ЭМОКСИПИН : Инструкция по применению

Эмоксипин — ретинопротектор, защищающий сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности.

Эмоксипин способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, уменьшает проницаемость капилляров, понижает свёртываемость крови, повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии.

Код АТХ: V03A X. Антигипоксанты и антиоксиданты. С05С X. Капилляростабилизирующие средства.

Показания к применению препарата Эмоксипин

В офтальмологии:

• Субконъюнктивальные и внутриглазные посттравматические кровоизлияния.
• Осложнённая миопатия.
• Центральные хориоретинальные дистрофии, дистрофические изменения сетчатки при миопии большой степени.
• Оптиконейропатии различного негеза.
• Глаукома (в послеоперационном периоде после операции по поводу глаукомы с отслоением сосудистой оболочки).
• Тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.
• Гемофтальмы, гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты.
• Для защиты сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция). Ожог и воспаление сетчатки.

В неврологии:

• Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера.

В хирургии:

• Острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под контролем ультразвука и лапароскопии).

Правила применения

В офтальмологии у больных центральной хориоретинальной дистрофией, дистрофическими изменениями сетчатки, диабетической ретинопатией, окклюзии центральной вены сетчатки и её ветвей, глаукоме, оптиконейропатиях Эмоксипин применяют ретробульбарно (парабульбарно) по 0,5–1 мл 1 раз в день в течение 10–15 дней. Курсовая доза препарата при поражении одного глаза — 100–150 мг, при двустороннем поражении — 200–300 мг.

При гифемах, кератитах, кератоконусе, увеитах Эмоксипин назначают субконъюнктивально по 0,2–0,5 мл 1% раствора 1 раз в день ежедневно или через день в течение 10–15 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён до 30 дней. Возможно повторение курса лечения 2–3 раза в год.

При защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в том числе ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) препарат вводят парабульбарно и ретробульбарно по 0,5–1 мл 1% раствора за 24 часа или за 1 час до процедуры; далее продолжают введение препарата в той же дозе 1 раз в день в течение 2–10 дней.

В неврологии Эмоксипин применяют вводя внутримышечно по 3–5 мл 2–3 раза в день в течение 10–30 дней или внутривенно капельно по 5–15 мл в 100–200 мл физиологического раствора 1 раз в день в течение 7–10 дней.

В хирургии у больных острым панкреатитом при выполнении малоинвазивных вмешательство под УЗ и лапароскопическим контролем Эмоксипин применяют следующим образом: 10 мл 1% раствора препарата разводят в шприце с 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и равномерно инфильтрируют сумку сальника и парапанкреатическую клетчатку, а также вводят в полости после аспирации панкреатического скопления жидкости.

Побочные явления

Обычно при применении Эмоксипина неблагоприятных эффектов не возникает.

Возможно кратковременное возбуждение или сонливость, повышение артериального давления. При ретробульбарном (парабульбарном) и субконъюнктивальном введении в месте инъекции возможны боль, чувство жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей, рассасывающееся самостоятельно.

При склонности к аллегическим реакциями наблюдаются зуд, покраснение кожи, сыпь.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата, нарушение свёртываемости крови. Лечение симптоматическое, препарат отменяют.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Беременность.

Беременность и лактация

Применение Эмоксипина во время беременности противопоказано. В период лактации применение препарата по показаниям возможно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Негативных проявлений при применении Эмоксипина на фоне терапии другими препаратами не описано.

Токоферола ацетат усиливает антиоксидантный эффект Эмоксипина.

Особые указания

При необходимости курс лечения Эмоксипином можно повторять 2–3 раза в год.

При длительном лечении препаратом необходимо постоянно контролировать артериальное давление и свёртываемость крови (функциональное состояние свёртывающей и противосвёртывающей систем). Не следует смешивать в одном шприце раствор Эмоксипина с растворами других лекарственных средств.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Состав и форма выпуска

Выпускают 1% раствор эмоксипина для инъекций в ампулах по 1 мл (1 мл содержит 10 мг эмоксипина), по 10 ампул в упаковке. Вспомогательные вещества — раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° C.

Срок годности Эмоксипина — 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Отпускается по рецепту.

Свойства

Эмоксипин (Emoxipine) — синтетический препарат, раствор эмоксипина — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Эмоксипин благотворная действует на систему свёртывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, удлиняет время свёртывания крови, снижает общий индекс коагуляции, усиливает фибринолиз. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает стойкость эритроцитов к гемолизу и механическим повреждениям. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободнорадикальное окисление липидов биологических мембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, оказывает антитоксическое действие. При стрессе, сопровождающемся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию кровоизлияний в глаз.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Эмоксипина в дозе 10 мг/кг отмечается низкий период полуэлиминации (T½ = 18 минут), что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации — 0,042 минуты, общий клиренс CI — 214,8 мл/мин, кажущийся объём распределения V_каж — 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено пять метаболитов эмоксипина, представляющих собой деалкилированные конъюгированные продукты его превращения. Метаболиты эмоксипина выводятся почками. В значительном количестве в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридина фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина меняется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время пребывания эмоксипина к кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в частности из ишемизированного миокарда.

При ретробульбарном введении эмоксипин практически мгновенно появляется в крови. В течение первых двух часов его концентрация резко падает и спустя 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация эмоксипина выше, чем в крови.