Грипаут — комбинированный препарат для лечения кашля и простуды.
Лечебные свойства препарата обуславливаются свойствами входящих в его состав компонентов:
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм противовоспалительного действия парацетамола связан с угнетением синтеза простагландинов, а жаропонижающего — с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в основном на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих нервную систему. Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секреторную активность желез желудка.
Фенилэфрин является альфа-адренергически активным средством без действия на ЦНС, оказывая преимущественно прямое действие на адренергические рецепторы. Уменьшает отёчность слизистых оболочек.
Хлорфенирамин — противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает умеренно выраженный седативный эффект, обладает антимускариновой активностью.
Код АТХ: N02B E51. Анальгетики-антипиретики.
Показания к применению препарата Грипаут
Грипаут назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет для облегчения симптомов простуды и гриппа, сопровождаемых жаром, кашлем, ринитом, синуситом, головной болью, воспалительными процессами верхних дыхательных путей для уменьшения отёка слизистой оболочки носа, снижение температуры, уменьшение головной боли, боли в мышцах.
Правила применения
Грипаут назначают взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Суточная доза препарата не должна превышать 4 таблеток; курс лечения длится не более 5 дней.
Побочные явления
Препарат хорошо переносится, но у отдельных лиц возможно появление побочных эффектов:
- Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (эритематозные, крапивница), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отёк (отёк Квинке);
- Неврологические расстройства (обычно развиваются при приёме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение сна, беспокойство, головная боль, чувство страха, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, психотические состояния, тремор;
- Нарушения со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления;
- Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, дискомфорт и боли в эпигастральной области, гиперсаливация, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печночных ферментов (как правило, без развития желтухи), гепатонекроз (дозозависимый эффект);
- Эндокринные расстройства: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
- Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
- Расстройства со стороны мочевыводящей системы (при приёме больших доз): нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), болезненное мочеиспускание;
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия;
- Другие: общая слабость, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе.
Симптомы поражения печени могут наблюдаться через 12–48 часов после передозировки. При тяжёлом отравлении печёночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и окончиться летальным исходом. Поражение печени возможно у взрослых, при приёме более 10 г и более парацетамола и у детей, при приёме парацетамола в дозе более 150 мг/кг массы тела.
Острая почечная недостаточность с острым некрозом почечных канальцев почек может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени.
Могут наблюдаться повышенное потоотделение, общее возбуждение, угнетение или возбуждение нервной системы, сонливость, тахикардия, нарушения сердечного ритма, раздражительность, тремор, гиперфлексия.
При передозировке необходимо немедленно оказать медицинскую помощь. Применение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно могут дать позитивный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общие поддерживающие меры.
Лечение симптоматическое — промывание желудка, применение метионина и ацителцистеина, введение альфа-адреноблокаторов.
Противопоказания к применению
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, кардиоваскулярные нарушения (тахикардия, гипертензия), глаукома, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, печёночная и почечная недостаточость, врождённая гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубина–Джонсона, Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, эпилепсия, выраженный атросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы, тяжёлый сахарный диабет, одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и во время лактации.
Взаимодействие с алкоголем
Употребление алкоголя в период примерения препарата запрещено.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Одновременный приём препарата с гепатотоксичными средствами может привести к усилению гепатотоксического действия. Метоклопрамид ускоряют абсорбцию парацетамола. Пробеницид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его экскрецию. Кофеин метаболизируется под действием печёночного микросомного цитохрома Р450. Подобно другим антигистаминным препаратам, хлорфенирамин оказывает седативный эффект, который оказывают депрессанты центральной нервной системы при их одновременном применении.
Особые указания
С осторожность препарат назначают пациентам с нарушениями функций печени, при задержке мочи, обструктивных состояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистых заболеваниях и лицам пожилого возраста.
Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и выполнения других потенциально опасных видов работ.
Состав и форма выпуска
Грипаут (Gripout) — таблетки жёлтого цвета, круглые, плоские, без оболочки с линией разлома на одной из сторон.
1 таблетка содержит: парацетамол — 500 мг, хлорфенирамина малеат — 2 мг, фенилэфрина гидрохлорид — 5 мг, кофеин безводный — 15 мг; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, метилпарабен (Е218), пропилпарабен (Е216), натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк очищенный, краситель тартразин (Е102).
Выпускают в стрипах по 4 или 10 таблеток, в картонной упаковке.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре 15–25° C. Отпускается без рецепта.
Срок годности препарата Грипаут — 3 года.
Свойства
Парацетамол абсорбируется в основом путём пассивной диффузии с кинетикой I порядка, преимущественно в кишечнике, поэтому скорость абсорбции зависит от скорости опорожнения желудка. Пик концетрации парацетамола в плазме крови наблюдается в через 60 минут после применения таблеток. Через 8 часов в плазме можно обнаружить лишь незначительное количество парацетамола в неизменённом виде. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в тканях тела, за исключением жировой клетчатки и спинномозговой жидкости. 2–5% парацетамола выводится в неизменённом виде с мочой, остальное количество метаболизируется в печени и выводится с фекалиями.
Кофеин полностью абсорбируется после применения и распределяется по всему организму, быстро проникает в центральную нервную систему, слюну; низкие концентрации кофеина присутствуют в грудном молоке и проникает сквозь плаценту. В организме кофеин практически полностью метаболизируется и выводится с мочой в виде метаболитов (у новорожденных способность к метаболизму значительно ниже). Период полувыведения составляет 3-5 часов для взрослых и 36-44 часа для новорожденных.
Фенилэфрин при приёме внутрь имеет низкую биодоступность вследствие неравномерности абсорбции. Метаболизируется с помощью моноаминооксидазы в кишечнике и печени.
Хлорфенирамин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта относительно медленно, пиковая концентрация в плазме крови создаётся через 2,5–6 часов после приёма внутрь. Хлорфенирамин имеет низкую биодоступность (от 25% до 50%), около 70% связывается протеинами плазмы. Метаболизируется и выводится преимущественно с мочой, с калом выводится только небольшое количество.