Диакарб — синтетический препарат, поддерживающий кислотно-щелочной баланс, улучшающий водно-минеральный обмен и усиливающий мочеотделение, основное действующее вещество — ацетазоламид.

Код АТХ S01E C01: Ингибиторы карбоангидразы. Противоглаукомные препараты и миотические средства.

Показания к применению Диакарба

Диакарб применяется для лечения больных сердечными заболеваниями как средство, мобилизующее отёчную жидкость для лечения и профилактики отёков сердечного происхождения, возникших вследствие недостаточности кровообращения, а также лекарственных отёков.

Диакарб оказывает благоприятный эффект при лечении болезни Меньера и эпилепсии — petit mal (малых приступов) у детей и grand mal (больших приступов) у взрослых, а также смешанных форм. Вызываемый препаратом ацидотический сдвиг оказывает действие, подобное действию кетогенной диеты, не исключается и прямое влияние ацетазоламида на ЦНС).

Под влиянием Диакарба улучшается состояние больных фиброзом и эмфиземой лёгких, а также бронхиальной астмой, что связывают со снижением им давления углекислого газа в крови.

Препарат применяют в лечении различных форм глаукомы (хронической открытоугольной глаукомы, закрытоугольной глаукомы для кратковременной предоперационной терапии и вторичной глаукомы) и перед офтальмологическими процедурами — благодаря уменьшению продукции водянистой влаги под влиянием препарата, благодаря чему снижается внутриглазное давление.

Диакарб применяется также при токсикозе беременности, циррозе печени, подагре, предменструальном синдроме и горной (высотной) болезни.

Правила применения

Как мочегонное Диакарб назначают внутрь по 1 таблетке (0,25 г), иногда 2 таблетки один раз в день или через день курсами по 2–4 дня.

Повышение диуреза наступает через 2 часа после приёма Диакарба, достигает своего максимума через 6–8 часов и длится всего 12–14 часов. При частом употреблении Диакарба его мочегонный эффект значительно снижается, увеличение дозировки не приводит к необходимому результату.

При сердечных отёках и лекарственных отёках назначают по ½–1 таблетке (0,125–0,25 г) препарата, реже — 2 таблетки (0,5 г), один раз в сутки (утром) курсами по 2–4 дня с перерывами в лечении на несколько дней. Наилучший эффект достигается, если применять препарат через день или в течение двух дней с однодневными перерывами.

При сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне проведения общепринятой терапии (назначении препаратов наперстянки, препаратов кальция, низкосолевой диеты и пр.).

При глаукоме Диакарб назначают внутрь через день по ½–1 таблетки (0,125–0,25 г) 1–3 раза в сутки, часто в сочетании с миотическими средствами. Длительное применение препарата не рекомендуется, после 5 дней приёма препарата делают перерыв в лечении на 2 дня.

  • При открытоугольной глаукоме: По 1 таблетке (0,25 г) 1–4 раза в день, суточные дозы более 1 г не увеличивают терапевтической активности препарата.
  • При вторичной глаукоме: По 1 таблетке (0,25 г) каждые 4 часа; у некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приёма 1 таблетки дважды в день.
  • При острых приступах закрытоугольной глаукомы — по 1 таблетке (0,25 г) четыре раза в день.

При эпилепсии лечение ведут длительно, дозами в ½-2 таблетки (0,125–0,5 г) 1–3 раза в день.

При одновременном применении Диакарба с противосудорожными препаратами начальная доза ацетазоламида должна составлять 0,25 г (1 таблетка) в день. При необходимости дозировка постепенно увеличивается. Доза для детей не должна превышать 0,75 г (3 таблетки) в день, для лечения детей Диакарб применяется только как средство адъювантной терапии при эпилепсии и возрасте ребёнка более 3 лет.

При горной болезни рекомендованная суточная доза препарата составляет 0,5–1 г (2–4 таблетки), разделенная на несколько приёмов. В случае, если предполагается быстрый (более 500 метров в день) подъём на высоту, рекомендованная доза Диакарба составляет 1 г (4 таблетки), разделенная на несколько приёмов. Приём препарата следует начинать за 1–2 дня до подъёма на высоту, а в случае появления симптомов горной болезни, приём продолжают в течение 2 дней или более по необходимости. Диакарб ускоряет высотную акклиматизацию, но влияние препарата на симптомы горной болезни ограничено.

Побочные явления

Диакарб малотоксичен. Из побочных эффектов препарата изредка отмечают:

  • Со стороны пищеварительного тракта: Потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печёночная недостаточность.
  • Со стороны обмена веществ: Ацидоз, нарушение электролитного баланса.
  • Со стороны нервной системы: Сонливость, дизориентация, парестезия конечностей (изменение кожной чувствительности), парез.
  • Со стороны органов зрения и слуха: Преходящие миопия, шум в ушах или нарушение слуха, исчезающие при уменьшении дозы или отмене Диакарба.
  • Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, недостаточность функций костного мозга, панцитопения.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: Полиурия (часто мочеиспускание), гематурия, почечные колики.
  • Другие: Анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фоточувствительность, лихорадка, сыпь по типу мультиформной эритемы, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка: В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы. В связи с этим необходимо контролировать уровень электролитов, особено калия и pH крови.

Лечение передозировки — поддерживающая и симптоматическая терапия. В случае ацидоза назначают бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется путём гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость сульфаниламидов.

Диакарб противопоказан при некомпенсированной хронической закрытоугольной глаукоме, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), выраженных поражениях почек и печени (риск развития энцефалопатии при заболеваниях печени), их воспалительных заболеваниях (острый гепатит и нефрит), снижении уровней и повышенном выделении из организма калия и натрия, гипохлоремическом ацидозе, склонности к ацидозу и ацидотических сдвигах, сахарном диабете, а также при некоторых аритмиях.

Детский возраст до 3 лет.

Беременность и лактация

Применение Диакарба во время беременности противопоказано, особенно в первом триместре (ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер).

В небольшом количестве ацетазоламид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, применяемых внутрь.

Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к ацидозу и оказать токсическое влияние на центральную нервную систему.

При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или препаратами, увеличивающими артериальное давление, его дозировку необходимо изменить.

Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Применение ацетазоламида с определёнными противосудорожными средствами (Фенитоином, Примидоном) у некоторых пациентов приводило к развитию тяжёлых форм остеомаляции. Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Одновременное применение Диакарба с амфетаминами, хинидином или атропином может усиливать их побочное действие.

Ацетазоламид может снижать или повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может понадобиться коррекция дозы пероральных сахароснижающих препаратов или инсулина.

Применение Диакарба ускоряет выведение препаратов лития и может ослабить их действие.

Особые указания

Перед началом и во время лечения рекомендуется провести полный анализ крови. Также показан периодический контроль электролитов сыворотки крови.

В случае гиперчувствительности к ацетазоламиду иногда возникают состояния, угрожающие здоровью пациента — синдром Лайелла, синдром Стивенса–Джонсона, быстротекущий некроз печение, агранулоцитоз, пластическая анемия, геморрагический диатез. В случае возникновения гематологических или кожных проявлений гиперчувствительности приём Диакарба следует немедленно прекратить.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендованные, не увеличивает диуреза, но может вызывать парестезию и сонливость, иногда приводя даже к уменьшению диуреза.

Ацетазоламид с осторожностью назначают пациентам, принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния и даже летального исхода.

Диакарб может усиливать ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с эмболией легочных артерий и эмфиземой. Если больной принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза. Препарат вызываем ощелачивание мочи (увеличение pH).

Длительное лечение Диакарбом требует соблюдения диеты (особенно пожилыми людьми) богатой калием во избежание развития гипокалиемии: печёный картофель, овсяная каша, свёкла, морковь, горох, бобы, фасоль, арахис, бананы, апельсины, персики, курага, чернослив, изюм.

Высокие дозы ацетазоламида могут вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, усталость и дезориентацию, поэтому во время лечения Диакарбом не следует управлять автомобилем и работать с опасными механизмами.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Диакарб

Rp.:Diacarbi0,25
D. t. d. N 24 in tabul.
;S.
  • Таблетки состава по 0,25 г(на 1 таблетку) в ячейковых упаковках (блистерах) на 12 таблеток, по 2 блистера в картонной пачке. 1 таблетка содержит: ацетазоламида — 250 мг; вспомогательные вещества: тальк, картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят.

Срок годности и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° C. Отпускается по рецепту.

Срок годности Диакарба — 5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Свойства

Диакарб

Диакарб (Diacarbum) — 2-ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид (ацетазоламид) — кристаллический белый порошок, трудно растворимый в воде.

Фармакодинамика

Диакарб обладает свойством избирательно угнетать активность карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации/дегидратации угольной кислоты: CO2 + H2O <=> H+ + НСО3. С функцией карбоангидразы связаны многие физиологические процессы: мочеотделение, перенос эритроцитами CO2, образование водянистой влаги глаза, образование Н+ в желудочном соке и др.

Диакарб, тормозя активность карбоангидразы, может изменять ряд функций организма, что находит применение в медицинской практике. Наиболее широко Диакарб используется в качестве мочегонного средства. В основе мочегонного эффекта Диакарба лежит ингибирование им карбоангидразы эпителия почечных канальцев, что уменьшает образование в них угольной кислоты, являющейся источником ионов H+. Обмен H+ почечных канальцев с Na+ канальцевой мочи нарушается, реабсорбция бикарбоната в канальцах падает, увеличивается выделение с мочой ионов Na+, НСО3, K+ и воды. Выделение же хлоридов и фосфатов меняется мало.

В результате в организме развивается сдвиг в сторону ацидоза, так как в экстрацеллюлярной жидкости концентрация бикарбоната падает, а концентрация хлоридов увеличивается.

Влиянием на кислотно-щелочной баланс Диакарб отличается от ртутных мочегонных средств, которые уменьшая реабсорбцию в почечных канальцах натрия и хлора, вызывают сдвиг в организме в сторону алкалоза. Это является основанием к комбинированному применению Диакарба и других мочегонных средств, например, чередование приемов Диакарба с инъекциями более быстро действующего Новурита. Таким сочетанием удается корригировать нарушения в кислотно-щелочном равновесии, вызываемые каждым из препаратов, уменьшить возможность развития рефрактерности к ним и сократить дозу ртутного диуретика.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, после приёма внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация его в крови (12–27 мкг/л) достигается спустя 1–3 часа. Небольшие концентрации ацетазоламида поддерживаются в крови в течение 24 часов.

Ацетазоламид распределятся во многих тканях, преимущественно попадая в эритроциты, плазму крови, почки и, в небольшом количестве, в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях и не метаболизируется.

Препарат выводится почками в неизменённом виде. После приёма внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Синонимы

6068. Аникар. Ацетазоламид. Ацетазолэмид. Дигидратин. Диаксогал. Диамокс. Дилуран. Дирекс. Диурамид. Диуретик-Гольцингер. Диурибет. Диутазол. Натрионекс. Нафрамид. Недрамид. Ренамид. Сульфадиурин. Сульфодиурин. Фонурит. Эдемин. Эдемокс. Эдерен. Эймиктон.



Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Что собой представляет чаульмугровое дерево? 2. Какой цветок — самый большой в мире? 3. У какой большой реки нет устья?

Брачные игры земных обитателей

Брачные игры земных обитателей

Когда молодой человек дарит свой избраннице цветы и конфеты, он поступает очень «по-человечески». Или нет? Ведь мы легко можем найти примеры того, что животные, птицы и даже насекомые, так же...

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Кто такой Эль Капитан? 2. Где находится Эльдорадо? 3. Что такое амбра? 4. Почему ирландцев называют «гибернианцами»? 5. Откуда берётся ваниль?