ФТОРУРАЦИЛ

Фторурацил — противоопухолевый препарат, цитостатик, в отличие от многих противоопухолевых средств подавляет рост эпителиальных новообразований, наиболее часто встречающихся у человека (рак желудка, рак лёгкого, рак кишечника, рак поджелудочной железы) и эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта, менее эффективен при железистом раке.

Показания к применению препарата Фторурацил

  • Рак желудка: неоперабельные формы, рецидивы и метастазах рака желудка и толстого кишечника;
  • Опухоли различных отделов толстого кишечника и прямой кишки;
  • Опухоли поджелудочной железы, рак лёгкого и метастазы в эти органы;
  • Железистый рак: рак молочной железы, рак яичников (но препарат менее эффективен);
  • В дерматологии: наружно на поверхностные очаги с целью контактного действия при некоторых заболеваниях кожи, плоских бородавках, для лечения предопухолевых состояний и новообразований небольшого размера: болезнь Педжета, базалиома и др.;
  • Лечение ногтей (различные поражения ногтей, онихолизис, в частности, показанием для применения Фторурацила является псориаз ногтей).

Правила применения

Фторурацил вводят 1 раз в день или через день инъекционно внутривенно одномоментно (медленно), либо внутривенно капельно (разовая доза Фторурацила разводится в 500 мл 5% раствора глюкозы, вливание производят в течение 3–4 часов) до появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (понос, рвота и др.).

Первая схема: разовая доза Фторурацила вводится из расчёта 10–15 мг на 1 кг массы тела больного (то есть 0,50–0,75–1,0 г) в день или через день.

Вторая схема: доза из расчёта 0,012–0,015 г Фторурацила на 1 кг массы тела больного вводится в первые 3–4 дня ежедневно, и затем (при отсутствии побочных реакций) назначается через день: на 6-й, 8-й, 10-й и 12-й день по 5,0–7,5 мг/кг.

Возможно вводить Фторурацил внутривенно одномоментно один раз в неделю в дозе 1,0 г в течение длительного времени.

Курс лечения длится обычно не более 12 дней (3–7 г), суточная доза не более 1,0 г. Когда достигнут лечебный эффект и хорошая переносимость Фторурацила лечение проводится повторными курсами капельных вливаний с интервалами в 4–6 недель.

Чтобы улучшить переносимость Фторурацила можно назначать кальция фолинат.

Применение Фторурацила в дерматологии

Локальное применение цитостатических средств для лечения опухолей кожи как метод химиотерапии применяется редко ввиду низкой эффективности и не является основным направлением химиотерапии, но используется для лечения новообразований небольших размеров, не склонных к метастазированию.

Лечение ногтей: применяется 1% раствор 5-фторурацила в растворе этиленпропиленгликоля (под окклюзивной повязкой). Используется также 1% раствор 5-фторурацила в 20% креме с мочевиной. Курс лечения длительный (до 6 месяцев), но во избежание системных побочных эффектов используется не более 25 мл раствора.

Побочные явления

Применение Фторурацила особенно сильно угнетает костный мозг и функции желудочно-кишечного тракта, вследствие чего при лечении им могут возникнуть осложнения: нарушения кроветворения (лейкопения и тромбоцитопения), понос, язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, снижение аппетита, рвота.

Реже наблюдаются дерматиты и алопеция (Фторурацил может вызывать раздражение на местах применения).

Введение Фторурацила при появлении осложнений должно быть прекращено.

Противопоказания к применению

Терминальные стадии заболевания, общее тяжёлое состояние больного, резкая белковая недостаточность, кахексия, лейкопения (менее 4х109/л) и тромбоцитопения (менее 150×109/л), язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, функциональная недостаточности печени тяжёлые поражения печени и почек с нарушением их функций, диссеминированные процессы, беременность.

Не следует вводить Фторурацил ранее чем через 3–4 недели после сложных полостных хирургических вмешательств.

Лечение Фторурацилом нельзя проводить ранее чем через 4–6 недель после применения лучевой терапии и химотерапевтических препаратов (только при условии полного восстановления гемопоэза и картины после этого лечения).

Обширные метастазы в костный мозг также являются противопоказанием к применению Фторурацила.

Беременность и лактация

Применение Фторурацила при беременности противопоказано.

Особые указания

Фторурацил обладает высокой токсичностью (действующие дозы препарата близки к токсическим). Влияние на кроветворение может наблюдаться во время лечения или спустя 8–14 дней после окончания курса лечения препаратом.

При угнетении Фторурацилом кроветворения применяют стимуляторы кроветворения, делают переливание крови и лейкоцитной массы, вводят большие дозы витаминов. Во время лечения назначают витамины группы B (тиамин и др.).

Введение Фторурацила прекращают при появлении осложнений и первых токсических признаках (диарея, рвота, язвенный стоматит), при лейкопении и тромбоцитопении (при количестве лейкоцитов менее 3×109/л, а тромбоцитов — менее 100×109/л).

Лечение Фторурацилом проводится под контролем крови, клинический анализ крови проводится не реже 3 раз в неделю, а при первых признаках угнетения кроветворения — ежедневно. При резком угнетении кроветворения проводят переливание свежей крови и лейкоцитарной массы, применяют стимуляторы кроветворения, вводят большие дозы витаминов.

Необходим тщательный уход за полостью рта.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Фторурацил

Rp.:Sol. Phthoruracili 5%5,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Выпускают 5% водный раствор в ампулах по 5 мл (в 1 ампуле содержится 250 мг действующего вещества — натриевой соли фторурацила), по 10 ампул в упаковке.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте при температуре 5–15° C.

Свойства

Фторурацил

Фторурацил (Рhthoruracilum) — 5-фторурацил; 2,4-диоксо-5-фторпиримидин — белый, или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, малорастворимый в холодной, хорошо растворимый в горячей воде.

Препарат принадлежит к группе фторированных пиримидинов — антиметаболитов нуклеинового обмена.

Синоним

5-фторурацил. Флуороурацил. Флюороурацил.