Гепасол А — витаминно-питательный комплекс, применяемый в основном при лечении заболеваний печени (печёночных энцефалопатий).
Препарат нормализует концентрацию и соотношение аминокислот в плазме больного и концентрацию аммиака, улучшает неврологическое состояние больного, нормализует азотистый баланс.
Код АТХ B05B A10: Гепатопротекторные средства. Растворы для парентерального питания. Комбинации.
Показания к применению Гепасол А
Кома и прекоматозные состояния вследствие поражения печени или нарушения функций печени при остром или хроническом гепатите.
Печёночная энцефалопатия.
Повышение уровня аммиака в крови вследствие тяжёлых поражений тканей (например, при ожогах).
Правила применения
Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня аммиака в крови и тяжести клинической картины.
Обычно назначают 500 мл Гепасола А внутривенно капельно со скоростью 40 капель в минуту. Введения повторяют каждые 12 часов до исчезновения неврологических симптомов.
Максимальная суточная доза сорбита — 1,5 г/кг массы тела пациента (2100 мл в сутки при массе тела 70 кг).
Гепасол А применяют только в условиях стационара.
Побочные явления
При быстром внутривенном вливании препарата могут возникнуть тошнота, рвота, усиленное потоотделение, тахикардия, аритмии, артериальная гипертензия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), изжога, боль в желудке, повышение секреции желудочного сока, сенсорная нейропатия, парестезии, головная боль, головокружение, сонливость, утомление, одышка, повышение температуры тела, цианоз, гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи, эксфолиативный дерматит. Эти симптомы исчезают при снижении скорости введения или отмене препарата.
Быстрая инфузия может привести к увеличению количества жидкости и возникновению легочных и периферических отёков, а также повышенному содержанию электролитов в плазме крови.
При введении препарата сквозь катетер в центральную вену в месте введения может возникнуть геморрагия и бактериальный или грибковый тромбофлебит.
При передозировке препарата могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, лихорадка и тахикардия. Эти явления обратимы и исчезают после прекращения введения препарата.
В других случаях передозировки возможна объёмная перегрузка сердечно-сосудистой системы, которая может развиться в острую недостаточность левого желудочка и отёк лёгких, или гиперамониемию и печёночную энцефалопатию, особенно у пациентов с поражением печени и нарушением функций почек.
Лечение: Специфического антидота не существует; показано прекращение дальнейшего введения препарата и меры симптоматического лечения.
Противопоказания к применению
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Нарушения метаболизма аминокислот.
Гемофилия.
Терминальный илеит.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Почечная недостаточность (тяжёлые нарушения функции почек с анурией).
Сердечная недостаточность.
Отравление метиловым спиртом.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст.
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности и лактации противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с развитием несовместимости компонентов раствора с различными препаратами не рекомендуется назначать Гепасол А больным, принимающим эстрогены, Спиронолактон, Ловастатин, тиопентал натрия. При одновременном применении снижается эффективность Доксициклина, Тетрациклина, Эритромицина, Линкомицина.
Одновременное применение тиазидных мочегонных и Аминофиллина может усиливать повышение уровня инсулина в плазме крови, вызванное аргинином. При одновременно применении Аминофиллина с инфузией аргинина снижается секреция глюкагона. Применение эстрогенов и оральных контрацептивов совместно с аргинином даёт синергетический эффект и снижает уровень глюкагона, инсулина, а также увеличивает уровень гормона роста. Введение аргинина в комбинации адреналином и фентоламином увеличивает уровень выделения глюкагона. Взаимодействие аргинина со спиронолактоном вызывает сильную, потенциально летальную гиперкалиемию. Тиопентал (2,5 г/л) несовместим с аргинином (25 г/л).
Если вводить препарат совместно с Ловастатином, никотиновая кислота может привести к рабдомиолизу. После введения только никотиновой кислоты может возникнуть миопатия. Никотинамид снижает антибактериальную активность Цефалоридина.
Изониазид, Пенициллин и оральные контрацептивы нарушают метаболизм и биодоступность пиридоксина. Рибофлавин значительно уменьшает активность Доксициклина, Тетрациклина, Окситетрациклина, Эритромицина и Линкомицина.
Особые указания
В случае, если печёночная кома сопровождается тяжёлым поражением почек, нужно учитывать, которое из этих двух состояний больше угрожает жизни. В данном случае, при определении эффективности Гепасола А следует учитывать кислотно-щелочной баланс организма.
Аргинин, входящий в состав препарата, может привести к уменьшению концентрации фосфора и увеличению концентрации калия в крови. Эти изменения особенно выражены у больных сахарным диабетом. Поэтому уровень калия, фосфора и хлоридов необходимо определять до и после введения препарата.
Введение препарата в больших количествах может вызвать гиперкалиемию, особенно у больных сахарным диабетом, поэтому больным, находящимся в состоянии стресса и больным сахарным диабетом независимо от типа при применении данного раствора назначают небольшие дозы инсулина.
Входящий в состав препарата никотинамид следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функций почек, а также больным, которые перенесли желтуху или другие заболевания печени, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам с подагрой, сахарным диабетом, заболеваниями желчного пузыря.
Гепасол А с осторожностью назначают больным, которым предписано ограничение употребления жидкости (суммарное введение парентерального питания 3-4 литра в сутки), пациентам с почечной недостаточностью, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с сепсисом, а также при лихорадке неизвестного происхождения.
При печёночной коме, сопровождаемой тяжёлым поражением почек, всегда следует оценивать, которая из патологий больше угрожает жизни больного и сделать выбор в пользу того или иного метода лечения.
В период применения препарата необходимо контролировать кислотно-щелочной и электролитный баланс организма, степень гидратации. Во избежание побочных явлений препарат следует вводить медленно. При добавлении стандартного парентерального питания следует обратить внимание на его совместимость с препаратом. Применять только прозрачный раствор из неповреждённого флакона.
Состав и форма выпуска
Выпускают раствор для инфузий во флаконах по 500 мл.
Состав препарата (на 100 мл раствора): L-аргинина — 2,89 г, L-яблочной кислоты — 1,47 г, L-аспарагиновой кислоты — 0,133 г, сорбита — 5 г, хлорида калия — 0,298 г, бикарбоната натрия — 0,3032 г, рибофлавина натрия фосфата — 1,2 мг, никотинамида — 0,01 г, D-пантенола — 2 мг, пиридоксина хлорида — 8 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Срок годности и условия хранения
Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности Гепасола А — 2 года. Отпускается по рецепту.
Свойства
Гепасол А (Hepasol A) — прозрачный раствор жёлтого цвета (pH раствора — 4,7–5,7; энергетическая ценность — 840кДж/л; теоретическая осмолярность — 678 мосм/л).
Фармакодинамика
Гепасол А оказывает терапевтическое действие, обусловленное образованием метаболитов, необходимых для нормального функционирования цикла Кребса, а также для синтеза мочевины в организме, снижает уровень аммиака в крови.
Пациентам с печёночной комой назначают внутривенные вливания с уменьшенным количеством белка, поскольку их толерантность к белкам снижена. Уровень концентрации аммиака в крови повышается при повреждении печени, связанной с послеоперационной портальной гипертензией, а также при остром и хроническом заболевании печени. Аммиак как потенциальный клеточный яд очень быстро повреждает клетки центральной нервной системы, что приводит к развитию печёночной комы.
Гепасол А содержит комплекс витаминов группы В, который играет важную роль в промежуточном обмене. Действие Гепасола А базируется на влиянии L-аргинина и яблочной кислоты на метаболические процессы в организме. Яблочная кислота в процессе биохимического превращения через оксалоацетат в аспартат теряет одну молекулу аммиака, необходимую для синтеза мочевины.
L-аспарагиновая кислота принимает участие в реакциях переаминирования, которая являются важными промежуточными звеньями в процессе синтеза аминокислота и их дезаминирования с образованием мочевины.
В Гепасоле А содержится сорбит, который в организме превращается во фруктозу и восстанавливает энергетические затраты, а также принимает участие в синтезе гликогена.
В промежуточных процессах метаболизма большую роль играют витамины группы В как составные части коферментов. Витамин В2 (рибофлавин) в форме рибофлавин-натрия фосфата входит как кофермент в состав флавоновых ферментов, принимающих участие в регуляции окислительно-восстановительных процессов. Никотинамид входит в состав пиридиннуклеотидов, который также играют значительную роль в окислительно-восстановительных процессах. Совместно с рибофлавином никотинамид принимает участие в промежуточных процессах обмена и в форме трифосфопридиннуклеотида участвует в синтезе белка. Витамин В6 (пиридоксин) является основной частью многих ферментов и коферментов и играет важную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров. Этот витамин необходим при образовании порфирина, по время синтеза гемоглобина и миоглобина.
Фармакокинетика
После введения раствора компоненты Гепасола А достаточно широко распределяются в тканях организма, метаболизируются в основном печенью и выводятся с мочой.
Пиридоксин, рибофлавин и никотинамид проникают сквозь плаценту и в грудное молоко.