Бигумаль — синтетический противомалярийный препарат.
Особенностью Бигумаля является его высокая активность в отношении возбудителя тропической малярии. Шизонты при лечении тропической малярии исчезают из крови через 2–3 дня, гаметоциты повреждаются и не развиваются в организме комара до стадии спорозоитов.
Приём Бигумаля в течение 5-7 дней обеспечивает излечение 95–98% больных тропической малярией. При лечении бигумалем 3-дневной и 4-дневной малярии у 20–40% больных возникают рецидивы.
Показания к применению
Бигумаль применяется для лечения трёхдневной, четырёхдневной и тропической малярии. Особенно эффективен в лечении тропической малярии.
Препарат используется также для лечения красной волчанки.
Правила применения
При заболевании малярией дозировка и схема лечения Бигумалем: в 1-й день — по 0,3 г 2 раза, во 2-й, 3-й, 4-й и 5-й дни — по 0,3 г 1 раз в день, после чего назначают Хиноцид, с 5-го по 14-й день — по 0,03 г 1–2 раза в день.
При тяжёлом течении тропической малярии лечение Бигумалем ведут дополнительно в 6-й и 7-й дни.
При тяжёлой (с потерей сознания) малярийной коме Бигумаль вводится внутривенно: 15 мл 1% раствора Бигумаля на 0,5–0,6% растворе хлорида натрия, вводится в подогретом виде в течение 5 минут и повторно спустя 4–6 часов, но не более 3 инъекций в сутки.
Для профилактики малярии назначают по 2 таблетки Бигумаля (0,1 г) с Плазмоцидом 2 раза в неделю, например, во 2-й и 5-й дни недели, в течение всего эпидемического сезона.
В практике лечения малярии Бигумаль часто назначается в комбинации с Плазмоцидом или Плазмоцидом и Акрихином.
Для лечения красной волчанки, особенно при небольшой давности заболевания Бигумаль назначают по 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения — 10 дней, интервалы между курсами — 5–10 дней. Число курсов — от 2 до 8. Рецидивы хорошо поддаются повторной терапии.
Высшие дозы Бигумаля внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,6 г.
Побочные явления
Длительное применение Бигумаля, особенно в малых дозах, может приводить к появлению устойчивых к нему форм малярийных плазмодиев.
Побочные токсические явления при приеме Бигумаля незначительны: изредка наблюдаются тошнота, рвота, головные боли, быстро проходящие. Иногда может развиваться кратковременный лейкоцитоз.
Беременность и лактация
Бигумаль хорошо переносится беременными и детьми.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на Бигумаль
Rp.: | Bigumali | 0,1 |
D. t. d. N 12 in tabul. | ||
S. |
- Таблетки и драже белого цвета с содержанием в каждой по 0,1 г бигумаля, по 100 штук в упаковке.
- Таблетки и драже по 0,05, по 6 штук в упаковке.
- Таблетки, содержащие по 0,1 г бигумаля и по 0,02 плазмоцида.
- Таблетки покрытые оболочкой серого цвета, содержащие по 0,05 г бигумаля и 0,01 г плазмоцида, по 30 таблеток в упаковке.
- Порошок для приготовления инъекционных растворов.
Свойства
Бигумаль (Bigumalum) — N1-n-хлорфенил-N5-изопропилбигуанида гидрохлорид — белый кристаллический порошок, горького вкуса. Мало растворимый в воде, трудно — в этиловом спирте.
Подобно хинину и акрихину Бигумаль действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев малярии (шизонтоцидный эффект), обладает также гаметостатическим действием, выражающимся в том, что половые формы плазмодиев, хотя и сохраняются в крови, но в организме комара теряют способность развиваться до стадии образования спорозоитов.
Бигумаль, в отличие от Хинина и Акрихина, действует на экзоэритроцитарные формы малярийного плазмодия, подавляя тканевую шизогонию, что особенно важно в использовании его для профилактики малярии.
Фармакодинамика
При приёме внутрь Бигумаль быстро всасывается и поступает в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2–3 часа после приёма; выделение его происходит медленно: в течение 5–10 дней, главным образом с мочой.
Синонимы
Балюзил. Гуанатол. Дигуанил. Дринупал. Палюдрин. Палюзил. Плазин. Прогуанид. Прогуанила гидрохлорид. Тириан. Хлоргуанид. Хлоригуан.