ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

Эргокальциферол регулирует всасывание и обмен фосфора и кальция в организме, способствуя их своевременному отложению в костях, способствуя построению костной ткани.

Существует несколько разновидностей витамина D, но практическое применение в медицине имеют эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3).

Биологическое действие витамина D состоит в обеспечении всасывания кальция из тонкого кишечника (путём увеличения проницаемости его слизистой оболочки), регуляции обмена кальция и фосфора, процессов окостенения (витамин D2 обладает активными противорахитическими свойствами), минерализации хрящей, реабсорбции аминокислот и неорганического фосфора в почечных канальцах.

Правильное применение эргокальциферола быстро приводит к ликвидации патологического процесса, улучшению состояния больного, уменьшению или снятию явлений со стороны костной (краниотабес) и нервной систем. Содержание неорганического фосфорнокислого кальция в костях возрастает.

Суточная потребность в эргокальцифероле

Суточная потребность в витамине D: взрослого человека — 1000 МЕ, маленьких детей — от 500 до 1000 МЕ.

Питание продуктами с малым содержанием витамина D, а также условия, нарушающие синтез эргокальциферола в организме (недостаточное пребывание на воздухе и т. п.), приводят к развитию явлений гиповитаминоза (гиповитаминоз D характеризуется атонией гладких и поперечнополосатых мышц, задержкой роста, пониженной сопротивляемостью к инфекциям.), нарушается всасывание фосфорнокислых солей из кишечника, снижается содержание фосфора и кальция в плазме крови, лимонной кислоты — в костной ткани и жидкостях организма, уменьшается накопление в костях фосфорнокислого кальция.

При недостатке витамина D вследствие нарушения минерализации костной ткани в детском организме развивается рахит, у взрослых недостаток гиповитаминоз D является одной из причин остеопороза у пожилых людей, остеомаляции у беременных и кормящих женщин.

Показания к применению эргокальциферола

Профилактика и лечение рахита (гиповитаминоз и авитаминоз D).

Переломы костей, остеопороз, остеомаляция.

Туберкулёз костей и кожи, туберкулёзная волчанка, язвенная форма вульгарной волчанки кожи и слизистых, бородавчатый туберкулёз и скрофулодерма, хромомикоз.

Тетания, псориаз, нарушение функции околощитовидных желез.

Правила применения

Эргокальциферол принимают внутрь во время еды. Курс лечения может продолжаться до 5–6 месяцев.

  • Для профилактики рахита эргокальциферол назначается в осенне-зимний период внутрь по 0,0125 мкг (500 МЕ). Доношенным детям назначают с 1–1,5 месяца — по 800–1000 МЕ в день, а с 2–2,5 месяца — по 3000–4000–5000 МЕ в день в течение 5–6 месяцев подряд; недоношенным, близнецам и детям, находящимся на искусственном вскармливании, назначают со 2-й недели жизни.

  • Лечение рахита эргокальциферолом проводится при всех степенях этого заболевания по специальной инструкции.

    Суточная дозировка эргокальциферола зависит от тяжести заболевания, обычно назначают по 10 000 МЕ в 2–3 приёма. Курс лечения длится от 30 до 50 дней, затем дозы уменьшают до 3000–5000 МЕ в день и дают их до полного исчезновения всех острых проявлений заболевания.

    Суточная доза препарата делится на 2–3 приёма; даётся на грудном молоке, лучше после еды.

    Для лечения рахита I степени назначают по 10 000–15 000 МЕ в течение 30–40 дней или в течение 10 дней; на курс лечения 500 000–600 000 МЕ. При рахите II степени на курс лечения по 600 000–800 000 МЕ, при рахите III степени таким же способом на курс лечения 800 000–1 000 000 МЕ. При тяжёлой форме рахита назначают до 1 000 000 МЕ в течение 45–60 дней, при стёртых формах рахита — 2000–3000 МЕ в день.

    Назначается витамин D2 и ударными дозами (редко) по 30 000–100 000 МЕ раз в 7 дней в течение 8–10 недель. Общая доза витамина на курс лечения — около 800 000 МЕ.

    Большие дозы эргокальциферола показаны при необходимости получить быстрый эффект, например, при пневмонии у детей, больных рахитом. Доза 600 000–800 000 МЕ даётся в течение 3–4 дней.

  • При остеомаляции эргокальциферол назначается в сочетании с препаратами кальция и паращитовидных желез.

  • При переломах костей назначение эргокальциферола способствует их сращению.

  • Лечение активного туберкулёза проводится в стационаре, дозами витамина D в 50 000 МЕ в сутки. При хорошей переносимости эргокальциферола дозу препарата увеличивают до 100 000 МЕ в сутки, с последующим переходом на амбулаторный приём в суточных дозах 50 000–75 000 МЕ до полного устранения симптомов заболевания и затем в течение ещё 2–3 месяцев после клинического выздоровления.

  • Для лечения всех форм туберкулёзной волчанки эргокальциферол назначается внутрь в дозе до 25 000–75 000–100 000 МЕ для взрослых; детям до 16 лет — по 25 000–50 000–75 000 МЕ, в зависимости от возраста. Суточная доза делится на два приёма и принимается во время еды на кусочке хлеба.

    Лечение витамином D (50 000–75 000 МЕ) совместно с Фтивазидом (1–1,5 г) проводится длительно, в течение 6–8 месяцев, по специальной инструкции.

    Рецидивы заболевания приназначении только витамина D2 возникают примерно в 40% случаев, поэтому проводится комбинированная терапия витамином D2, Стрептомицином и Фтивазидом. Кроме того, этим больным в течение 2–3 лет с профилактической целью осенью и весной назначают по 50 000–75 000 МЕ эргокальциферола в сутки в комплексе с другими лекарственными средствами.

    Перед началом лечения и затем каждые 10–14 дней проводят клинический анализы мочи и морфологии крови больных, периодически делают рентгеноскопию грудной клетки.

  • Лечение скрофулодермы проводится дозами эргокальциферола по 50 000–75 000 МЕ. При обострении процесса дозы снижают или отменяют приём препарата, а затем вновь назначают его в меньшей дозировке (40 000–50 000 МЕ/сутки), после чего дозы постепенно повышают.

Высшая доза эргокальциферола для взрослых — 100 000 МЕ в сутки.

Действие витамина D усиливается назначением одновременно препаратов кальция и фосфора. Рекомендуется одновременное назначение рыбьего жира, витаминов С и В1.

Побочные явления

При применении больших доз эргокальциферола и передозировке витамина D2 возможен гипервитаминоз D, который сопровождают потеря аппетита (наиболее ранний симптом), тошнота, рвота, головокружение, головная боль, бессонница, жажда, полиурия, общая слабость, повышение температуры, диарея, раздражение почек, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, эритроцитов, лейкоцитов, а также повышением содержания кальция в крови и выделением его с мочой, кальциноз внутренних органов (отложение кальция в почках с признаками уремии, лёгких и кровеносных сосудах). Эргокальциферол может способствовать развитию атеросклероза и обострению туберкулёзного процесса в лёгких, инфекционных процессов, появление угревой гнойничковой сыпи.

При гипервитаминозе D возникают потливость, диспептические явления, судороги, снижение массы тела, в крови повышается концентрация холестерина и кальция.

Признаки побочного действия обычно исчезают после снижения дозы препарата или его временной отмены. Вероятность побочного действия снижается, если витамин D2 назначается в комплексе с витаминами A, B1 и C.

Лечение отравления эргокальциферолом: вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля. Солевое слабительное. Коррекция водно-электролитного состояния. При гиперкальциемии — динатриевая соль ЭДТА внутрь. Гемодиализ и перитонеальный диализ. Витамины (ретинола ацетат, токоферола ацетат, тиамин, рибофлавин). Сердечные гликозиды следует назначать с осторожностью.

Спиртовые растворы витамина D хорошо всасываются и не дают побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые нередко имеют место при применении масляных растворов витамина D, особенно у грудных детей.

Противопоказания к применению

Активные прогрессирующие формы туберкулёза легких, рассеянный туберкулёз кожи, тубекулёз крупных суставов и позвоночника; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие заболевания желудка; острые и хронические эаболевания печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, органические заболевания сердца и сосудов со склонностью к декомпенсации, выраженный атеросклероз и гипертония.

С осторожностью эргокальциферол назначают при гипотиреозе, пациентам находящимся на постельном режиме и лицам пожилого возраста.

Применение эргокальциферола у детей противопоказано при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Эргокальциферол способен кумулировать (накапливаться) в организме.

При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременно назначать ретинола ацетат по 10 000–15 000 МЕ в сутки, токоферола ацетат, аскорбиновую кислоту и витамины группы В.

Эффективность препаратов витамина D выше у больных язвенной туберкулёзной волчанкой, чем у больных бородавчатым туберкулёзом кожи и скрофулодермой.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на эргокальциферол

Rp.:Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125%10,0
D. S.
  • Драже массой 0,5 г, содержащие 500 МЕ (0,0125 г) эргокальциферола, в упаковках по 50 и 100 драже.
  • Капсулы по 500 МЕ и 1000 МЕ.
  • 0,0625% масляный раствор эргокальциферола (25 000 МЕ в 1,0 мл), во флаконах по 10 мл.
  • 0,125% масляный раствор эргокальциферола состава: эргокальциферол кристаллический — 1,25 г, масло рафинированное соевое или подсолнечное — до 1 л. В 1,0 мл раствора содержится 44 000–60 000 МЕ эргокальциферола, в 1 капле — в среднем 1700 МЕ. Выпускают раствор во флаконах по 10 мл, 20 мл и 30 мл.
  • 0,5% масляный раствор эргокальциферола (в 1,0 мл — 200 000 МЕ), во флаконах по 10 мл.
  • 0,5% спиртовой раствор эргокальциферола (200 000 ЕД в 1,0 мл раствора, в 1 капле — около 3500 МЕ), во флаконах по 5 мл и 10 мл.

В 1,0 мл масляного раствора эргокальциферола содержится около 30 капель, в 1,0 мл спиртового раствора — 50–60 капель.

Активность препаратов витамина D обозначается в международных (МЕ) единицах действия: 1 МЕ равна 0,000025 мг чистого витамина, 1,0 г эргокальциферола соответствует таким образом 40 000 000 МЕ витамина D2.

Срок годности и условия хранения

Препараты витамина D хранят с предосторожностью (список Б) в условиях, исключающих действие на них света и воздуха, при температуре не выше 10° C.

Срок годности эргокальциферола: порошок, капсулы, растворы в масле и этиловом спирте — 2 года.

Свойства

Эргокальциферол

Эргокальциферол (Ergocalciferolum), или витамин D2 — 2,4-метил-9,10-секохолестерин-5,7,10(19),22-тетраен-3-6-ол — по химическому строению относится к группе стеринов, имеющих структуру циклопентанопергидрофенантрена.

Витамин D2 (эргостерин) в наибольшем количестве cодержится в рыбьем жире, получаемом из печени некоторых рыб (трески, тунца, палтуса) и животных (китов и дельфинов). Витамин D обнаружен в сливочном масле, молоке, желтках яиц, икре, печени и дрожжах, но в очень малых количествах.

Поступивший с пищей витамин D всасывается в подвздошной и тощей кишке, поступает в лимфу, а затем в кровь, где часть эргокальциферола связывается с липопротеидами и хиломикронами. Витамин D2 накапливается в печени, почках, мышцах, жировой ткания и костях.

Под действием ультрафиолета провитамин D2 превращается в активный витамин D. Для медицинского применения эргокальциферол получается путем облучения ультрафиолетовыми лучами растворов провитамина D — химически чистого эргостерина, добываемого из дрожжей.

Витамин D2 и продукты обмена холекальциферола выводятся из организма большей частью с калом и, частично, с мочой.

Синонимы

Витамин D2. Кальциферол.