следует периодически проверять её функциональное состояние.
При отсутствии терапевтического эффекта следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения.
О случаях влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не сообщалось.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Клотримазол
| Rp.: | Tabulettas «Clotrimazole» N 10 | |
| D. S. | ||
- 1% крем, в алюминиевых тубах по 20 г.
- 1% мазь, в алюминиевых тубах по 25 г. 1 г мази содержит: клотримазола — 10 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, макрогол 400, проксанол-268, цетостеариловый спирт, макрогол 20, цетостеариловый эфир.
- 1% раствор для наружного применения, в стеклянных флаконах по 25 мл. 1 мл раствора содержит: клотримазола — 10 мг; вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (полиэтиленоксид 400), пропиленгликоль, спирт этиловый 96%.
- Вагинальные буферные таблетки (влагалищные пессарии) овально-вытянутой формы (один конец закруглён, другой — ровный), белого или почти белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
1 таблетка содержит: клотримазол — 100 мг; вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, метилгидроксибензоат, коллоидный безводный диоксид кремния, титана диоксид, адипиновая кислота, кальция (или магния) стеарат, натрия гликолят, вода.
Выпускают вагинальные таблетки, в блистерах по 6 и 10 таблеток, по 1 блистеру в картонной пачке.
Срок годности и условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре 8–15° C. Отпускается: крем и мазь — без рецепта, влагалищные таблетки — по рецепту.
Срок годности: вагинальные таблетки — 4 года, 1% раствор — 3 года, 1% крем и мазь — 2 года.
Свойства
Клотримазол (Clotrimazole, Clotrimazolum) — дифенил-(2-хлорфенил)-1-имидазолилметан — C22H17ClN2 — производное имидазола (подгруппа имидазолов класса азолов), кристаллический порошок от белого до светло-жёлтого цвета, без запаха, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте и хлороформе. Молекулярный вес — 344,83. Температура плавления — 147–149° C.
Спектр действия
Спектр действия препарата включает дерматофиты (Trichophyton rubrum, Tr. mentagrophytes, Epidermophyton flocossum, Microsporum canis, а также Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Aspergillus spp.), дрожжевые грибы (Candida spp., включая C. albicans), стафилококки (Staphylococcus spp.), возбудителя эритразмы (Corynebacterium minutissimum), трихомонады (Trichomonas vaginalis).
Фармакодинамика
Механизм действия препарата заключается в торможении им синтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибов, что приводит к нарушению её проницаемости и последующему лизису клетки. В минимальных бактерицидных концентрациях клотримазол способствует выходу из клеток калия, соединений фосфора и разрушению клеточных нуклеиновых кислот.
Препарат повышает проницаемость фосфолипидной оболочки липосом, вакуолизацию цитоплазмы, снижает количество рибосом.
Клотримазол ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Кроме того, угнетая активность пероксидаз, клотримазол вызывает накопление перекиси водорода в клетке гриба и повышение её концентрации до токсического уровня, что приводит к последующему разрушению клетки.
Фармакокинетика
При интравагинальном введении всасывается примерно 3–10% от введенной дозы. Высокие концентрации клотримазола в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 часов.
Абсорбированный клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и выводится с мочой и калом.
Аналоги
Кандид. Кандибене. Канестен. Клотримазол Акри. Микоспорин.