Физостигмин — алкалоид, получаемый из семян тропического растения семейства бобовых (Leguminosae) физостигмы ядовитой или калабарского боба (Physostigma venenosum Balfour), произрастающего в Западной Африке, порошок с температурой плавления 105–106° C.

В медицине используется салициловая соль физостигмина — физостигмина салицилат

При введении физостигмина в организм возникает ряд явлений, характерных для возбуждения парасимпатического отдела нервной системы (подобных вызываемым холином, мускарином и пилокарпином), в больших дозах сменяющихся параличом.

По механизму фармакологического действия физостигмин относится к антихолинэстеразным веществам, то есть к веществам, способным инактивировать действие фермента холинэстеразы и предохранять физиологически образующийся ацетилхолин от быстрого разрушения.

При этом создаются условия для накопления в тканях ацетилхолина, более активного и длительного его действия на холинореактивные системы — резкое сужение зрачка (вследствие контрактуры сфинктера радужной и цилиарной мускулатуры) с нарушением аккомодации (проходящим значительно раньше, чем наступает сужение зрачка) и снижением внутриглазного давления, замедление пульса с увеличением силы сердечных сокращений, повышение артериального давления (при введении токсических доз наступает коллапс), усиление деятельности гладких мышц и скелетной мускулатуры (антагонист курарина).

Показания к применению

Физостигмин применяется преимущественно в офтальмологии как средство, суживающее зрачок и снижающее внутриглазное давление (при глаукоме).

Применение физостигмина

Физостигмина салицилат назначается в виде 0,25–0,50–1,0% раствора по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–6 раз в день. Сужение зрачка наступает через 5–15 минут и держится 2–3 часа.

При кератитах назначают 0,20–0,25% мази с физостигмином. Также физостигмина салицилат применяется в сочетании с пилокарпином.

Подкожно 0,1% раствор физостигмина по 0,3–1,0 мл вводят при атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника.

Для получения резорбтивного действия предпочтительно введение синтетического заменителя Физостигмина — Прозерина, более стойкого и лучше переносимого препарата.

Высшая доза физостигмина салицилата подкожно: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,001 г (1 мг).

Побочные явления

При передозировке физостигмина наблюдаются явления отравления: рвота, понос, значительная саливация (слюноотделение) и сильное потоотделение, миоз, коллапс, паралич дыхания.

Лечение: подкожное введение физиологического антагониста физостигмина — Атропина (0,5–1,0 мл 0,1% раствора атропина сульфата).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте.

Свойства

Физостигмин

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas, Physostigminum salicylicum) — C15H21O2N3 — бесцветный или слегка желтоватый блестящий порошок (призматические кристаллы), с трудом растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте.

Физостигмина сульфат — легко расплывающиеся на воздухе кристаллы, хорошо растворяющиеся в воде.

Водные растворы физостигмина нестойки — под действием света и воздуха порошок и растворы быстро окрашиваются в красный цвет (вследствие образования руброэзерина) и инактивируются.

Физостигмин разрушается в организме, некоторое его количество выделяется с мочой; следы физостигмина обнаруживаются в слюне и желчи.

Физостигмин — один из ядовитейших растительных алкалоидов, калабарский боб применялся у дикарей для «божьего суда» (ввиду наличия в растении веществ, вызывающих рвоту, некоторым удавалось избежать смерти при отравлении физостигмой).

Синонимы

Эзерина салицилат.



Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Где лучше всего видно северное сияние? 2. Почему коренных американцев называют «индейцами»? 3. Где можно найти россыпи изумрудов? 4. Какой национальный фестиваль является песенным конкурсом? 5. Почему песчаные бури...

Крысы идут в университет

Крысы идут в университет

Крысы, старые враги человечества, теперь работают в университетах и исследовательских институтах по всему миру, принося пользу. Хотя вредных серых крыс, обживших склады с зерном и мусорные баки в городах по...

Смог — причины и последствия

Смог — причины и последствия

В современном мире становится всё больше экопродуктов, чистой воды и убранных улиц, но одна проблема — грязный воздух, остаётся пока нерешённой. Смог продолжает заполнять улицы промышленных городов. Пробы воздуха, взятые...