Цианокобаламин — Инструкция по применению

Цианокобаламин, или витамин В12 — витамин группы В, имеющий важнейшее значение в процессах кроветворения (в комплексе с фолиевой кислотой способствует созреванию эритроцитов).

Витамин В12 активирует свёртывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Цианокобаламин оказывает благоприятное действие на центральную нервную систему, обеспечивает нормальный рост организма, повышает синтез нуклеиновых кислот, оказывает положительное влияние на сердечную мышцу и состояние больных тиреотоксикозом, обладает противоаллергическими и болеутоляющими свойствами.

Имеются данные о благоприятном действии этого витамина на обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе снижается содержание холестерина в крови, повышается лецитин-холестериновый индекс.

Суточная потребность в цианокобаламине

Количество цианокобаламина, необходимое человеку (2,5–5 мкг в сутки) бактериальным синтезом в кишечнике полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с продуктами животного происхождения (мясо, почки, печень, желтки куриных яиц, соя), в которых он находится в связанном состоянии. Всего в организме человека содержится 2–5 мг витамина B12, ежедневно он теряет 2–5 мкг цианокобаламина (из них 0,02 мкг выводится с мочой; большая часть — в первые 8 часов, остальное количество — к концу первых суток после введения).

При недостаточном содержании цианокобаламина в пище возникает гиповитаминоз B12, при резком гиповитаминозе B12 развивается болезнь Аддисона–Бирмера.

Показания к применению цианокобаламина

Цианокобаламин обладает выраженным лечебным эффектом при расстройствах кроветворения, нервной деятельности и заболеваниях внутренних органов, к которым относятся:

• Злокачественное малокровие (анемия Аддисона–Бирмера). Анемия беременных (при гиперхромной форме — в сочетании с фолиевой кислотой, при гипохромной — с препаратами железа). Пернициозоподобные анемии (в том числе анемия обусловленная инвазией широким лентецом). Мегалобластическая анемия у детей. Алиментарная макроцитарная гастроэнтерогенная анемия (при ахилии, полипозе, колитах, сифилисе желудка). Железодефицитные, постгеморрагические и апластические анемии. Анемии, вызванные токсическими веществами (бензольная анемия, свинцовая анемия) и лекарственными препаратами (антибиотиками и др.). Канцерозные анемии. Агастрические анемии после резекции желудка и кишечника (при гипохромных формах — цианокобаламин в сочетании с железом).
• Заболевания печени.
• Заболевания центральной и периферической нервной системы. Фуникулярный миелоз. Полиневриты, радикулиты, невралгии, невралгия тройничного нерва. Боковой амиотрофический склероз. Детский церебральный паралич. Травмы периферических нервов. Сифилитический неврит зрительного нерва.
• Болезнь Дауна.
• Заболевания коди и слизистых оболочек, при которых показано применение цианокобаламина: Красная волчанка, дерматит Дюринга, фотодерматозы, истинная и себорейная экзема, нейродермит, крапивница, экссудативный диатез, псориаз, обыкновенные и красные угри, грибовидный микоз, гемодермии, склеродермия, врождённая ихтиозиформная эритродермия, поздняя кожная порфирия, кандидоз, опоясывающий лишай, кольцевидная центробежная эритема Дарье, глосситы, стоматиты, хейлиты.
• Витамин B12 назначается при лучевой болезни, в качестве профилактического средства при лучевой терапии.
• Применяется при тропической и нетропической формах спру (лучше в сочетании с фолиевой кислотой).

Применение

Витамин В12 вводят обычно парентерально — в мышцы или подкожно (инъекции его безболезненны), а также принимают внутрь. Дозы препарата зависят от тяжести и характера заболевания.

При анемиях (малокровии) цианакобаламин применяется:

• При анемии Аддисона–Бирмера (злокачественном малокровии) цианокобаламин назначают по 50–200 мкг через день. Ретикулярный криз наступает на 4–6-й день. В период ремиссии назначается поддерживающая терапия по 100 мкг 2 раза в неделю. Лечение заканчивают по достижении клинической и гематологической ремиссии. Поддерживающее лечение проводится дозами по 100 мкг 1–2 раза в месяц.
• При злокачественном малокровии с явлениями фуникулярного миелоза, макроцитарных анемиях с поражением нервной системы назначают ежедневно по 100–200 мкг цианокобаламина в течение месяца или вводят через день в возрастающих дозах (5–10 инъекций) по 500–750–1000 мкг (0,5–0,75–1 мг) на инъекцию, а затем до конца месяца — по 100–200 мкг через день. Поддерживающая терапия в период ремиссии осуществляется при отсутствии явлений фуникулярного миелоза, инъекциями по 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических расстройств — по 200–400 мкг 2–5 раз в месяц.
• При острых геморрагических, постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 100–300 мкг витамина В12 2–3 раза в неделю.
• При апластических анемиях (особенно у детей) назначают по 100 мкг цианокобаламина до наступления улучшения, о чём судят по результатам клинического исследования крови.
• При алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг препарата в день в течение 15 дней.
• При пернициозной коме одновременно с введением витамина В12 производят переливание крови или эритроцитной массы.

При нарушениях нервной системы назначают по 200–400 мкг цианокобаламина 2–4 раза в месяц.

• При заболеваниях центральной и периферической нервной системы по 200–500 мкг на инъекцию. Курс лечения составляет 2 недели.
• При неврологических заболеваниях с болевым синдромом назначают возрастающие дозы цианокобаламина (от 200 до 500 мкг на инъекцию с учётом индивидуальной чувствительности) ежедневно, а по снятии основных симптомов вводят инъекционно по 100 мкг ежедневно в течение 2 недель.
• При травмах периферической нервной системы назначают по 200–400 мкг цианокобаламина через день в течение 40–45 дней.
• При боковом амитрофическом склерозе и демиелинизирующих заболеваниях нервной системы (рассеянный склероз, энцефаломиелиты), для профилактики параличей в остром периоде полиомиелита, при невралгиях тройничного нерва, радикулитах, каузалгии, фантомных болях, при травматических повреждениях скелетных мышц, переломах и состояниях после оперативных вмешательств на опорно-двигательном аппарате применяют по 200–400 мкг цианокобаламина через день в течение 40–45 дней.
• При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе нередко вводят в спинномозговой канал (после предварительного удаления 1–2 мл спинномозговой жидкости) по 15–30 мкг, увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг на инъекцию.

При дистрофиях у детей раннего возраста (особенно развившихся в результате острых желудочно-кишечных заболеваний), болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают 15–30 мкг витамина В12 через день.

Для лечения острых и хронических гепатитов и циррозах печени — 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической нейропатии назначается 60–100 мкг препарата ежедневно в течение 20–30 дней.

Лечение витамином В12 следует сочетать в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств. При выраженном полиневритическом синдроме назначают одновременно витамин В1; при секреторной недостаточности желудка (наблюдающейся, как правило, при болезни Аддисона–Бирмера) систематически назначают желудочный сок или разведенную соляную кислоту.

Цианокобаламин применяется также для лечения аллергических заболеваний (бронхиальная астма, крапивница), распространённого экссудативного диатеза в детском возрасте, экземы, остеоартритов и ряда кожных заболеваний (герпетиформный дерматит, фотодерматозы, опоясывающий лишай) в дозах от 30 до 100 мкг на инъекцию.

Побочные явления

При повышенной индивидуальной чувствительности — аллергические реакции со стороны кожи (токсидермии, крапивница) и слизистых оболочек, нервное возбуждение, головокружение, тошнота, парестезии боль в области сердца и тахикардия. В этих случаях следует уменьшить дозы препарата или временно отменить его, а затем продолжать лечение малыми, постепенно повышающимися дозами.

Следует также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1.

Противопоказания

Острая тромбоэмболия, склонность к тромбообразованию, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, высокая эритроцитемия, эритроцитоз, повышенный гемоглобин крови, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация

Цианокобаламин применяют при анемиях беременных.

Особые указания

Витамин В12 плохо всасывается при приёме внутрь. Всасывание препарата улучшается при назначении его вместе с фолиевой кислотой.

В отсутствие антианемического фактора гемопоэтическое действие поступающего с обычной пищей и лекарственного цианокобаламина не осуществляется, поэтому растворы цианокобаламина вводят преимущественно внутримышечно.

Применение витамина В12 в разовых дозах выше 100 мкг должно производиться под наблюдением врача, необходимо систематически проводить анализ картины периферической крови и контролировать свёртывающую систему крови. Появление тенденции к развитию эритроцитоза и лейкоцитоза требует снижения дозы препарата или временного перерыва в лечении им.

Следует соблюдать осторожность, назначания витамин B12 лицам, у которых наблюдается склонность к тромбообразованию. Нельзя вводить цианокобаламин больным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями.

Если в процессе лечения цветной показатель становится гипохромным, а также и при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа (восстановленное железо или другой препарат железа по 1 г 3 раза в день после приема пищи одновременно с 0,1–0,2 г аскорбиновой кислоты).

У больных со стенокардией витамин В12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию).

Не следует вводить в одном шприце раствор витамина B12 с растворами тиамина (витамина B1), рибофлавина (витамина B2) и пиридоксина (витамина B6), так как ион кобальта, содержащийся в цианокобаламине, разрушает другие витамины.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

• 0,05% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 мл раствора содержит: цианокобаламина — 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
• 0,003% (30 мкг), 0,01% (100 мкг), 0,02% (200 мкг) растворы цианокобаламина, в ампулах по 1 мл.
• Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты, в упаковках по 50 таблеток.

Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных, таких, как Камполон, Антианемин.

Код АТХ: B03B A01. Группа витамина В12.

Срок годности и условия хранения

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте. При хранении в темноте в условиях комнатной температуры растворы сохраняют активность не менее 1 года. Отпускается без рецепта.

Срок годности — 2 года.

Свойства

Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) — игольчатые кристаллы тёмно-красного цвета, растворимые в воде, единственное природное вещество, содержащее кобальт (молекула содержит атом кобальта и цианогруппу). Цвет растворов препарата находится в зависимости от концентрации витамина — от слабо-розового до ярко-красного.

Цианокобаламин тканями животных и высших растений не образуется, синтез витамина В12 в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями, актиномицетами, сине-зелёными водорослями. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника.

Связанный витамин B12 поступающий с животной пищей высвобождается с помощью пищеварительных ферментов и всасывается в кишечнике при взаимодействие с внутренним антианемическим фактором (гастромукопротеидом, вырабатываемым железами слизистой оболочки желудка), что обеспечивает его поступление в кровь. 95% всосавшегося цианокобаламина поступает в кровь и 5% — в лимфу. 93% цианокобаламина, находящегося в крови, связано её белками.

Всасывание цианокобаламина происходит быстро; содержание его в крови достигает максимума через полчаса. Распределяясь по всем органам и тканям, он накапливается преимущественно в печени, мышцах, желудке, мозгу, почках.

Механизм действия цианокобаламина недостаточно выяснен, доказано, что в коферментной форме 5'-дезоксиаденозилкобаламина и метилкобаламина он участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании белков, холина, метионина, креатина и реакциях их изомеризации, биосинтезе нуклеиновых кислот и дезоксирибозидов; оказывает активное влияние на накопление в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы (восстановлении их из дисульфидных). Он оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы, является одним из факторов роста, участвует в углеводном и жировом обмене.

Откладываясь в виде цианокобаламин-протеинового комплекса в печени, витамин В12 обеспечивает нормальное кроветворение.

Физиологическая роль цианокобаламина в организме весьма многообразна: он принимает участие в ряде биохимических процессов и восстановлении тиоловых соединений (глютатион, гомоцистеин, коэнзим А), в углеводном и жировом обмене, биосинтезе пуриновых и пиримидиновых оснований и обмене нуклеиновых кислот. С нуклеиновыми кислотами цианокобаламин связывают гемопоэтическое действие и благоприятный эффект при неврологических расстройствах, травматических повреждениях нервов (ускорение регенерации нервных стволов и периферических нервных окончаний), ускорение им остеогенеза.

Цианокобаламин является сложным соединением, его молекула состоит из двух частей: кобальтсодержащей порфириноподобной (хромофобной) части, в которой кобальт координационно связан с цианогруппой и атомами азота тетрапирроловой циклической системы и нуклеотоидной части, содержащей 5,6-диметилбензимидазол. Азот последнего также координационно связан с кобальтом.

Аналоги

Анакобин. Антипернацин. Баламин. Бегепан. Безумил. Бендоген. Бениформ. Берубиген. Биопар. Бифактон. Вибикон. Витамин В12. Внешний фактор Касла. Гепармон. Дистивит. Добетин. Додекавит. Доцемин. Доцитон. Кабамон. Кобастаб. Кобион. Корриноид. Редамин. Рубавит. Рубамин. Рубивитан. Систобекс. Цибион. Цикобемин. Цикоплекс. Цитакон. Цитальен. Цитобекс. Цитобион.