НИТРОГЛИЦЕРИН

Нитроглицерин — синтетический сосудорасширяющий препарат для применения в кардиологии, относится к группе органических нитратов.

Нитроглицерин — периферический вазодилататор (сосудорасширяющее средство) с преимущественным влиянием на венозные сосуды, коронарные артерии и сосуды мозга, которое наступает через 0,5–2 минуты после приёма препарата, достигает максимума через 15–30 минут и длится до 1 часа.

При использовании сублингвальных форм нитроглицерина приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются от 30 до 60 минут.

Препараты нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и других органов.

Код АТХ: C01D A02. Препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда.

Показания к применению нитроглицерина

Нитроглицерин назначается при спазмах сосудов головного мозга и сердца (для купирования и предупреждения острых приступов стенокардии), при левожелудочковой недостаточности (в том числе инфаркт миокарда).

Эмболия центральной артерии сетчатки глаза.

Иногда нитроглицерин назначается при дискинезии желчевыводящих путей.

Правила применения

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

  • Спиртовой раствор нитроглицерина в количестве 1–2 капель наносят на язык или смачивают 1–3 каплями раствора небольшой кусок сахара и держат его во рту под языком, не проглатывая, до полного рассасывания. Высшая доза 1% раствора нитроглицерина: разовая — 4 капли под язык, суточная — 16 капель под язык.
  • Сублингвальные таблетки помещают под язык и держат во рту не проглатывая до полного их рассасывания, сразу после возникновения боли. Взрослым Нитроглицерин назначают в дозе 0,5–1 мг (1–2 таблетки) на приём. Высшие дозы нитроглицерина в таблетках: разовая — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток.
  • Капсулы принимают так же, как таблетки, для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.

Частота и длительность применения Нитроглицерина зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии.

Обычно болевые ощущения начинают стихать уже через 0,5–2 минуты после приёма нитроглицерина; 75% больных отмечает улучшение своего состояния в течение первых 3 минут после приёма препарата, а ещё 15% — в течение 4–5 минут. Длительность действия нитроглицерина после однократного приёма под язык — около 45 минут.

При отсутствии эффекта в течение первых 5 минут нужно принять ещё 0,5 мг (1 таблетку) Нитроглицерина. После отсутствия терапевтического эффекта после приёма 2–3 таблеток препарата — немедленно вызвать врача.

При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее, при её возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя её до 2–3 таблеток.

Побочные явления

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, шум в ушах, тахикардия, гиперемия кожи лица и верхней половины тела, жар, острое снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении тела); редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, возможны обморочные состояния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечёткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии боли уменьшаются), «нитратная» головная боль, шум в ушах, головокружение и чувство слабости.

При попадании на кожу, нитроглицерин вызывает её лёгкое раздражение и может всасываться через кожные покровы. Возможны аллергические реакции.

Передозировка нитроглицерина

Симптомы передозировки нитроглицерина: резкое снижение артериального давления (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; возможно развитие астении; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз нитроглицерина (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ, клонические судороги.

Тяжёлое отравление нитроглицерином вызывает тошноту, рвоту, колики, иногда кровавый понос, сильную головную боль, брадикардию с аритмией, цианоз кожи, резкое замедление дыхания. При отсутствии лечения спустя 4–7 часов наступает смерть в коме от паралича дыхательного центра.

При появлении признаков передозировки нитроглицерина следует уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача. Лечение отравления симптоматическое (промывание желудка, солевое слабительное, питьё слизистых отваров, крепкий кофе, введение дыхательных аналептиков). При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего из расчёта (в среднем) 0,1–0,15 мл 1% раствора на 1 кг массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам, черепномозговая гипертензия, острый период инфаркта миокарда/острый коронарный тромбоз, тампонада сердца, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка), неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, коллапс, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, токсический отёк лёгких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжёлая анемия, гипертиреоз, возраст до 18 лет (безопасность применения нитроглицерина у детей не установлена), нарушение мозгового кровообращения, шок, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), одновременный приём силденафила, беременность, период грудного вскармливания.

Нитроглицерин с большой осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.

Препарат противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением.

С осторожностью (сопоставляя возможный риск и потенциальную пользу) Нитроглицерин применяют при тяжёлой почечной недостаточности и печёночной недостаточности (существует риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация

Применение нитроглицерина во время беременности, а также в период лактации противопоказано — применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Взаимодействие с алкоголем

В период лечения Нитроглицерином не следует употреблять спиртные напитки — при употреблении алкоголя совместно с препаратами нитроглицерина возможно резкое падение артериального давления (вплоть до коллапса).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение нитроглицерина с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими атидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом приводит к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Назначение препаратов нитроглицерина с дигидроэрготамином может привести к повышению содержания последнего в крови и привести к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свёртываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Особые указания

На фоне приёма Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из лежачего или сидячего, при употреблении алкоголя, физической нагрузке или жаркой погоде.

К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при длительном и частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозировки препарата.

Следует остерегаться попадания раствора Нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Интенсивность головной боли после приёма Нитроглицерина может быть уменьшена путём снижения дозы и/или одновременного применения Валидола.

При управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Состав и форма выпуска

Рецепт на нитроглицерин

Rp.:Nitroglycerini0,0005
D. t. d. N 40 in tabul.
S. По 1 таблетке под язык, держать во рту до полного рассасывания.
  • 1% спиртовой раствор нитроглицерина (Spiritus Glycerini trinitrici), во флаконах по 5 мл и 10 мл;
  • 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах по 0,0005 г (0,5 мг), в упаковке 20 капсул.
  • Сублингвальные таблетки (Tabulettae Nitroglycerini) по 0,0005 г. 1 таблетка препарата содержит 0,5 мг нитроглицерина; вспомогательные вещества: глюкоза, молочный сахар (лактозы моногидрат), повидон 25, кросповидон CL, макрогол 6000. Выпускают таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской; по 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 40 или 80 таблеток в полимерных банках, пеналах, стеклянных флаконах или банках из стекломассы, по 1 флакону в картонной упаковке.
  • Срок годности и условия хранения

    Хранить в защищённом от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25° C, вдали от огня. Отпускается по рецепту.

    Срок годности всех растворов нитроглицерина — 2 года, сублингвальных таблеток — 2 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Свойства

    Нитроглицерин

    Нитроглицерин (Nitroglycerinum) — C3H5(ONO2)3, тринитрат глицерина (азотнокислый эфир глицерина) — бесцветная или слегка желтоватая маслообразная прозрачная жидкость без запаха, сладкого, напоминающего глицерин вкуса.

    Плохо растворим в воде (1:800), хорошо растворим в абсолютном этиловом спирте (1:4), во всех пропорциях растворяется в этиловом эфире, хлороформе и уксусной кислоте. Удельный вес нитроглицерина — 1,601 при 15° C.

    Взрывается при нагревании до 200° C, ударе, сотрясении или трении. При охлаждении до 8° C тринитроглицерин застывает, образуя игольчатые длинные кристаллы, взрывающиеся ещё легче. Загрязнённый нитроглицерин может взрываться самопроизвольно. Всё это требует большой осторожности в обращении с нитроглицерином и его растворами.

    Получают тринитроглицерин нитрованием глицерина — действием на него азотной кислоты в присутствии серной при охлаждении с последующим отделением нитроглицерина от кислотной смеси, промывкой и фильтрацией готового продукта.

    Действие нитроглицерина связано главным образом с улучшением обменных процессов и уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (вследствие расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов) на сердце.

    Нитроглицерин влияет на интерорецепторы сосудов, оказывая центральное тормозящее действие на их симпатический тонус, угнетает сосудосуживающие рефлексы и сосудистый компонент формирования болевого синдрома, вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

    Нитроглицерин быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. Имеет очень большой объём распределения. При сублингвальном применении нитроглицерина биодоступность его (скорость и степень всасывания вещества из места введения в системный кровоток) равна 100%, максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 5 минут после приёма. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

    Выводится нитроглицерин с мочой, преимущественно в виде нитритов и, частично (особенно при высоких дозировках), в неизменённом виде.

    Синонимы

    Ангинин (Anginine). Ангионейрозин. Глицерилтринитрат. Глицерина тринитрат. Глоноин. Нитракардиол. Нитрангин. Нитроглин. Нитроглицерол. Нитрокардиол. Нитроминат. Нитроминт. Нитронг. Нитронгин. Нитро Мак. Нитроминт. Пироглицерин. Спирт тринитрата глицерина. Сустак. Сустак Форте. Тринитрин. Тринитроглицерол. Тринитрол. Тринитролонг.