Метотрексат — противоопухолевое цитостатическое средство, структурный аналог и антагонист фолиевой кислоты.

Показания к применению Метотрексата

  • Острые и подострые лейкозы (в основном у детей), острый лимфобластный лейкоз, менингеальный лейкоз, тромбобластические заболевания, гемобластозі.
  • Хориокарцинома (хорионэпителиома) матки, карциномы лёгких, головы и шеи. Рак молочной железы.
  • Лимфосаркома, лимфома Бёркитта, остеогенная саркома.
  • Заболевания кожи, сопровождающихся интенсивной пролиферацией тканей. Острые псориатические поражения кожи, тяжёлое течение псориаза.
  • Комплексная терапия ревматоидного артрита.

Применение

Метотрексат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

  • При лейкозе детям назначают ежедневно 2,5–7,5 мг в сутки в зависимости от возраста до наступления полной ремиссии; при показаниях — по 20 мг в день ежедневно курсами по 5–6 дней с перерывами 8–10 дней или по 10–15 мг ежедневно или через день, или по 30–40 мг в день 1 раз в 4 дня.
  • При хорионэпителиоме матки — по 25 мг ежедневно в течение 5 дней.

Побочные явления

Понос, стоматит, язвенные поражения полости рта и кишечника, угнетение кроветворения с кровоточивостью, анемией, вторичной инфекцией.

Противопоказания

Заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, угнетение кроветворения (анемия, цитопения), кахексия, хронические инфекционные заболевания, беременность.

Беременность и лактация

Метотрексат противопоказан при беременности.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Метотрексат

Rp.:Methotrexati0,0025
D. t. d. N 100 in tabul.
S.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г, 0,005 г и 0,01 г, в упаковках по 50 и 100 таблеток. 1 таблетка содержит 2,5 мг (5 мг, 10 мг) метотрексата.
  • 1% раствор для инъекций в ампулах 1 мл по 10 ампул в упаковке и 5 мл по 5 ампул в упаковке. 1 мл раствора содержит: метотрексата — 10 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
  • 2,5% раствор для инъекций по 2 мл во флаконе, по 1 флакону в упаковке. 1 мл раствора содержит 25 мг метотрексата.
  • 10% раствор для инъекций по 2 мл во флаконе, по 1 флакону в упаковке. 1 мл раствора содержит 100 мг метотрексата.
  • Ампулы ёмкостью 5 мл, содержащие 0,005 г (5 мг) порошка и 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций, в упаковке по 5 ампул.
  • 10% концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5 мл по 5 ампул в упаковке, 10 мл по 1 ампуле в упаковке, флаконах по 50 мл. 1 мл концентрата содержит: метотрексата — 100 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Код АТХ: L01B A01. Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте. Срок годности Метотрексата: таблетки — 3 года, раствор для инъекций — 3 года. Отпускается по рецепту.

Свойства

Метотрексат (Methotrexate) — 4-амино-N10-метил-птероил-глутаминовая кислота — являясь антагонистом фолиевой кислоты ингибирует фермент редуктазу, под действием которого фолиевая кислота превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, которая участвует в синтезе нуклеиновых и пиримидиновой кислот, а также пуринов.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот препятствуют нормальному митотическому делению клеток.

Аналоги

Аметоптерин. Метиламиноптерин. Метоптерин.