Мексиприм оказывает противосудорожное, антигипоксическое, ноотропное, анксиолитическое и стресс-протекторное действие.
Мексиприм повышает стойкость организма к действию различных повреждающих факторов, кислородозависимым патологическим состояниям (гипоксия, ишемия, шок, нарушения мозгового кровообращения), интоксикации антипсихотическими средствами (нейролептиками) и алкоголем).
Код АТХ N07X X: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства, влияющие на нервную систему.
Показания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения (ОНМК).
Дисциркуляторная энцефалопатия.
Нейроциркуляторная дистония.
Лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения.
Тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием нейроциркуляторных и неврозоподобных нарушений.
Острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Правила применения
Мексиприм вводят внутримышечно или внутривенно струйно или капельно. Дозы препарата подбирают индивидуально. При инфузионном введении препарат следует развести 200 мл в физиологического раствора хлорида натрия.
Лечение начинают с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 800 мг.
- При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200–300 мг в сутки 1 раз в день, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 10–14 суток.
- При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии взрослым препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
- При лёгких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводят внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
- При алкогольном абстинентном синдроме Мексиприм вводят внутримышечно в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
- При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.
- При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (перитонит, острый некротический панкреатит) Мексиприм назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы препарата зависят от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта. При остром отёковом (интерстициальном) панкреатите Мексиприм назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. При лёгкой степени тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия). При тяжёлом течении — в пульс-дозировании 800 мг в первые сутки при двухразовом введении, далее по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжёлое течение — в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шок, после стабилизации состояния больного — по 300–400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) с постепенным снижением суточной дозы.
Побочные явления
Изредка — чувство тошноты, сухость слизистых полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение или понижение артериального давления.
При передозировке препарата возможна сонливость, лечение — проведение дезинтоксикационной терапии.
Противопоказания
Острая почечная или печёночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, период грудного вскармливание.
Беременность и лактация
Строго контролированных исследований относительно применения Мексиприма в период беременности и лактации не проводилось, поэтому применение препарата в эти периоды не рекомендуется.
Взаимодействие с алкоголем
Препарат уменьшает токсической действие этилового спирта на организм.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мекисприм усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (Карбамазепина), противопаркинсонических средств (Леводопы).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только указанные в инструкции по применению растворители.
Особые указания
Во время лечения Мексипримом следует быть осторожным при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами, учитывая вероятность возникновения побочных эффектов препарата, которые могут влиять концентрацию внимания и на скорость реакции.
Состав и форма выпуска
Выпускают раствор для инъекций (1 мл раствора содержит 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината) в ампулах по 2 мл контурной упаковке по 5 ампул, по 5 или 10 ампул (1 или 2 контурные упаковки) в картонной пачке. Вспомогательные вещества: Вода для инъекций.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° C.
Срок годности Мексиприма — 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Отпускается по рецепту.
Свойства
Мексиприм (Mexiprim) — этилметилгидроксипиридина сукцинат — бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакодинамика
Мексиприм является мембранопротектором, ингибируя свободнорадикальные окислительные процессы.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает концентрацию в крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость клеточных мембран. Моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы), рецепторных комплексов (НАМК, бензодиазепинового, ацетилхолинового), что повышает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Препарат повышает содержание дофамина в головном мозге. Способствует усилению компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличение содержания креатинфосфата и АТФ, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4 мкг/мл. Мексиприм быстро поступает из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и, в незначительном количестве, в неизменённом виде.
Аналог
Мексидол.