Атропин — ядовитый алкалоид, содержащийся в семенах и листьях растений семейства паслёновых: белены, дурмана, скополии и белладонны.

Код АТХ: A03B A01. Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы.

Показания к применению

Атропин (чаще всего в виде атропина сульфата) применяется как надёжный стойкий периферический спазмолитик в случаях, когда заболевания связаны со спастическими процессами гладкомышечных органов: бронхиальной астме, пилороспазме, спазмах кишечника/синдроме раздражённого кишечника; холецистите, сопутствующем желчнокаменной болезни; при печёночной и почечной колике; брадикардии; недержании мочи у детей и взрослых; сперматорее; легочных кровотечениях.

Также препараты атропина применяются:

Синдром раздраженной кишки; печеночная и почечной колик; бронхиальная астма угнетение дыхания и т.д.
  • В лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гиперацидных гастритов; при дисменорее, для уменьшения чрезмерной секреции слюнных и потовых желез, а также при брадикардии вагусного происхождения.
  • Для расширения зрачка и паралича аккомодации в целях диагностики и лечения (ирит, иридоциклит, увеит, кератит) в офтальмологии используется местное действие 0,5–1% растворов атропина сульфата.
  • В качестве противоядия при отравлении веществами холиномиметического (карбахолин, пилокарпин, мускарин) и антихолинэстеразного (прозерин, физостигмин, фосфорорганические соединения) действия используется холинолитическое действие атропина; отравлениях наркотическими и снотворными средствами (хлоралгидрат, барбитураты и др.).
  • При отравлении морфином атропин применяется в качестве возбудителя дыхательного центра.

Побочные явления

При передозировке атропина и отравлении растениями, содержащими атропин и близкие по действию алкалоиды, наступают токсические явления, обусловленные возбуждением центральной нервной системы и блокадой периферических холинэргических нервов: резкое психическое и двигательное возбуждение, сухость во рту, максимальное расширение зрачков; кожа приобретает красноватый цвет, нередко возникает эритематозная сыпь; наблюдаются тахикардия с малым пульсом, затемнение сознания, бред, галлюцинации.

Отравление атропином

После введения чрезмерной дозы атропина через 10–20 минут ощущается сухость во рту, в глотке, лицо краснеет, зрачки резко расширяются, возникает психическое возбуждение, расстройство речи, диплопия, светобоязнь, покраснение кожи, иногда рвота и понос, бред и галлюцинации. Голос хриплый, пульс слабый, частый. Глубокое и ускоренное дыхание переходит в глубокое и замедленное.

От дозы в 0,5 мг атропина сульфата возникает брадикардия, сухость кожи, от дозы 0,5–1 мг — жажда и сухость во рту, 1–2 мг — расширение зрачков, тахикардия, 3–5 мг — беспокойство, мышечная слабость, затруднение глотания, головная боль, от дозы в 7 мг — расстройство ближнего видения и максимальное расширения зрачка, 8 мг — состояние возбуждения, нарушение координации движений, от дозы в 10 мг атропина наступают состояние апатии, галлюцинации, тремор, бессознательное состояние.

В тяжёлых случаях наступает полная потеря ориентации, резкое психическое и двигательное возбуждение, цианоз слизистых, одышка с появлением дыхания Чейн–Стокса, падение АД, пульс слабый, неправильный, судороги с потерей сознания и развитием коматозного состояния. Смерть наступает при явлениях асфиксии от паралича дыхательного центра и сосудистой недостаточности.

Специфическое осложнение при отравлении атропином — нарушение трофики тканей с развитием отёков подкожной клетчатки в области голеней, предплечий и на лице.

Смертельная доза атропина для взрослого — 100–150 мг (1,5–2 мг/кг массы тела); 3–10 ягод белладонны могут вызвать смерть ребёнка.

На вскрытии характерные морфологические изменения не выявляются, иногда наблюдается резкое расширение зрачков, остатки цветков, семян растений в желудке, которые следует изъять и направить на ботаническое исследование с целью определения растения. В органах трупа атропин может сохраняться 1–2 года.

Лечение отравления атропином и белладонной: до прибытия врача пострадавшему дают выпить 4–5 стаканов воды с добавлением марганцовки (5–6 кристаллов на стакан), ставят клизму с глицерином и маслом. Врачебная помощь состоит в применении наркотических и седативных средств (Хлоралгидрат в клизме, морфина гидрохлорид подкожно); в случае перорального отравления производится промывание желудка через зонд, смазанный вазелиновым маслом, 0,1% раствором перманганата калия, дают внутрь взвесь активированного угля, сульфат магния (30–80 г).

Купирование психомоторного возбуждения — Аминазин (2 мл 2,5% раствора) или Тизерцин 2 мл 2,5% раствора, Промедол (2 мл 1% раствора), или барбитураты короткого действия (2,5% растворы Тиопентала или Гексенала) внутривенно по 3–4 мл (до 10–15 мл с перерывами в 30 секунд).

При резкой гипертермии — 10–20 мл 4% раствора амидопирина или 1–2 мл 50% раствора анальгина, или 5 мл раствора реопирина внутримышечно, пузыри со льдом на паховые области и голову, обёртывание влажной простынёй, обдувание вентилятором.

В коматозном состоянии — алкалинизация крови, форсированный диурез, оксигенотерапия, при отсутствии резкого возбуждения — подкожно 1 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида или 1 мл 0,05% раствора прозерина повторно.

Противопоказания

Все препараты, содержащие атропин и алкалоиды белладонны, противопоказаны при глаукоме (повышение внутриглазного давления) и в период грудного вскармливания (подавление лактации).

Особые указания

В случаях, когда спастические явления связаны с органическими изменениями тканей (опухоль, камни в почках, печени, желчном пузыре) атропин даёт временный нестойкий эффект.

Состав и форма выпуска

  • 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 мл раствора содержит: атропина сульфата (в форме моногидрата) — 1 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить под замком (список А). Отпускается по рецепту.

Срок годности атропина: раствор для инъекций — указан на упаковке.

Получение атропина

Получение атропина ведётся путём рацемизации гиосциамина в подщелоченном спиртовом растворе.

Свойства

Атропин

Атропин (Atropinum) — C17H23O3N — сложный эфир аминоспирта тропина и d,l-троповой кислоты.

Атропин и другие алкалоиды этой группы по механизму фармакологического действия относятся к холинолитическим веществам, избирательно блокируют М-холинореактивные системы, вследствие чего нарушается передача импульсов с постганглионарных холинэргических нервов на иннервируемые эффекторные органы.

Основной химической особенностью атропина является его способность блокировать М-холинореактивные системы организма, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся на концах постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов, прекращая вследствие этого передачу нервных импульсов.

Результатом действия атропина (блокада М-холинореактивных систем) при введении в организм является подавление секреторной функции потовых желез, почти всех желез ЖКТ (слюнных, желудочно-кишечных, поджелудочной железы) и грудных желез, расслабление тонуса гладких мышц бронхов, желудка и кишечника (особенно при спазмах — на нормальную перистальтику кишечника и просвет бронхов в норме атропин действует сравнительно мало).

Атропин расслабляет круговую мышцу радужной оболочки расширяя зрачки, повышает внутриглазное давление и парализует аккомодацию (последние эффекты особенно выражены при местном действии препаратов атропина).

Снятие атропином тормозящих влияний блуждающего нерва ведет к ускорению и возбуждению сердечной деятельности; действие его на центральную нервную систему выражается в стимуляции дыхательного центра, а при токсических дозах — в двигательном и психическом возбуждении (зрительные галлюцинации, судороги).