Парааминосалицилат натрия — антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.

Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.

Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.

У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.

Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности Стрептомицину и Фтивазиду, является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза — сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.

Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.

Показания к применению

  • Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
  • Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
  • Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.

Правила применения

Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.

Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь — 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней — 600–1000 г препарата.

Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет — по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет — по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет — по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.

Длительность курса лечения — 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.

  • При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
  • При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения — 2 месяца и более.
  • При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.

Побочные явления

Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.

При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.

Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости — гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.

В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко — угнетение кроветворения.

При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.

Противопоказания

Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.

Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.

Особые указания

При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.

После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.

По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на ПАСК-натрий

Rp.:Natrii para-aminosalicylatis0,5
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
  • Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата — 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
  • Порошок (0,5 г).
  • 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы — 1 год, таблетки — 3 года, таблетки, покрытые оболочкой — 2 года.

Свойства

Натрия парааминосалицилат

Натрия парааминосалицилат (Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) — натриевая соль парааминосалициловой кислоты — белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.

При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.

В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.

В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и парааминобензойной кислотой (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами (биотин, пантотеновая кислота), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.

Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.

Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.

Аналоги

Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.



Смог — причины и последствия

Смог — причины и последствия

В современном мире становится всё больше экопродуктов, чистой воды и убранных улиц, но одна проблема — грязный воздух, остаётся пока нерешённой. Смог продолжает заполнять улицы промышленных городов. Пробы воздуха, взятые...

Спирт, денатурат и последствия

Спирт, денатурат и последствия

Зачем производится денатурированный спирт и как его делают. — Что такое денатурат, и каким он бывает. — Последствия питья денатурата. Денатурируют спирт по простой причине — акцизы. Пищевой спирт и...

Искусство проветривания помещений

Искусство проветривания помещений

Плохое проветривание помещений, хотя и не оказывает немедленного и выраженного негативного эффекта на здоровье, сразу влияет на чувство комфорта, общее самочувствие и настроение. В набитой битком непроветренной комнате со спёртым...