Действие лекарственных растений на организм человека происходит благодаря фармакологически активным веществам. Оно может быть симптоматическим, этиотропным, местным, резорбтивным, избирательным, патогенетическим и др.

Фармакологически активными могут быть белки, липиды, углеводы, витамины и вещества вторичного синтеза: алкалоиды, сапонины, гликозиды, дубильные вещества и др. Поскольку в растениях всегда содержится определённый комплекс фармакологически активных веществ, среди этого комплекса выделяют основное активное вещество, которое называют действующим. Все другие вещества, содержащиеся вместе с основными, называют сопутствующими. Сопутствующими веществами могут быть витамины, органические кислоты, флавоноиды, минеральные вещества, которые имеют очень важное значение в лечении, поскольку дополняют влияние основного вещества.

Отдельные сопутствующие вещества (полисахариды, дубильные вещества) при набухании способствуют пролонгации действия основных действующих веществ, что весьма важно при длительных, хронических заболеваниях.

Однако одновременно с полезными сопутствующими веществами встречаются и вредные: растительные токсины, токсальбумины (например, в семенах клещевины) и др.

Содержатся в растениях и балластные вещества, фармакологически индифферентные. Однако индифферентность их условна — клетчатка и другие соединения балластных веществ не так уж безразличны человеческому организму. Клетчатка является веществом, стимулирующим перистальтику кишечника, усиливает выделение желудочного сока, нормализует холестериновый обмен.