Циклофосфан — цитостатический препарат; оказывает терапевтическое действие при опухолевых процессах. Подобно другим производным ди-(2-хлорэтил)амина угнетает кроветворение.

Показания к применению Циклофосфана

Рак яичников, рак молочной железы, рак лёгкого, лимфогранулёматоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лейкоз.

В сочетании с кортикостероидами Циклофосфан применяется в дерматологии для лечения ретикулёзов и гемодермий.

Применение

Циклофосфан применяется внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально и внутрибрюшинно (в зависимости от показаний) как иммунодепрессант и, главным образом для поддерживающей терапии, — внутрь.

Внутривенно и внутримышечно препарат вводится по 10 мл 2% раствора (0,2 г) в сутки 2–3 раза в день, 0,4 г через день или 0,6 г через 2 дня. У ослабленных больных дозу препарата уменьшают, при плохой переносимости препарата и при пониженном количестве лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов производят 1 инъекцию (0,2 г) в день.

  • При хроническом лимфолейкозе внутривенные инъекции Циклофосфана производятся через день по 0,2 г. На курс назначают назначают 8–14 г препарата; затем Циклофосфан назначают в поддерживающих дозах; внутривенно или внутримышечно по 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. Ремиссия длится от 8 месяцев до 2,5 лет.

  • При солидных опухолях возможно применение Циклофосфана в дозах 1,5–2,5 г внутривенно с перерывом между инъекциями в 15–20 дней, после восстановления картины крови.

    Продолжительность курса и дозировка препарата определяются клинической картиной и данными гематологических исследований. Обычно курсовая доза Циклофосфана составляет от 8 г до 14 г.

Если после введения Циклофосфана в суммарной дозе 3–5 г терапевтический эффект отсутствует, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно.

После окончания курса лечения рекомендуется поддерживающая терапия Циклофосфаном: внутрь в таблетках или драже по 0,05–0,1 г 1–2 раза в день, внутривенно либо внутримышечно по 5–10 мл 2% раствора (0,1–0,2 г) 2 раза в неделю.

Повторные курсы лечения Циклофосфаном проводятся после полного восстановления картины крови.

Высшие дозы Циклофосфана внутримышечно и внутривенно: разовая — 0,3 г; суточная — 0,6 г.

Побочные явления

В некоторых случаях лечение Циклофосфаном сопровождется побочными явлениями и осложнениями, свойственными большинству цитостатиков — симптомами угнетения кроветворения (лейкопенией, тромбоцитопенией, анемией), головокружением, тошнотой, рвотой; иногда болью в мышцах и костях, головной болью, ослаблением зрения, дизурическими и диспепсическими явлениями; в редких случаях возникают токсический гепатит, цистит.

В 90% случаев к концу 3-й недели лечения наблюдается выпадение (иногда полное) волос.

Некоторые из этих явлений могут быть сняты или ослаблены. Так, тошнота и рвота уменьшаются при введении через час после инъекции Циклофосфана пиридоксина (1 мл 5% раствора) внутримышечно или Аминазина (1 мл 2,5% раствора) внутривенно или внутримышечно. Дизурия уменьшается приёмом препаратов опия с экстрактом красавки. Другие явления, постепенно проходят после прекращения введения Циклофосфана, происходит и отрастание выпавших волос.

Противопоказания

Кахексия, резкая анемия, выраженная лейкопения (менее 3,5×109/л крови), тромбоцитопения (менее 120,0×109/л), сердечная недостаточность и тяжёлые заболевания печени и почек, терминальные стадии заболеваний.

Особые указания

На протяжении всего курса лечения следует 1 раз в неделю производить переливание стимулирующих количеств крови (100–125 мл).

Во время лечения нужно 2–3 раза в неделю исследовать кровь, так как Циклофосфан может вызывать (особенно на 4–12-й дни) лейкопению и тромбоцитопению.

Снижение количества лейкоцитов до 2,5–3,0×109/л и тромбоцитов до 80–100×1099/л крови требует прекращения лечения Циклофосфаном и обычных для этих случаев мероприятий: переливания крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, применения витаминов и стимуляторов кроветворения.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Циклофосфан

Rp.:Cyclophosphani0,1
D. t. d. N 10 in lagenis
S.
  • Стерильный порошок циклофосфана, расфасованный по 0,1 г и 0,2 г в герметически закрытые флаконы или ампулы (15–20 мл). Порошок растворяется непосредственно перед употреблением введением во флакон или ампулу 5 или 10 мл воды для инъекций).
  • Таблетки (драже) по 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук. 1 таблетка содержит 50 мг циклофосфамида.

Срок годности и условия хранения

Хранить под замком (список А) в сухом прохладном (не выше 10° C), защищённом от света месте. Срок годности Циклофосфана — 3 года. Отпускается по рецепту.

Свойства

Циклофосфан

Циклофосфан (Cyclophosphanum) — N-бис-(β-хлорэтил)-N',О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты — белый кристаллический порошок. Легко растворим в этиловом спирте, хлороформе, трудно — в изотоническом растворе хлорида натрия, в воде растворим 1:50.

Алкилирующий цитотоксический препарат, содержащий ди-(2-хлорэтил) амин. Содержит в своей структуре две фосфамидные и одну фосфорно-эфирную связь.

Циклофосфан проявляет свое действие на опухолевые клетки при воздействии на него фосфамидаз, в результате чего освобождается ди-(2-хлорэтил) амин. Опухолевые клетки содержат сравнительно с нормальными большое количество фосфамидаз, поэтому неактивный в крови циклофосфан оказывает цитотоксическое действие, подвергаясь быстрому разложению в опухолевых клетках. Сравнительно с другими производными ди-(2-хлорэтил) амина циклофосфан лучше переносится и меньше влияет на кроветворение.

Аналоги

B-518. Аста. Геноксал. Процитокс. Сендоксан. Циклофосфамид. Цитоксан. Эндоксан. Эндуксан.