Бициллин-1 — антибиотик природного происхождения из группы пенициллинов, по спектру антимикробного действия подобен бензилпенициллину, не оказывает кумулятивного действия и малотоксичен.
Бициллин-1 применяют как профилактическое и лечебное средство при заболеваниях, вызываемых возбудителями, чувствительными к пенициллину.
Код АТХ: J01C E30. Препараты группы пенициллина.
Показания к применению Бициллина-1
Препарат назначают по тем же показаниям, что и другие антибиотики группы пенициллинов, но вследствие его пролонгированного действия, особенно показан при вялотекущих и хронических процессах, когда антибиотики требуется вводить длительно.
При остро протекающих заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами, более эффективны растворимые препараты пенициллина, обеспечивающие высокие концентрации антибиотика в крови.
Бициллин-1 используется для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций, лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину: крупозных и очаговых пневмоний, ожогов, маститов, гнойничковых заболеваний кожи, глубоких стафилодермий, скарлатины, профилактики и лечения ревматизма, стрептококковых заболеваний, для профилактики и лечения сифилиса, гонореи и др.
Правила применения
Бициллин-1 применяют только внутримышечно, вводя двухмоментным способом в верхний наружный квадрант ягодицы. Введение Бициллина-1 в дозе 1 000 000 ЕД создаёт концентрации пенициллина в крови в пределах 0,06–0,1 ЕД/мл на срок 7–10 дней.
Суспензию Бициллина-1 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с Бициллином-1 вводят 2–3 мл стерильной дистиллированной воды для инъекций или стерильного изотонического раствора хлорида натрия и тщательно встряхивают флакон до образования равномерной взвеси.
Взрослым назначают по 300 000 ЕД или 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 недели. При лечении ревматизма дозу можно увеличить до 2 400 000 ЕД препарата 2 раза в месяц.
Детям вводят из расчёта 5000–10 000 ЕД препарата на 1 кг массы тела 1 раз в неделю или из расчёта 20 000 ЕД на 1 кг массы тела 1–2 раза в месяц. Более частые инъекции Бициллина-1 не допускаются.
В случае необходимости создания более высокой концентрации пенициллина в крови (в первые 1–2 суток лечения) одновременно с бициллином вводят калиевую и натриевую соль бензилпенициллина. Для этого ex tempore (непосредственно перед применением) готовят суспензию из 100 000 ЕД или 200 000 ЕД калиевой или натриевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД или 600 000 ЕД бициллина либо используют Бициллин-2, в одном флаконе которого имеются оба ингредиента: Бициллин-1 (300 000 ЕД) и калиевая соль бензилпенициллина (100 000 ЕД).
Побочные явления
Аллергические реакции (отёки, кожная сыпь, эозинофилия, повышением температуры тела, анафилактический шок), реакция обострения, кандидоз. После введения Бициллина некоторое время ощущается болезненность в месте инъекции (как и после введения других пролонгированных препаратов пенициллина).
Противопоказания к применению
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам бензилпенициллина, заболевания аллергической природы, в том числе крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка; непереносимость бензилпенициллина, тяжёлая форма гипертонической болезни, недавний инфаркт миокарда в анамнезе, дисфункция желез внутренней секреции, острые заболевания желудочно-кишечного тракта, активная фаза туберкулёза, болезни системы кроветворения, тяжёлые расстройства нервной системы, туберкулёз лёгких, истощение, детский возраст до 3 месяцев.
Взаимодействие с алкоголем
Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.
Особые указания
Внутривенное введение Бициллина-1 не допускается.
Действие бициллина усиливается в кислой среде.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Бициллин-1
| Rp.: | Bicillini-1 | 600 000 ED |
| D. t. d. N 6 in lagenis | ||
| S. | ||
Выпускают герметически закупоренные стеклянные флаконы, содержащие по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД или 2 400 000 ЕД порошка Бициллина-1 (в пересчёте на чистый бензилпенициллин).
Срок годности и условия хранения
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности Бициллина-1: порошок во флаконах — 3 года.
Свойства
Бициллин-1 (Bicillinum-1) — кристаллическая соль бензилпенициллина с N,N'-дибензилэтилендиамином — белый порошок без запаха и вкуса, почти нерастворимый в воде, растворимый в этиловом спирте и ацетоне.
При смешивании с водой порошок образует тонкую суспензию.
Спектр действия
Бициллин-1 оказывает бактерицидное действие в отношении микроорганизмов, чувствительных к пенициллину; к препарату чувствительны грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, газовой гангрены и дифтерии), менингококки, гонококки, спирохеты, лептоспиры и некоторые штаммы протея.
К действию бициллина устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.
Фармакокинетика
Низкая растворимость бициллина обусловливает его медленное всасывание при внутримышечном введении и депо суспензии пенициллина в мышцах в течение длительного времени, что обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь и на продолжительное время (7–10 дней) постоянную его концентрацию в организме, то есть, пролонгированное действие препарата.
Постоянство концентрации антибиотика в крови обуславливает его хорошее проникновение в ткани и ликвор, она ниже, но нарастает медленнее и держится длительнее, чем у растворимых пенициллинов.
Аналоги
Беациллин. Бензатацил. Бензатина бензилпенициллин. Бензатин-пенициллин. Бензациллин. Бензетацил. Бициллин. Бревициллин. ДБЕД-пенициллин. Дебециклин. Диаминпенициллин. Диапен. Дибенцил. Дипенициллин. Дуапен. Дуропенил. Дуропенин. Лентоциллин. Лузорал. Молдамин. Молданин. Молдапен. Неолин. Пенадур. Пенациллин. Пендопан. Пендуран. Пенидиурал. Пенициллин ДБЕД. Ретарпен. Тардомицин. Тардоциллин. Экстенциллин.