Циклосерин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности актинобактерий Streptomyces orchidaceous или Streptomyces gariphalus, получаемый также синтетическим путём.
Циклосерин — противотуберкулёзный препарат II ряда, резервное противотуберкулёзное средство, обладает широким спектром антимикробного действия.
Код АТХ: J04A B01. Противотуберкулёзные препараты.
Показания к применению
- Туберкулёз в хронической форме, в составе комбинированной терапии, особенно когда исчерпана возможность применения основных противотуберкулёзных средств.
- Атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).
Правила применения
Циклосерин назначают внутрь непосредственно перед едой по 0,25 г на приём 3 раза в день, а при хорошей переносимости и массе тела более 60 кг — 4 раза в день. Суточная доза детям назначается в зависимости от возраста или массы тела — из расчёта 0,01–0,02 г на 1 кг массы тела, но не выше 0,75 г в сутки.
Лечение Циклосерином ведется длительно — от 1 до 8 месяцев.
Продолжительность лечения и курсовая доза препарата определяются в зависимости от характера и формы заболевания, результатов лечения и переносимости препарата.
Лечение должно проводиться в стационаре.
Побочные явления
Наряду с терапевтической активностью и малой выраженностью влияния на внутренние органы, Циклосерин является веществом, токсически действующим на центральную нервную систему. При лечении им могут наблюдаться: головная боль, головокружение, бессонница либо сонливость, беспокойство, ухудшение памяти, парестезии, периферические невриты, токсический полиартрит. Реже могут возникать психастенические состояния, галлюцинации, эпилептиформные судороги, чувство страха, потеря сознания. Эти явления облегчаются уменьшением дозы или отменой препарата.
Иногда при лечении Циклосерином наблюдаются токсико-аллергические реакции: повышение температуры, боли в суставах, сыпь, дерматит, желудочно-кишечные расстройства.
Возможность возникновения побочных явлений уменьшается учётом анамнестических данных больного (наследственная отягощённость в отношении психических заболеваний, травмы черепа, перенесенные больными в прошлом психические и нервные заболевания, алкоголизм).
Противопоказания
Лечение Циклосерином противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, органических заболеваниях центральной нервной системы, эпилепсии, психических расстройствах, острых психозах (даже в анамнезе), предопухолевых и опухолевых процессах, органических поражениях почек и печени, перед хирургическим вмешательством и в ближайшую неделю после него, в первом триместре беременности, периоде новорожденности, при алкоголизме.
При нарушении функций почек нужно соблюдать осторожность (существует опасность кумуляции препарата).
Беременность и лактация
Применение Циклосерина противопоказано в первые три месяца беременности.
Особые указания
В основе нервно-психических расстройств при лечении Циклосерином лежат нарушения им интермедиарного обмена веществ в головном мозгу. Рекомендуется в период лечения препаратом назначать больным пиридоксин (витамин В6) по 0,05–0,2 г в сутки, глютаминовую кислоту — по 0,5 г 3–4 раза в день (до еды), тиамин, никотиновую кислоту; при явлениях возбуждения — барбитураты, бромиды, при судорогах — клизмы с хлоралгидратом.
Не рекомендуется применение морфина, Промедола, Аминазина.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на Циклосерин
| Rp.: | Cycloserini | 0,25 |
| D. t. d. N 100 in tabul. | ||
| S. | ||
- Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 10, 30, 40, 50, 700 и 1200 таблеток. 1 таблетка содержит 250 мг циклосерина.
- Капсулы по 0,25 г, по 10 (10×1) или 30 (10×3) капсул в блистерах. 1 капсула содержит: циклосерина — 250 мг; вспомогательные вещества: тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20° C. Отпускается по рецепту.
Срок годности Циклосерина: капсулы и таблетки — 2 года.
Свойства
Циклосерин (Cycloserinum, Cycloserine) — C3H6N2O2 — D-4-амино-3-изоксазолидинон — порошок белого или слегка кремового цвета, горьковатого вкуса. Легко растворим в воде.
Молекулярная масса — 102,09.
Спектр действия
Наиболее выражено его влияние на микобактерии туберкулёза, при этом в большей степени на их изониазидустойчивые, в меньшей степени — на стрептомициноустойчивые формы. Устойчивость микобактерий туберкулёза к Циклосерину развивается медленно, особенно при сочетании его с другими противотуберкулёзными препаратами.
Положительным свойством Циклосерина является его бактериостатическое влияние и на другие грамположительные бактерии, что объясняет лечебный эффект препарата при наличии у больных туберкулёзом сопутствующих заболеваний лёгких.
К действию препарата резистентны грамотрицательные бактерии, простейшие и грибы.
Фармакокинетика
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 2 часа, затем медленно снижается. Приём 1 г препарата (по 0,5 г 2 раза) обеспечивает через 16 часов и даже через 24 часа туберкулостатическую концентрацию его в крови. Доза 0,25 г 3 раза в день обеспечивает туберкулостатическую концентрацию его в крови через 12 часов после последнего приема.
Циклосерин хорошо диффундирует в жидкие среды организма: спинномозговую жидкость, асцитическую, плевральную жидкости и в желчь.
Синонимы
106-7. PA-94. Ro-1-9213. Аристосерин. Глоксин. Дуплоциклин. Клозин. Миклосерин. МК-65. Новосерин. Оксамицин. Ориентомицин. Серкосерин. Серомицин. Сероциклин. Серциклин. Тебемицин. Тизомицин. Фармисерин. Цикловалидин. Цикловерин. Циклокарин. Цикломицин (Cyclomycin).