Кокарбоксилаза — пирофосфорный эфир тиамина (витамина B1).

Положительное действие кокарбоксилазы связано с её важной ролью в процессах обмена углеводов.

Применение кокарбоксилазы способствует устранению ацидоза, при коматозных и прекоматозных состояниях у больных сахарным диабетом, уменьшение явлений сердечной недостаточности, при которой резко снижается содержание ферментов и их активность в митохондриях сердечной мышцы.

Показания к применению кокарбоксилазы

  • Патологические состояния, связанные с нарушением углеводного обмена: сахарный диабет, диабетическая и печёночная кома и прекома, ацидоз и др.
  • Почечная недостаточность.
  • Заболевания сердца и сосудов: сердечная недостаточность II и III степени (в сочетании с сердечными гликозидами и диуретическими препаратами), коронарная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, предынфарктные и постынфарктные состояния; лёгкие формы рассеянного склероза.
  • Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, бигеминия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия)
  • Отравления или хронический алкоголизм.
  • Инфекционные болезни: дифтерия, скарлатина, тиф и др.
  • Эклампсия и преэклампсические состояния.

Правила применения

Кокарбоксилаза вводится внутримышечно или внутривенно. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, его течения и др.

При сердечно-сосудистых заболеваниях разовая доза препарата для взрослых составляет от 0,05 г до 0,20 г) ежедневно в течение 15–30 дней. Рекомендуется проведение повторных курсов лечения.

При сахарном диабете суточная доза кокарбоксилазы составляет 0,075–0,100 г. Курс лечения — 5–10 дней.

Раствор для инъекций готовят асептически ex tempore (непосредственно перед инъекцией), растворяя содержимое флакона или ампулы в 1 мл прилагаемого растворителя.

Побочные явления

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при внутримышечном введении — покраснение кожи, зуд, отёк в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, авитаминозы и гиповитаминозы В1.

Особые указания

Биологические свойства тиамина (витамина B1) и кокарбоксилазы не во всём совпадают. Так, например, для лечения B1-гиповитаминозов следует пользоваться не кокарбоксилазой, а тиамином.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Кокарбоксилазу

Rp.:Cocarboxylasi0,05
D. t. d. N 30 in amp.
S.

Выпускают:

  • Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора в ампулах (1 ампула содержит 50 мг или 100 мг кокарбоксилазы) в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл (0,9% раствор хлорида натрия или 0,5% раствор новокаина), по 3 или 5 ампул в упаковке;
  • Герметически закрытые флаконы содержащие по 50 мг и 100 мг стерильного порошка кокарбоксилазы по 10 флаконов в упаковке с приложением соответствующего количества растворителя (1 мл 0,5% раствора новокаина или 0,9% раствора хлорида натрия в ампулах по 1 мл).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 5° C.

Срок годности кокарбоксилазы — 3 года.

Свойства

Кокарбоксилаза

Кокарбоксилаза (Cocarboxylasum) — белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, легко растворимый в воде. Препарат термолабилен — при температуре выше 35° C разлагается.

Тиамин, поступая в организм фосфорилируется (путем переноса на него фосфорных остатков АТФ и превращается в дифосфорный эфир тиамина — кокарбоксилазу. Последняя, таким образом, является готовой формой кофермента, образующегося из тиамина в процессе его превращения в организме.

Кокарбоксилаза выполняет роль простетической группы (кофермента) в ферментных системах, осуществляющих окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот (пировиноградной и альфа-кетоглютаровой).

Препарат кокарбоксилазы (содержащий 70% дифосфорного эфира тиамина и 30% трифосфорного эфира, дефосфорилирующегося в организме до дифосфорного) представляет, таким образом, готовую форму простетической группы упомянутых ферментов.

Кокарбоксилаза, введенная извне, восполняет дефицит этого кофермента в организме и тем способствует ликвидации нарушений в обмене веществ, вызванных этим дефицитом, поскольку снижение содержания и активности ферментов в митохондриях миокарда ведёт к накоплению недоокисленных продуктов обмена, в том числе пировиноградной кислоты, и нарушает расщепление веществ, важных для сократительной деятельности миокарда.

Нарушение при декомпенсации сердца фосфорилирования тиамина в печени ведёт к накоплению в крови и тканях пировиноградной кислоты, увеличивает ацидоз в миокарде и способствует возникновению аритмий.

Синонимы

Беролаза. Бета-Нейран. Бивитази. Биоксилаза. Б-Нейран. Б-Нейрокс. Дифосфотиамин. Кобилаза. Кокарбил. Кокарбин. Кокарбосил. Коларбозил. Ко-Карбокс. Кокарбосилаза. Котиамин. Коэнзим B. Пируводегидраза. Тиаминпирофосфат.