Барбитураты — производные барбитуровой кислоты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Барбитураты — одни из первых синтетических успокаивающих средств и до сих пор широко используются в медицинской практике как снотворные и противосудорожные средства, а также средства для наркоза.

Показания к применению барбитуратов

Расстройства сна и нарушение процесса засыпания.

Судорожные расстройства.

Как успокаивающие средства при нервном возбуждении и невротических расстройствах. В качестве успокаивающих препараты барбитуровой кислоты используются в предоперационном периоде и как средство для наркоза.

Препараты барбитуровой кислоты

Барбамил обладает снотворным, успокаивающим, противосудорожным и, в больших дозах, наркотическим действием.

Барбитал является одним из основных представителей группы снотворных средств-барбитуратов, оказывает также успокаивающее действие.

Барбитал-натрий — снотворное и успокаивающее средство, применяемое при бессоннице и нервном возбуждении.

Гексенал относится к неингаляционным наркотикам, обладает снотворным и (в больших дозах) наркотическим действием.

Гексобарбитал — снотворное средство быстронаступающего и кратковременного действия, хорошо действующее при затруднённом процессе засыпания вследствие переутомления и невротических расстройств.

Фенобарбитал оказывает снотворное, успокаивающее и выраженное противосудорожное действие путём снижения возбудимости коры головного мозга и подкорковых образований.

Циклобарбитал снотворное и успокаивающее средство, занимающее промежуточное место между Барбамилом и Гексобарбиталом. Назначается при нарушениях сна и как успокаивающее при неврозах и возбуждении).

Этаминал-натрий — снотворное средство, применяется также в качестве успокаивающего препарата. По характеру действия препарат близок к Барбамилу, но лучше переносится и относительно малотоксичен.

Побочные явления

При регулярном употреблении в качестве успокаивающего средства — сонливость.

При применении барбитуратов к качестве снотворных средств, они могут вызывать утреннее чувство разбитости, «похмелья».

Привыкание к барбитуратам, вследствие разложения их печенью, требует постоянного увеличения доз препаратов для поддержания терапевтического эффекта.

При частом употреблении больших доз барбитуратов возникает пристрастие к ним — барбитуратизм (барбитуризм, барбитуромания) — токсикомания, связанная с пристрастием к частому употреблению больших доз барбитуратов.

Отравление барбитуратами

Выделяют четыре фазы барбитуровой интоксикации: засыпание, поверхностная кома, глубокая кома, пробуждение.

Лёгкие формы отравления барбитуратами характеризуются лишь сонливостью. При остром отравлении — слабость, атаксия, сонливость, смазанность речи, умеренное сужение зрачков, гиперсаливация, затем развивается наркоз, переходящий в кому, которая может продолжаться несколько суток (глубина комы зависит от количества принятого препарата). Постепенно ослабевают сухожильные и зрачковый рефлексы вплоть до их исчезновения, миоз, угнетается дыхание — одышка со снижением дыхательного объёма лёгких, артериальная гипотензия, накапливается углекислота и развивается дыхательный ацидоз. В тяжёлых случаях — отёк лёгких, механическая асфиксия, паралич дыхания.

Смертельная доза барбитуратов — от 1–2 г до 5–10 г, в среднем 0,1 г на 1 кг массы тела.

На вскрытии наблюдается резко выраженное застойное полнокровие внутренних органов, в особенности головного мозга, с рассеянными мелкими кровоизлияниями; в складках желудках могут быть обнаружены остатки таблеток в виде крупинок. Важное значение для диагностики отравления барбитуратами имеет количественное определения их в моче и (при судебно-медицинской экспертизе) во внутренних органах.

В посткоматозный период — непостоянная неврологическая симптоматика, устанавливаются стойкие сухожильные и зрачковый рефлексы. Депрессия, эмоциональная лабильность. Осложнения со стороны различных органов (психические и трофические нарушения, пневмония).

Лечение отравления

Антидотом барбитуратов является Бемегрид, который в условиях скорой помощи вводится внутривенно медленно по 10 мл 0,5% раствора внутривенно через 10 минут до появления рефлексов и углубления дыхания (всего в среднем 60–100 мл), в стационаре капельно вводят физраствор с Бемегридом (до 100 мл) до выхода из комы. В состоянии глубокой комы Бемегрид неэффективен.

При коматозном состоянии — промывание желудка через зонд после предварительной интубации.

Основное внимание уделяют нормализации сердечно-сосудистой деятельности и дыхания, увеличению диуреза.

Комплексная терапия: осмотический диурез, алкалинизация мочи, введение аналептиков (Бемегрид). В тяжёлых случаях — ранее применение гемодиализа, перитонеального диализа.

По показаниями — сердечно-сосудистые средства: кордиамин по 2 мл не менее 3 раз в сутки, 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида подкожно. У пожилых больных показано введение антикоагулянтов (Гепарин 5000 ЕД внутримышечно). Антибиотики с момента поступления. Гипертермия.

Профилактика осложнений со стороны лёгких (пневмонии), трофических нарушений (местный отёк подкожной клетчатки, пролежни) — частоё поворачивание больных в кровати, устранение механического давления на кожу (губки, мягкий матрац, фиксирующие повязки).

Свойства

Барбитураты обладают широким спектром действия — успокаивающим, снотворным, противосудорожным, миорелаксантным и обезболивающим, а многие рацемические барбитураты оказывают дуальный возбуждающий и депрессантный эффект.

Производные барбитуровой кислоты вызывают иррадиацию тормозного процесса в коре большого мозга. При приёме больших доз барбитуратов понижаются процессы возбуждения.

Общее фармакологическое действие барбитуратов имеет сходство с действием бензодиазепинов, но механизмы их действия отличаются на молекулярном уровне. Бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлоридных каналов в ответ на стимулирование ГАМК, а основной ответ на барбитураты заключается в увеличении среднего времени нахождения ГАМК-активируемых каналов в открытом состоянии. Кроме того, повышение концентрации барбитуратов позволяет открывать хлоридные каналы в отсутствие гамма-аминомасляной кислоты, возможно, вследствие прямого действия на ионофор.

Соединения барбитуровой кислоты ферментативно разлагаются печенью, в неизменённом виде выводятся с мочой, увеличивая диурез, благодаря оказываемому ими сосудорасширяющему действию.



Молчаливый разговор — жестовый язык индейцев

Молчаливый разговор — жестовый язык индейцев

Жестовый язык индейцев — удивительное культурное явления — насчитывающий около 800 «слов» он помогает свободно общаться индейцам разных племён, не знающих языков друг друга. Большинство жестов, вроде приведенных на иллюстрациях...

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

Знаете ли вы ответы на эти вопросы?

1. Что такое «второе дыхание» у спортсменов? 2. Какие мышцы работают при чихании? 3. Можно ли увидеть винтовочную пулю в полёте? 4. Почему большинство динамиков искажают музыку? 5. Зачем автомобилю...

Амальгамы

Амальгамы

Амальгама (от греческого μάλαγμα — «смягчитель», от μαλθάσσω — «смягчать») — сплав металла со ртутью; характерным свойством амальгам является низкая температура их плавления.