НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ

Парааминосалицилат натрия — антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.

Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.

Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.

У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.

Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности Стрептомицину и Фтивазиду, является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза — сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.

Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.

Показания к применению парааминосалицилата натрия

  • Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
  • Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
  • Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.

Правила применения

Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.

Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь — 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней — 600–1000 г препарата.

Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет — по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет — по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет — по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.

Длительность курса лечения — 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.

  • При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
  • При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения — 2 месяца и более.
  • При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.

Побочные явления

Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.

При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.

Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости — гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.

В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко — угнетение кроветворения.

При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.

Противопоказания к применению

Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.

Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.

Особые указания

При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.

После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.

По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на ПАСК-натрий

Rp.:Natrii para-aminosalicylatis0,5
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
  • Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата — 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
  • Порошок (0,5 г).
  • 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы — 1 год, таблетки — 3 года, таблетки, покрытые оболочкой — 2 года.

Свойства

Натрия парааминосалицилат

Натрия парааминосалицилат (Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) — натриевая соль парааминосалициловой кислоты — белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.

При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.

В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.

В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и парааминобензойной кислотой (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами (биотин, пантотеновая кислота), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.

Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.

Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.

Синонимы

Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.



Звуки, которые раздражают

Звуки, которые раздражают

Случалось ли вам во время посещения органного зала или церкви чувствовать, что лавка и пол начинают мелко дрожать под ногами, безо всякой видимой причины? Возможно, немного удивлённые загадочным явлением, вы...

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск (Molluscum contagiosum) вызывается фильтрующимся вирусом, инкубационный период заболевания составляет от 15 дней до нескольких месяцев. Чаще болеют дети, возможны вспышки заболевания в детских коллективах — заражению способствует контакт...

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика — комплекс упражнений, направленный на нормализацию и восстановление функций позвоночника и суставов, основанный на упражнениях из пилатеса, йоги и стретчинга.