ДИАКАРБ

Диакарб — синтетический препарат, поддерживающий кислотно-щелочной баланс, улучшающий водно-минеральный обмен и усиливающий мочеотделение, основное действующее вещество — ацетазоламид.

Код АТХ S01E C01: Ингибиторы карбоангидразы. Противоглаукомные препараты и миотические средства.

Показания к применению препарата Диакарб

Диакарб применяется для лечения больных сердечными заболеваниями как средство, мобилизующее отёчную жидкость для лечения и профилактики отёков сердечного происхождения, возникших вследствие недостаточности кровообращения, а также лекарственных отёков.

Диакарб оказывает благоприятный эффект при лечении болезни Меньера и эпилепсии — petit mal (малых приступов) у детей и grand mal (больших приступов) у взрослых, а также смешанных форм. Вызываемый препаратом ацидотический сдвиг оказывает действие, подобное действию кетогенной диеты, не исключается и прямое влияние ацетазоламида на ЦНС).

Под влиянием Диакарба улучшается состояние больных фиброзом и эмфиземой лёгких, а также бронхиальной астмой, что связывают со снижением им давления углекислого газа в крови.

Препарат применяют в лечении различных форм глаукомы (хронической открытоугольной глаукомы, закрытоугольной глаукомы для кратковременной предоперационной терапии и вторичной глаукомы) и перед офтальмологическими процедурами — благодаря уменьшению продукции водянистой влаги под влиянием препарата, благодаря чему снижается внутриглазное давление.

Диакарб применяется также при токсикозе беременности, циррозе печени, подагре, предменструальном синдроме и горной (высотной) болезни.

Правила применения

Как мочегонное Диакарб назначают внутрь по 1 таблетке (0,25 г), иногда 2 таблетки один раз в день или через день курсами по 2–4 дня.

Повышение диуреза наступает через 2 часа после приёма Диакарба, достигает своего максимума через 6–8 часов и длится всего 12–14 часов. При частом употреблении Диакарба его мочегонный эффект значительно снижается, увеличение дозировки не приводит к необходимому результату.

При сердечных отёках и лекарственных отёках назначают по ½–1 таблетке (0,125–0,25 г) препарата, реже — 2 таблетки (0,5 г), один раз в сутки (утром) курсами по 2–4 дня с перерывами в лечении на несколько дней. Наилучший эффект достигается, если применять препарат через день или в течение двух дней с однодневными перерывами.

При сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне проведения общепринятой терапии (назначении препаратов наперстянки, препаратов кальция, низкосолевой диеты и пр.).

При глаукоме Диакарб назначают внутрь через день по ½–1 таблетки (0,125–0,25 г) 1–3 раза в сутки, часто в сочетании с миотическими средствами. Длительное применение препарата не рекомендуется, после 5 дней приёма препарата делают перерыв в лечении на 2 дня.

  • При открытоугольной глаукоме: По 1 таблетке (0,25 г) 1–4 раза в день, суточные дозы более 1 г не увеличивают терапевтической активности препарата.
  • При вторичной глаукоме: По 1 таблетке (0,25 г) каждые 4 часа; у некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приёма 1 таблетки дважды в день.
  • При острых приступах закрытоугольной глаукомы — по 1 таблетке (0,25 г) четыре раза в день.

При эпилепсии лечение ведут длительно, дозами в ½-2 таблетки (0,125–0,5 г) 1–3 раза в день.

При одновременном применении Диакарба с противосудорожными препаратами начальная доза ацетазоламида должна составлять 0,25 г (1 таблетка) в день. При необходимости дозировка постепенно увеличивается. Доза для детей не должна превышать 0,75 г (3 таблетки) в день, для лечения детей Диакарб применяется только как средство адъювантной терапии при эпилепсии и возрасте ребёнка более 3 лет.

При горной болезни рекомендованная суточная доза препарата составляет 0,5–1 г (2–4 таблетки), разделенная на несколько приёмов. В случае, если предполагается быстрый (более 500 метров в день) подъём на высоту, рекомендованная доза Диакарба составляет 1 г (4 таблетки), разделенная на несколько приёмов. Приём препарата следует начинать за 1–2 дня до подъёма на высоту, а в случае появления симптомов горной болезни, приём продолжают в течение 2 дней или более по необходимости. Диакарб ускоряет высотную акклиматизацию, но влияние препарата на симптомы горной болезни ограничено.

Побочные явления

Диакарб малотоксичен. Из побочных эффектов препарата изредка отмечают:

  • Со стороны пищеварительного тракта: Потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печёночная недостаточность.
  • Со стороны обмена веществ: Ацидоз, нарушение электролитного баланса.
  • Со стороны нервной системы: Сонливость, дизориентация, парестезия конечностей (изменение кожной чувствительности), парез.
  • Со стороны органов зрения и слуха: Преходящие миопия, шум в ушах или нарушение слуха, исчезающие при уменьшении дозы или отмене Диакарба.
  • Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, недостаточность функций костного мозга, панцитопения.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: Полиурия (часто мочеиспускание), гематурия, почечные колики.
  • Другие: Анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фоточувствительность, лихорадка, сыпь по типу мультиформной эритемы, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка: В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы. В связи с этим необходимо контролировать уровень электролитов, особено калия и pH крови.

Лечение передозировки — поддерживающая и симптоматическая терапия. В случае ацидоза назначают бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется путём гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость сульфаниламидов.

Диакарб противопоказан при некомпенсированной хронической закрытоугольной глаукоме, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), выраженных поражениях почек и печени (риск развития энцефалопатии при заболеваниях печени), их воспалительных заболеваниях (острый гепатит и нефрит), снижении уровней и повышенном выделении из организма калия и натрия, гипохлоремическом ацидозе, склонности к ацидозу и ацидотических сдвигах, сахарном диабете, а также при некоторых аритмиях.

Детский возраст до 3 лет.

Беременность и лактация

Применение Диакарба во время беременности противопоказано, особенно в первом триместре (ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер).

В небольшом количестве ацетазоламид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, применяемых внутрь.

Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к ацидозу и оказать токсическое влияние на центральную нервную систему.

При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или препаратами, увеличивающими артериальное давление, его дозировку необходимо изменить.

Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Применение ацетазоламида с определёнными противосудорожными средствами (Фенитоином, Примидоном) у некоторых пациентов приводило к развитию тяжёлых форм остеомаляции. Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Одновременное применение Диакарба с амфетаминами, хинидином или атропином может усиливать их побочное действие.

Ацетазоламид может снижать или повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может понадобиться коррекция дозы пероральных сахароснижающих препаратов или инсулина.

Применение Диакарба ускоряет выведение препаратов лития и может ослабить их действие.

Особые указания

Перед началом и во время лечения рекомендуется провести полный анализ крови. Также показан периодический контроль электролитов сыворотки крови.

В случае гиперчувствительности к ацетазоламиду иногда возникают состояния, угрожающие здоровью пациента — синдром Лайелла, синдром Стивенса–Джонсона, быстротекущий некроз печение, агранулоцитоз, пластическая анемия, геморрагический диатез. В случае возникновения гематологических или кожных проявлений гиперчувствительности приём Диакарба следует немедленно прекратить.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендованные, не увеличивает диуреза, но может вызывать парестезию и сонливость, иногда приводя даже к уменьшению диуреза.

Ацетазоламид с осторожностью назначают пациентам, принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния и даже летального исхода.

Диакарб может усиливать ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с эмболией легочных артерий и эмфиземой. Если больной принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза. Препарат вызываем ощелачивание мочи (увеличение pH).

Длительное лечение Диакарбом требует соблюдения диеты (особенно пожилыми людьми) богатой калием во избежание развития гипокалиемии: печёный картофель, овсяная каша, свёкла, морковь, горох, бобы, фасоль, арахис, бананы, апельсины, персики, курага, чернослив, изюм.

Высокие дозы ацетазоламида могут вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, усталость и дезориентацию, поэтому во время лечения Диакарбом не следует управлять автомобилем и работать с опасными механизмами.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Диакарб

Rp.:Diacarbi0,25
D. t. d. N 24 in tabul.
;S.
  • Таблетки состава по 0,25 г(на 1 таблетку) в ячейковых упаковках (блистерах) на 12 таблеток, по 2 блистера в картонной пачке. 1 таблетка содержит: ацетазоламида — 250 мг; вспомогательные вещества: тальк, картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят.

Срок годности и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° C. Отпускается по рецепту.

Срок годности Диакарба — 5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Свойства

Диакарб

Диакарб (Diacarbum) — 2-ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид (ацетазоламид) — кристаллический белый порошок, трудно растворимый в воде.

Фармакодинамика

Диакарб обладает свойством избирательно угнетать активность карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации/дегидратации угольной кислоты: CO2 + H2O <=> H+ + НСО3. С функцией карбоангидразы связаны многие физиологические процессы: мочеотделение, перенос эритроцитами CO2, образование водянистой влаги глаза, образование Н+ в желудочном соке и др.

Диакарб, тормозя активность карбоангидразы, может изменять ряд функций организма, что находит применение в медицинской практике. Наиболее широко Диакарб используется в качестве мочегонного средства. В основе мочегонного эффекта Диакарба лежит ингибирование им карбоангидразы эпителия почечных канальцев, что уменьшает образование в них угольной кислоты, являющейся источником ионов H+. Обмен H+ почечных канальцев с Na+ канальцевой мочи нарушается, реабсорбция бикарбоната в канальцах падает, увеличивается выделение с мочой ионов Na+, НСО3, K+ и воды. Выделение же хлоридов и фосфатов меняется мало.

В результате в организме развивается сдвиг в сторону ацидоза, так как в экстрацеллюлярной жидкости концентрация бикарбоната падает, а концентрация хлоридов увеличивается.

Влиянием на кислотно-щелочной баланс Диакарб отличается от ртутных мочегонных средств, которые уменьшая реабсорбцию в почечных канальцах натрия и хлора, вызывают сдвиг в организме в сторону алкалоза. Это является основанием к комбинированному применению Диакарба и других мочегонных средств, например, чередование приемов Диакарба с инъекциями более быстро действующего Новурита. Таким сочетанием удается корригировать нарушения в кислотно-щелочном равновесии, вызываемые каждым из препаратов, уменьшить возможность развития рефрактерности к ним и сократить дозу ртутного диуретика.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, после приёма внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация его в крови (12–27 мкг/л) достигается спустя 1–3 часа. Небольшие концентрации ацетазоламида поддерживаются в крови в течение 24 часов.

Ацетазоламид распределятся во многих тканях, преимущественно попадая в эритроциты, плазму крови, почки и, в небольшом количестве, в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях и не метаболизируется.

Препарат выводится почками в неизменённом виде. После приёма внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Синонимы

6068. Аникар. Ацетазоламид. Ацетазолэмид. Дигидратин. Диаксогал. Диамокс. Дилуран. Дирекс. Диурамид. Диуретик-Гольцингер. Диурибет. Диутазол. Натрионекс. Нафрамид. Недрамид. Ренамид. Сульфадиурин. Сульфодиурин. Фонурит. Эдемин. Эдемокс. Эдерен. Эймиктон.