Физостигмин — алкалоид, получаемый из семян тропического растения семейства бобовых (Leguminosae) физостигмы ядовитой или калабарского боба (Physostigma venenosum Balfour), произрастающего в Западной Африке, порошок с температурой плавления 105–106° C.

В медицине используется салициловая соль физостигмина — физостигмина салицилат

При введении физостигмина в организм возникает ряд явлений, характерных для возбуждения парасимпатического отдела нервной системы (подобных вызываемым холином, мускарином и пилокарпином), в больших дозах сменяющихся параличом.

По механизму фармакологического действия физостигмин относится к антихолинэстеразным веществам, то есть к веществам, способным инактивировать действие фермента холинэстеразы и предохранять физиологически образующийся ацетилхолин от быстрого разрушения.

При этом создаются условия для накопления в тканях ацетилхолина, более активного и длительного его действия на холинореактивные системы — резкое сужение зрачка (вследствие контрактуры сфинктера радужной и цилиарной мускулатуры) с нарушением аккомодации (проходящим значительно раньше, чем наступает сужение зрачка) и снижением внутриглазного давления, замедление пульса с увеличением силы сердечных сокращений, повышение артериального давления (при введении токсических доз наступает коллапс), усиление деятельности гладких мышц и скелетной мускулатуры (антагонист курарина).

Показания к применению

Физостигмин применяется преимущественно в офтальмологии как средство, суживающее зрачок и снижающее внутриглазное давление (при глаукоме).

Применение физостигмина

Физостигмина салицилат назначается в виде 0,25–0,50–1,0% раствора по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–6 раз в день. Сужение зрачка наступает через 5–15 минут и держится 2–3 часа.

При кератитах назначают 0,20–0,25% мази с физостигмином. Также физостигмина салицилат применяется в сочетании с пилокарпином.

Подкожно 0,1% раствор физостигмина по 0,3–1,0 мл вводят при атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника.

Для получения резорбтивного действия предпочтительно введение синтетического заменителя Физостигмина — Прозерина, более стойкого и лучше переносимого препарата.

Высшая доза физостигмина салицилата подкожно: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,001 г (1 мг).

Побочные явления

При передозировке физостигмина наблюдаются явления отравления: рвота, понос, значительная саливация (слюноотделение) и сильное потоотделение, миоз, коллапс, паралич дыхания.

Лечение: подкожное введение физиологического антагониста физостигмина — Атропина (0,5–1,0 мл 0,1% раствора атропина сульфата).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте.

Свойства

Физостигмин

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas, Physostigminum salicylicum) — C15H21O2N3 — бесцветный или слегка желтоватый блестящий порошок (призматические кристаллы), с трудом растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте.

Физостигмина сульфат — легко расплывающиеся на воздухе кристаллы, хорошо растворяющиеся в воде.

Водные растворы физостигмина нестойки — под действием света и воздуха порошок и растворы быстро окрашиваются в красный цвет (вследствие образования руброэзерина) и инактивируются.

Физостигмин разрушается в организме, некоторое его количество выделяется с мочой; следы физостигмина обнаруживаются в слюне и желчи.

Физостигмин — один из ядовитейших растительных алкалоидов, калабарский боб применялся у дикарей для «божьего суда» (ввиду наличия в растении веществ, вызывающих рвоту, некоторым удавалось избежать смерти при отравлении физостигмой).

Синонимы

Эзерина салицилат.



Соляная кислота

Соляная кислота

Соляная кислота — одна из основных минеральных кислот, находящая широкое применение в химическом производстве и в медицине. Применение соляной кислоты в медицине В медицине при заболеваниях желудка, сопровождающихся пониженной кислотностью...

Что означают надписи на ярлыке

Что означают надписи на ярлыке

Вы ищете лучший продукт для ухода за кожей? Тогда, возможно, совершая покупки вы полагаетесь на заявления вроде «не содержит отдушек» или «гипоаллергенный», напечатанные на этикетках. Однако, несмотря на широкое употребление...

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Где находятся самые густые леса на планете? 2. Какая гора имеет высоту более 11 километров? 3. Где у домов есть только три стены?

Почему у нас есть иммунитет к некоторым заболеваниям

Почему у нас есть иммунитет к некоторым заболеваниям

Несколько лет назад у четырёх человек, вернувшихся из командировки в соседний город, развились симптомы жестокой кишечной инфекции. Источник инфекции был обнаружен — им оказалась питьевая вода, которую они пили во...

Что делать при похмелье?

Что делать при похмелье?

А поутру они проснулись... Во рту такое ощущение, как будто за ночь на языке выросло меховое пальто, малейший звук производит впечатление, что Black Sabbath вновь объединились и устроили в честь...

Сульфаниламиды и антибиотики — первые чудо-лекарства

Сульфаниламиды и антибиотики — первые чудо-лекарства

Удивлены, откуда берутся все эти новомодные «чудо-лекарства»? Уследить за новостями в области фармакологии сложнее, чем за современной модой. Ещё недавно новый препарат описывался в новостях и рекламе как вершина достижений...