КОРТИЗОНА АЦЕТАТ

Кортизона ацетат — гормональный препарат (глюкокортикоид), обладающий сильным противовоспалительным, десенсибилизирующим и антиаллергическим действием, противошоковыми и антитоксическими свойствами.

Ацетат кортизона угнетает развитие лимфоидной ткани; оказывая иммунодепрессивное действие, угнетает рост и развитие соединительной ткани, снижает проницаемость капилляров; тормозит синтез и ускоряет расщепление белка.

Показания к применению кортизона ацетата

  • Заболевания соединительной ткани и суставов: коллагенозы, ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, системная красная волчанка, дерматомиозиты, узелковый периартериит, саркоидоз, псориатический артрит.
  • Аллергические заболевания: бронхиальная астма, медикаментозные реакции.
  • Заболевания крови: лейкозы (острый лимфобластный, миелобластный лейкоз), инфекционный мононуклеоз. Гемолитическая анемия.
  • Кожные заболевания: нейродермит, экзема, истинная пузырчатка, гемодермии, тяжёлая многоформная экссудативная эритема и другие упорные распространённые дерматозы, не поддающиеся лечению другими методами.
  • Болезнь Аддисона, острая надпочечниковая недостаточность, гломерулонефрит, острый панкреатит.
  • Шок и коллапс при оперативных вмешательствах; кортизона ацетат применяется для подавления реакции отторжения тканей при гомотрансплантации органов.

Правила применения

Лечение кортизоном должно проводиться под тщательным врачебным контролем с индивидуализацией доз и режима применения препарата.

Кортизона ацетат назначается внутрь в порошках и таблетках; инъекционно вводится внутримышечно в виде суспензии на изотоническом растворе хлорида натрия. Действие препарата после приёма внутрь длится 6–8 часов, после внутримышечного введения суспензии — 8–12 часов.

В офтальмологии (при иритах и кератитах) препарат в виде 2,5% суспензии (0,025 г в 1,0 мл 0,9% раствора хлорида натрия) применяется для субконъюнктивальных инъекций по 0,2–0,4 мл.

Обычно назначают: в 1-й день лечения — 0,1 г 3 раза в день, во 2-й — 2 раза в день, в 3-й и последующие дни — по 0,1 г в день, затем назначают по 0,025 г кортизона ацетата в день до наступления выраженного терапевтического эффекта.

При внутримышечных инъекциях ограничиваются однократным или двукратным введением (с промежутками 8–12 часов) 0,05–0,1 г суспензии на физиологическом (0,9%) растворе хлорида натрия. Всего на курс лечения назначается 3–4 г препарата.

При ряде заболеваний проводится комбинированная терапия кортизона ацетатом с другими лекарственными средствами: при бронхиальной астме — с Эфедрином, Эуфиллином; при эксфолиативном дерматите — с аскорбиновой кислотой; при заболеваниях крови — с витамином B12.

Лечение болезни Аддисона всегда ведётся сочетанием кортизона (0,01–0,025 г) с дезоксикортикостерона ацетатом (0,001–0,005 г) при соответствующем минерально-солевом режиме (дополнительно к пище в диету дополнительно вводится 6–10 г поваренной соли).

Высшие дозы кортизона ацетата внутрь взрослым: разовая — 0,15 г; суточная — 0,3 г. Детям препарат дозируют исходя из возраста ребёнка — от 0,0125 г до 0,025 г на приём.

Побочные явления

Интенсивность и частота побочных явлений при применении кортизона в основном зависит от величины курсовых и суточных доз препарата, при кратковременном его применении опасных осложнений не возникает, использование в больших дозах может вызывать более разнообразные и тяжёлые побочные явления, к которым относятся:

Тенденция к задержке воды и ионов натрия в организме, отёчность, отрицательный азотистый баланс, повышение уровня сахара в крови и моче, судороги (чаще возникают у детей) в связи с развитием гипогликемии, повышение артериального давления, повышенная утомляемость, общая и мышечная слабость, нервное возбуждение/раздражительность, головокружение, головная боль, расстройства сна (бессонница), депрессия, психозы, преждевременные роды; при остеопорозе — усиление патологического процесса.

При продолжительном применении кортизона ацетата возможны вирильное ожирение, возникновение гирсутизма, появление угревой сыпи, нарушения менструального цикла (аменорея), симптомокомплекс Иценко-Кушинга (гиперадренокортицизм, «кушингоидизм»), боли в области сердца, желудочно-кишечные кровотечения, пептическое изъязвление желудка и кишечника, прободение нераспознанной язвы желудка, геморрагический синдром, стероидный диабет, cнижение сопротивляемости инфекциям, обострение текущих инфекционных процессов, повышение свёртываемости крови.

Значительно более редкими побочными эффектами лечения стероидными препаратами являются панкреатиты, тромбофлебит, генерализованный васкулит, поражение черепномозговых и периферических нервов, атрофии кожи, аллергические реакции.

Возникновение приведенных выше побочных явлений требует постепенной отмены препарата или значительного снижения его дозы, назначения симптоматических средств и проведения мероприятий по регулированию водно-минерального обмена. При образовании отёков применяют мочегонные средства, при обострении инфекционных процессов — антибиотики и сульфаниламиды, при повышении артериального давления — гипотензивные средства, при глюкозурии и гипергликемии — инсулин в небольших дозах, при расстройствах нервной системы — нейролептики.

Внезапная отмена кортизона может вызвать обострение болезни (возникает «синдром отмены гормонов») и острую недостаточность надпочечников.

Предупреждение побочных явлений во время лечения кортизоном. Следует ограничить потребление поваренной соли и увеличить введение в организм солей калия (путём назначения диеты, богатой молочными продуктами, овощами, фруктами) и белков.

Количество тяжёлых осложнений при лечении кортизоном и его производными можно снизить, если до начала лечения гормональными препаратами, а затем в его процессе подвергнуть пациента клинико-лабораторному обследованию: общего состояния здоровья, массы тела, суточного диуреза, картины крови и времени её свёртываемости, артериального давления, функционального состояния печени, почек и желудочно-кишечного тракта, водно-солевого обмена, содержания глюкозы в крови и, периодически, функций сердца (ЭКГ), ретракции кровяного сгустка, протромбинового времени, рентгенологически — структуры костей и состояния стенок желудка.

Для предупреждения острой недостаточности надпочечников необходимо поставить больного в известность о недопустимости внезапного прекращения лечения; вместо АКТГ, который может ухудшить функции коры надпочечников, лучше назначать Этимизол (по 0,05–0,1 г/сутки).

Противопоказания к применению кортизона ацетата

Абсолютные противопоказания: Тяжёлые формы гипертонической болезни, выраженный синдром Иценко–Кушинга, декомпенсация сердечной деятельности, недостаточность кровообращения III степени, острый эндокардит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжёлые нервные заболевания и психические расстройства, декомпенсированный сахарный диабет, активная форма туберкулёза, общий остеопороз, нефрит, остеопороз, недавно перенесенные операции, тромбофлебиты и тромбоэмболические явления, сифилис, старческий возраст, беременность.

Относительные противопоказания: Компенсированный сахарный диабет, гипертоническая болензь I степени, сердечная недостаточность, беременность, климактерический период, новообразовательный процесс, чрезмерная полнота, детский и пожилой возраст.

Деление противопоказаний на две группы относительно, так как, при оправданном риске, кортикоиды назначают в необходимых лечебных дозах независимо от наличия противопоказаний — например, при системной красной волчанке, пузырчатке, ретикулёзах, дерматомиозите.

Беременность и лактация

Применение кортизона ацетата при беременности противопоказано.

Особые указания

Поскольку применение кортизона приводит к временному угнетению образования гормонов надпочечников, во избежание возникновения явлений гипокортицизма лечение не прерывают сразу, а, достигнув эффекта, постепенно снижают дозу и одновременно вводят адренокортикотропный гормон (АКТГ, Кортикотропин).

При некоторых заболеваниях лечебный эффект, полученный под влиянием кортизона, оказывается недлительным. Спустя некоторое время (1–3 недели) наступает рецидив заболевания, однако поддающийся повторному лечению (ревматические артриты, перикардиты, бронхиальная астма). Это обстоятельство не снижает большой терапевтической ценности кортизона, как средства, оказывающего выраженный эффект при многих острых заболеваниях.

Кортизона ацетат назначают реже, чем синтетические производные кортизона — Дексаметазон, Преднизолон, Триамцинолон и др., которые более активны в меньших дозах. При замене препаратов сохраняют общую дозу, исходя из расчёта эквивалентной активности — 100 мг кортизона равны по активности 80 мг гидрокортизона, 20 мг преднизолона, 16 мг триамцинолона или 2–3 мг дексаметазона.

При необходимости применения препарата у диабетиков следует увеличивать дозу вводимого инсулина.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на кортизона ацетат

Rp.:Cortisoni acetatis0,025
D. t. d. N 80 in tabul.
S.
  • Таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) и 0,05 г (50 мг) кортизона ацетата, в упаковках по 80 таблеток;
  • 2,5% суспензия (суспензия содержит в 1,0 мл 0,025 г действующего вещества), во флаконах по 5 мл и 10 мл, в картонной упаковке по 10 флаконов.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности кортизона ацетата — 3 года.

Свойства

Формула кортизона ацетата

Кортизона ацетат (Cortisoni acetas) прегнен-4-диол-17-α,21-триона-3,11,20-21-ацетат — ацетат кортизона (гормона коры надпочечников), кристаллический порошок белого, или белого со слабым желтоватым оттенком, цвета, нерастворимый в воде, очень мало растворимый в 95% этиловом спирте; легко растворим в хлороформе.

Действие всех гормонов коры надпочечников, в том числе кортизона, заключается в регуляции белкового, углеводного и водно-минерального обмена за счёт усиления образования глюкозы из аминокислот и угнетения активности фермента тканевой гексокиназы (катализирующего фосфорилирование глюкозы), усиления распада белков и замедления их ресинтеза, содержания в организме воды и распределения в нём калия и натрия.

При угнетении синтеза кортизона в организме задерживается калий и выводится большое количество натрия.

Кортизон уменьшает проницаемость капилляров, угнетает активность многих ферментов (в том числе гиалуронидазы), тормозит рост основной соединительной ткани, вызывает нейтрофилию, лимфопению и эозинопению.

Синонимы

Адрезон. Адреналекс. Адресон. Альтезон. Вещество Е Кендалла. Вещество F Винтерштейна. Вещество Fa Рейхштейна. Инкортен. Кортадрен. Кортелан. Кортелин. Кортивит. Кортизартрон. Кортизат. Кортизил. Кортизон. Кортистаб. Кортистал. Кортифер. Кортоген. Кортон. Ринкортен. Ринокортен. Шерозон. Циртодрин.



Звуки, которые раздражают

Звуки, которые раздражают

Случалось ли вам во время посещения органного зала или церкви чувствовать, что лавка и пол начинают мелко дрожать под ногами, безо всякой видимой причины? Возможно, немного удивлённые загадочным явлением, вы...

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск (Molluscum contagiosum) вызывается фильтрующимся вирусом, инкубационный период заболевания составляет от 15 дней до нескольких месяцев. Чаще болеют дети, возможны вспышки заболевания в детских коллективах — заражению способствует контакт...

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика — комплекс упражнений, направленный на нормализацию и восстановление функций позвоночника и суставов, основанный на упражнениях из пилатеса, йоги и стретчинга.