Циклофосфан — цитостатический препарат; оказывает терапевтическое действие при опухолевых процессах. Подобно другим производным ди-(2-хлорэтил)амина угнетает кроветворение.

Показания к применению

Рак яичников, рак молочной железы, рак лёгкого, лимфогранулёматоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лейкоз.

В сочетании с кортикостероидами Циклофосфан применяется в дерматологии для лечения ретикулёзов и гемодермий.

Правила применения

Циклофосфан применяется внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально и внутрибрюшинно (в зависимости от показаний) как иммунодепрессант и, главным образом для поддерживающей терапии, — внутрь.

Внутривенно и внутримышечно препарат вводится по 10 мл 2% раствора (0,2 г) в сутки 2–3 раза в день, 0,4 г через день или 0,6 г через 2 дня. У ослабленных больных дозу препарата уменьшают, при плохой переносимости препарата и при пониженном количестве лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов производят 1 инъекцию (0,2 г) в день.

  • При хроническом лимфолейкозе внутривенные инъекции Циклофосфана производятся через день по 0,2 г. На курс назначают назначают 8–14 г препарата; затем Циклофосфан назначают в поддерживающих дозах; внутривенно или внутримышечно по 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. Ремиссия длится от 8 месяцев до 2,5 лет.

  • При солидных опухолях возможно применение Циклофосфана в дозах 1,5–2,5 г внутривенно с перерывом между инъекциями в 15–20 дней, после восстановления картины крови.

    Продолжительность курса и дозировка препарата определяются клинической картиной и данными гематологических исследований. Обычно курсовая доза Циклофосфана составляет от 8 г до 14 г.

Если после введения Циклофосфана в суммарной дозе 3–5 г терапевтический эффект отсутствует, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно.

После окончания курса лечения рекомендуется поддерживающая терапия Циклофосфаном: внутрь в таблетках или драже по 0,05–0,1 г 1–2 раза в день, внутривенно либо внутримышечно по 5–10 мл 2% раствора (0,1–0,2 г) 2 раза в неделю.

Повторные курсы лечения Циклофосфаном проводятся после полного восстановления картины крови.

Высшие дозы Циклофосфана внутримышечно и внутривенно: разовая — 0,3 г; суточная — 0,6 г.

Побочные явления

В некоторых случаях лечение Циклофосфаном сопровождется побочными явлениями и осложнениями, свойственными большинству цитостатиков — симптомами угнетения кроветворения (лейкопенией, тромбоцитопенией, анемией), головокружением, тошнотой, рвотой; иногда болью в мышцах и костях, головной болью, ослаблением зрения, дизурическими и диспепсическими явлениями; в редких случаях возникают токсический гепатит, цистит.

В 90% случаев к концу 3-й недели лечения наблюдается выпадение (иногда полное) волос.

Некоторые из этих явлений могут быть сняты или ослаблены. Так, тошнота и рвота уменьшаются при введении через час после инъекции Циклофосфана пиридоксина (1 мл 5% раствора) внутримышечно или Аминазина (1 мл 2,5% раствора) внутривенно или внутримышечно. Дизурия уменьшается приёмом препаратов опия с экстрактом красавки. Другие явления, постепенно проходят после прекращения введения Циклофосфана, происходит и отрастание выпавших волос.

Противопоказания

Кахексия, резкая анемия, выраженная лейкопения (менее 3,5×109/л крови), тромбоцитопения (менее 120,0×109/л), сердечная недостаточность и тяжёлые заболевания печени и почек, терминальные стадии заболеваний.

Особые указания

На протяжении всего курса лечения следует 1 раз в неделю производить переливание стимулирующих количеств крови (100–125 мл).

Во время лечения нужно 2–3 раза в неделю исследовать кровь, так как Циклофосфан может вызывать (особенно на 4–12-й дни) лейкопению и тромбоцитопению.

Снижение количества лейкоцитов до 2,5–3,0×109/л и тромбоцитов до 80–100×1099/л крови требует прекращения лечения Циклофосфаном и обычных для этих случаев мероприятий: переливания крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, применения витаминов и стимуляторов кроветворения.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Циклофосфан

Rp.:Cyclophosphani0,1
D. t. d. N 10 in lagenis
S.
  • Стерильный порошок циклофосфана, расфасованный по 0,1 г и 0,2 г в герметически закрытые флаконы или ампулы (15–20 мл). Порошок растворяется непосредственно перед употреблением введением во флакон или ампулу 5 или 10 мл воды для инъекций).
  • Таблетки (драже) по 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук. 1 таблетка содержит 50 мг циклофосфамида.

Срок годности и условия хранения

Хранить под замком (список А) в сухом прохладном (не выше 10° C), защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности Циклофосфана — 3 года.

Свойства

Циклофосфан

Циклофосфан (Cyclophosphanum) — N-бис-(β-хлорэтил)-N',О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты — белый кристаллический порошок. Легко растворим в этиловом спирте, хлороформе, трудно — в изотоническом растворе хлорида натрия, в воде растворим 1:50.

Алкилирующий цитотоксический препарат, содержащий ди-(2-хлорэтил) амин. Содержит в своей структуре две фосфамидные и одну фосфорно-эфирную связь.

Циклофосфан проявляет свое действие на опухолевые клетки при воздействии на него фосфамидаз, в результате чего освобождается ди-(2-хлорэтил) амин. Опухолевые клетки содержат сравнительно с нормальными большое количество фосфамидаз, поэтому неактивный в крови циклофосфан оказывает цитотоксическое действие, подвергаясь быстрому разложению в опухолевых клетках. Сравнительно с другими производными ди-(2-хлорэтил) амина циклофосфан лучше переносится и меньше влияет на кроветворение.

Аналоги

B-518. Аста. Геноксал. Процитокс. Сендоксан. Циклофосфамид. Цитоксан. Эндоксан. Эндуксан.



Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Где лучше всего видно северное сияние? 2. Почему коренных американцев называют «индейцами»? 3. Где можно найти россыпи изумрудов? 4. Какой национальный фестиваль является песенным конкурсом? 5. Почему песчаные бури...

Крысы идут в университет

Крысы идут в университет

Крысы, старые враги человечества, теперь работают в университетах и исследовательских институтах по всему миру, принося пользу. Хотя вредных серых крыс, обживших склады с зерном и мусорные баки в городах по...

Смог — причины и последствия

Смог — причины и последствия

В современном мире становится всё больше экопродуктов, чистой воды и убранных улиц, но одна проблема — грязный воздух, остаётся пока нерешённой. Смог продолжает заполнять улицы промышленных городов. Пробы воздуха, взятые...