Пенициллин — антибиотик, продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Показания к применению

Применение пенициллина показано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.), при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений, при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени, при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки, гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Правила применения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма). Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите. Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений).

Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина и его препаратов

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует немедленно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон — 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор — 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор — 0,5–1 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также Эуфиллин — по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол — 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция — 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород — под давлением.

Гидрокортизон — во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении пенициллина и его препаратов

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер — возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к Пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь — Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Беременность и лактация

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина (пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду).

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Особые указания

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина — внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте

Препараты пенициллина

Бензилпенициллина натриевая соль оказывает бактерицидное действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет и актиномицетов. Показаниями к применению служат: пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, препарат применяется в акушерско-гинекологической практике, при воспалительных заболеваниях уха, горла и носа.

Бензилпенициллина калиевая соль применяется по тем же показаниям, что и бензилпенициллана натриевая соль, назначается в основном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно бензилпенициллина калиевую соль не вводят.

Бензилпенициллина новокаиновая соль применяется по тем же показаниям, что и бензилпенициллана натриевая соль. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное действие.

Феноксиметилпенициллин представляет собой феноксиметилпенициллиновую кислоту, обладающую антимикробным действием. Особенностью препарата является устойчивость к слабокислой среде, он не разрушается в желудке, растворяется в щелочной среде кишечника, быстро всасывается и создает высокую и продолжительно сохраняющуюся концентрацию пенициллина в крови.

Бициллин-1 применяют как профилактическое и лечебное средство при заболеваниях, вызываемых микробами, чувствительными к Пенициллину. Препарат используется для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций, лечения крупозных и очаговых пневмоний, ожогов, маститов, гнойничковых заболеваний кожи, глубоких стафилодермий, скарлатины, предупреждения и лечения ревматизма, стрептококковых заболеваний, для профилактики и лечения сифилиса.

Бициллин-3 обеспечивает быстрое создание высокой концентрации и длительное пребывание пенициллина в крови. Вводится по тем же показаниям, что и бензилпенициллин. Применяется также для лечения сифилиса по специальной инструкции. Вводится только внутримышечно.

Бициллин-5 по антимикробному действию аналогичен Бензилпенициллину. Не обладает кумулятивными свойствами. Малотоксичен. В первые часы после введения создаётся высокая концентрация препарата в крови, длительно сохраняющаяся в организме.

Ампициллин активен в отношении тех же групп микроорганизмов, что Тетрациклин и Левомицетин. Превосходит по активности последние в отношении чувствительных гноеродных кокков. Не действует на пенициллинобразующие стафилококки, так как разрушается пенициллиназой.

Эфициллин по спектру антибактериального действия сходен с Бензилпенициллином. Эфициллин отличается избирательным накоплением в легочной ткани и более длительной задержкой в ней, что обусловливает применение Эфициллина преимущественно при воспалительных заболеваниях органов дыхания, вызванных чувствительными к пенициллину пневмококками и стрептококками (пневмония, острые и хронические бронхиты, бронхоэктазии, абсцессы лёгких, плевриты). Применяется также для профилактики послеоперационных пневмоний.

Метициллина натриевая соль действует подобно Бензилпенициллину. Не инактивируется пенициллиназой, продуцируемой стафилококками, поэтому препарат эффективен в отношении стафилококковых инфекций, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков.

Оксациллина натриевая соль — полусинтетический пенициллин, устойчив к слабокислой среде и к действию пенициллиназы, поэтому может приниматься внутрь. Оксациллин эффективен в отношении штаммов микроорганизмов, устойчивых к пенициллину. Применяется при инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков, а именно: при пневмонии, остеомиелите, инфекциях мочевых путей, фурункулах, карбункулах, абсцессах, бактериемии, септицемии.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, применяется при инфекциях кожи и мягких тканей, дыхательных и мочевыводящих путей, перитоните, эндометрите и других заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину микрорганизмами.

Ампициллина натриевая соль — полусинтетический пенициллин, антибиотик широкого спектра действия. Препарат быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма.

Ампициллина тригидрат — антибиотик, высокоэффективный при инфекциях мочевых путей, так как выделяется в с мочой в неизменённом виде и в высоких концентрациях.

Карбенициллин — антибиотик, полусинтетический пенициллин, обладает широким спектром противомикробного действия.

Карбенициллина динатриевая соль — антибиотик из группы пенициллинов, применяется при заболевания, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, септицемии, эндокардите, менингите, остеомиелите, раневой инфекции, инфицированных ожогах, перитоните, пневмонии, инфекциях мочевого тракта, гнойнои отите.

Карфециллин — антибактериальный препарат, активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных, а также всех видов индолположительных и индолотрицательных микроорганизмов.

Свойства

Пеницилин

Пенициллин (Penicillinum) — противомикробный препарат, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Синонимы

Синтарпен. Ультрапен. Унициллин. Эуцил.



Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск (Molluscum contagiosum) вызывается фильтрующимся вирусом, инкубационный период заболевания составляет от 15 дней до нескольких месяцев. Чаще болеют дети, возможны вспышки заболевания в детских коллективах — заражению способствует контакт...

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика

Суставная гимнастика — комплекс упражнений, направленный на нормализацию и восстановление функций позвоночника и суставов, основанный на упражнениях из пилатеса, йоги и стретчинга.

Уход за кожей

Уход за кожей

Для предупреждения заболеваний особое значение имеет регулярный и тщательный уход за кожей. Кожа лица поддерживается в чистоте ежедневным её мытьём с мылом, однако оно не всегда хорошо переносится. Даже обыкновенная...