Эфедрина гидрохлорид — гидрохлорид алкалоида эфедрина, получаемого из стеблей различных видов эфедры (Ephedra). Рацемат эфедрина получается синтетически.
Эфедрин, подобно адреналину, суживает сосуды, повышает артериальное давление, усиливает работу сердца, расслабляет мускулатуру бронхов, снижает перистальтику кишечника, расширяет зрачки, повышает уровень сахара в крови.
Кроме того, эфедрин возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра, усиливает тонус и сократительные свойства скелетной мускулатуры.
По сравнению с адреналином действие эфедрина слабее, развивается менее резко и более продолжительно (длится в 7–10 раз дольше).
Показания к применению эфедрина гидрохлорида
Эфедрина гидрохлорид применяется как стимулятор сердечно-сосудистой системы:
- При спинномозговой анестезии для предупреждения падения кровяного давления (подкожные инъекции эфедрина за 30–40 минут до анестезии).
- При остром снижении артериального давления во время операции (внутривенно, капельно по 0,5–1 мл 5% раствора эфедрина в 200–500 мл изотонического раствора хлорида натрия).
- При гипотонии, сопутствующей инфекционным заболеваниям.
- При гипотонической болезни, коллапсах периферического и центрального происхождения, синдроме Адамса–Стокса.
Эфедрин используется для предупреждения и лечения приступов бронхиальной астмы и коклюше в комбинации с антиспастическими (Эуфиллин, Тифен, папаверин) и успокаивающими средствами, для лечения сенной лихорадки, крапивницы, сывороточной болезни и других аллергических заболеваний, а также местно при вазомоторном рините и остром синусите.
Как средство, возбуждающее центральную нервную систему, в частности дыхательный центр, эфедрина гидрохлорид применяется при отравлениях наркотиками и снотворными средствами (барбитураты, морфин).
Возбуждающее центральную нервную систему влияние эфедрина обосновывает применение его при нарколепсии.
В комбинации с Прозерином эфедрина гидрохлорид назначается для лечения миастении.
Необходимость расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике) и сужения сосудов в оториноларингологической практике.
Положительный эффект препарата отмечают при ночном энурезе, частом мочеиспускании.
Применение
Внутрь эфедрина гидрохлорид назначается в дозах 0,025–0,05 г на приём 2–4 раза в день.
Подкожно и внутримышечно эфедрин вводят по 0,02–0,05 г 1–2 раза в день.
Внутривенно препарат вводят одномоментно струйно медленно — по 0,025–0,05 г (0,5–1 мл 5% раствора) или капельно — до 0,1 г в 100–500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.
В глазных каплях эфедрина гидрохлорид назначается в виде 1–5% раствора.
Высшие дозы внутрь и подкожно: разовая — 0,05 г; суточная — 0,15 г.
Побочные явления
Терапевтические дозы эфедрина иногда дают преходящие побочные явления — сердцебиение и лёгкое дрожание конечностей.
При передозировке эфедрина наблюдаются анорексия, тошнота, рвота, затруднение мочеиспускания, нервное возбуждение, дрожание мышц, бессонница, головокружение, усиленное потоотделение, тахикардия. Многие из этих явлений снимаются барбитуратами.
Противопоказания
Бессонница, тяжёлая артериальная гипертония, стенокардия, резко выраженный атеросклероз, гипертиреоз. Необходима особая осторожность в назначении эфедрина гидрохлорида при органических заболеваниях сердца с явлениями декомпенсации.
Особые указания
Приём эфедрина во избежание нарушений сна лучше производить в первой половине дня.
Эфедрина гидрохлорид в концентрированных растворах и каплях несовместим с веществами, обладающими щелочной реакцией (происходит выпадение в осадок основания эфедрина) и протарголом (вследствие коагуляции при этом коллоидов серебра).
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепты на эфедрина гидрохлорид
| Rp.: | Ephedrini hydrochloridi | 0,025 | |
| D. t. d. N 10 in tabul. | |||
| S. По 1 таблетке 2 раза в день. | |||
| Rp.: | Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% | 1,0 | |
| D. t. d. N 10 in amp. | |||
| S. По 1 мг подкожно 1 раз в день. | |||
| Rp.: | Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% | 10,0 | |
| D. S. Капли для носа. По 5 капель в ноздрю через 3 часа. | |||
| Rp.: | Ephedrini hydrochloridi 2% | ||
| Theobromini a̅a̅ | 0,025 | ||
| Calcii gluconici | 0,5 | ||
| M. f. pulv. | |||
| D. t. d. N 12 | |||
| S. По 1 порошку 3 раза в день перед едой. | |||
| Rp.: | Ephedrini hydrochlorici | 0,01 | |
| Sacchari | 0,2 | ||
| Calcii gluconici | 0,5 | ||
| M. f. pulv. | |||
| D. t. d. N 12 | |||
| S. По 1 порошку 2 раза в день ребёнку 7 лет. | |||
- Таблетки содержащие по 0,025 г (25 мг) эфедрина гидрохлорида, в упаковке по 10 таблеток;
- Таблетки для детей по 0,01 г (10 мг), в упаковке 10 таблеток;
- 5% раствор эфедрина гидрохлорида в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 и 100 ампул.
Срок годности и условия хранения
Хранить в защищённом от света месте в хорошо укупоренной таре.
Срок годности эфедрина гидрохлорида: таблетки — 3 года, растворы 2% и 3% — 3 года, 5% раствор для инъекций в ампулах — 5 лет, 5% раствор в шприц-тюбиках — 2 года.
Препарат отпускают из аптек строго по рецепту.
Свойства
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) — L-1-фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид — тонкие бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
Эфедрин относится к симпатомиметическим аминам. Подобно адреналину возбуждает адренореактивные структуры (стимулятор α-адренорецепторов и β-адренорецепторов).
Механизм действия эфедрина заключается в обратимом блокировании им фермента моноаминоксидазы (МАО), что приводит к торможению процессов инактивации адреналина и норадреналина.
Эффекты возбуждения симпатической (адренэргической) иннервации делаются более выраженными и стойкими.
Аналоги
Нео-Федрин. Санедрин. Сенедрин. Эфалон. Эфедрин солянокислый (Ephedrinum hydrochloricum). Эфедрин хлористоводородный. Эфедрозан. Эфетонин.