Физостигмин — алкалоид, получаемый из семян тропического растения семейства бобовых (Leguminosae) физостигмы ядовитой или калабарского боба (Physostigma venenosum Balfour), произрастающего в Западной Африке, порошок с температурой плавления 105–106° C.

В медицине используется салициловая соль физостигмина — физостигмина салицилат

При введении физостигмина в организм возникает ряд явлений, характерных для возбуждения парасимпатического отдела нервной системы (подобных вызываемым холином, мускарином и пилокарпином), в больших дозах сменяющихся параличом.

По механизму фармакологического действия физостигмин относится к антихолинэстеразным веществам, то есть к веществам, способным инактивировать действие фермента холинэстеразы и предохранять физиологически образующийся ацетилхолин от быстрого разрушения.

При этом создаются условия для накопления в тканях ацетилхолина, более активного и длительного его действия на холинореактивные системы — резкое сужение зрачка (вследствие контрактуры сфинктера радужной и цилиарной мускулатуры) с нарушением аккомодации (проходящим значительно раньше, чем наступает сужение зрачка) и снижением внутриглазного давления, замедление пульса с увеличением силы сердечных сокращений, повышение артериального давления (при введении токсических доз наступает коллапс), усиление деятельности гладких мышц и скелетной мускулатуры (антагонист курарина).

Показания к применению

Физостигмин применяется преимущественно в офтальмологии как средство, суживающее зрачок и снижающее внутриглазное давление (при глаукоме).

Применение физостигмина

Физостигмина салицилат назначается в виде 0,25–0,50–1,0% раствора по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–6 раз в день. Сужение зрачка наступает через 5–15 минут и держится 2–3 часа.

При кератитах назначают 0,20–0,25% мази с физостигмином. Также физостигмина салицилат применяется в сочетании с пилокарпином.

Подкожно 0,1% раствор физостигмина по 0,3–1,0 мл вводят при атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника.

Для получения резорбтивного действия предпочтительно введение синтетического заменителя Физостигмина — Прозерина, более стойкого и лучше переносимого препарата.

Высшая доза физостигмина салицилата подкожно: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,001 г (1 мг).

Побочные явления

При передозировке физостигмина наблюдаются явления отравления: рвота, понос, значительная саливация (слюноотделение) и сильное потоотделение, миоз, коллапс, паралич дыхания.

Лечение: подкожное введение физиологического антагониста физостигмина — Атропина (0,5–1,0 мл 0,1% раствора атропина сульфата).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте.

Свойства

Физостигмин

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas, Physostigminum salicylicum) — C15H21O2N3 — бесцветный или слегка желтоватый блестящий порошок (призматические кристаллы), с трудом растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте.

Физостигмина сульфат — легко расплывающиеся на воздухе кристаллы, хорошо растворяющиеся в воде.

Водные растворы физостигмина нестойки — под действием света и воздуха порошок и растворы быстро окрашиваются в красный цвет (вследствие образования руброэзерина) и инактивируются.

Физостигмин разрушается в организме, некоторое его количество выделяется с мочой; следы физостигмина обнаруживаются в слюне и желчи.

Физостигмин — один из ядовитейших растительных алкалоидов, калабарский боб применялся у дикарей для «божьего суда» (ввиду наличия в растении веществ, вызывающих рвоту, некоторым удавалось избежать смерти при отравлении физостигмой).

Синонимы

Эзерина салицилат.



Брюшная полость

Брюшная полость

Брюшная полость (лат. abdomen, произошедшее от abdere — «скрывать», или от формы adipomen, от adeps — «жир») — внутренняя область тела содержащая большинство органов пищеварения. ‣ Диагностическая лапаротомия ‣ Пуговица...

Вивисекция: Опыты на животных

Вивисекция: Опыты на животных

Кампания против опытов на животных снова в разгаре. Вопрос «Позволить ли учёным и дальше проводить лабораторные эксперименты на животных» привёл к горячим дебатам. И каким! Антививисекционисты топают ногами и брызжут...

Воск

Воск

Пчелиный воск — Cera apium — имеет жёлтый или желтовато-коричневый цвет (жёлтый воск, cera flava) и применяется в медицине в основном для приготовления различных кремов, мазей и пластырей. Путём отбеливания...

Шеллак

Шеллак

Шеллак, называемый также «чистый лак» — очищенный продукт получаемый из смолистых выделений крошечного насекомого — лакового жучка Laccifer lacca Karr., которое обитает на ветвях различных деревьев растущих в Индии и...

Могут ли насекомые мыслить?

Могут ли насекомые мыслить?

Напоминая человека многочисленными талантами, муравьи строят туннели, здания и даже «хлева» для «коров», а осы «разбираются в анатомии». Муравьи Однажды, английский натуралист, ожидая трамвая в центре никарагуанского города, обратил внимание...

Как проверить подлинность сливочного масла

Как проверить подлинность сливочного масла

На кухне проводится много тестов, чтобы определить подделку того или иного продукта, и часто задаётся вопрос «как определить — настоящее сливочное масло или нет». Потому что сливочное масло фальсифицируется постоянно.

Микроскоп и рентгеновские лучи — не только медицина

Микроскоп и рентгеновские лучи — не только медицина

Как «сыщики от науки» выслеживают фальсификаторов картин, имитаторов предметов искусства, и помогают определить полотна старых мастеров по «почерку» художника.

Ведьмы — работают до сих пор

Ведьмы — работают до сих пор

В 1692 году в ведьм верил почти каждый, в наше время в существование колдунов верят только крайне невежественные люди. Правда, их довольно много — по некоторым подсчётам, более половины населения...

Ультрафиолетовые лампы

Ультрафиолетовые лампы

Нажмите на кнопку и включите Солнце. Это совсем не сложно. Сейчас любой человек может позволить себе иметь личное Солнце, соединённое несколькими метрами электрического шнура с ближайшей розеткой.

Человек в стратосфере

Человек в стратосфере

Человеку предназначено жить на поверхности земли. Он создан для жизни при обычном атмосферном давлении и должен дышать воздухом, богатым кислородом.

Рыбий жир, витамин D и ультрафиолет

Рыбий жир, витамин D и ультрафиолет

Отвергая богатую витаминами пищу в пользу еды, состоящей из крахмала и сахаров, мы роем себе могилу собственными зубами. Снижение сопротивляемости инфекциям, особенно желудочным и кишечным, нередко наблюдается у людей, чья...

Гелий

Гелий

Гелий (от греческого Ἡλιος — «солнце») — бесцветный газ без запаха и вкуса, легчайший из инертных газов с подъемной силой в 92,5% подъёмной силы водорода. Впервые гелий обнаружили на Солнце...