Барбитуровая кислота
Препараты барбитуровой кислоты применяются как снотворные и седативные средства.
Барбитураты применяются также в комбинации с другими средствами, влияющими на нервную систему: Веронал с кодеином — Кодеонал, с амидопирином — Верамон; комбинированный препарат Диала с этилморфином — Дидиал и др.
Мединал и Люминал-натрий применяются благодаря их хорошей растворимости внутрь, для подкожного введения и в клизмах.
Барбитуровая кислота применяется для синтеза рибофлавина и других биологически активных веществ.
Особые указания
При частом употреблении больших доз препаратов барбитуровой кислоты возникает пристрастие — барбитуратизм (барбитуризм, барбитуромания) — форма токсикомании, связанная с пристрастием к частому употреблению больших доз барбитуратов и развитием хронической интоксикации.
Впервые производные малоновой кислоты (Веронал) были введены в терапию Фишером и Мерингом в 1903 году.
Соединения барбитуровой кислоты выводятся в неизменённом виде с мочой, увеличивая диурез, благодаря оказываемому ими сосудорасширяющему действию.
Улучшение растворимости препаратов барбитуровой кислоты достигается получением комплексных соединений, например Барбитала-натрия (Мединала).
Свойства
Барбитуровая кислота (acidum barbituricum) — производное пиримидина, продукт конденсации при нагревании малоновой кислоты и мочевины (уреид малоновой кислоты).
При замещении водородов в остатке малоновой кислоты на алкилы, получаются вещества со снотворными свойствами; некоторые производные барбитуровой кислоты (барбитураты) в зависимости от химического строения, дозы и способа введения оказывают седативное, наркотическое или противосудорожное действие и применяются в качестве лекарственных средств (например, Барбитал, Фенобарбитал, Барбамил и др.).
Сила снотворного действия барбитуратов зависит от соответствующих алкильных радикалов — введение в молекулу более высоких гомологов повышает снотворный эффект препаратов: диметилбарбитуровая кислота вообще им не обладает, диэтилбарбитуровая кислота (ДЭБК, Барбитал, или Веронал) обладает значительным гипнотическим действием, дипропилбарбитуровая кислота (Пропонал) действует примерно в 2 раза сильнее Веронала.
Замена одной этиловой группы в веронале на фенильную (фенилэтилбарбитуровая кислота — Фенобарбитал, или Люминал) также повышает снотворное действие; однако, замена обоих водородов в барбитуровой кислоте ароматическими радикалами его снижает.
Значительным снотворным действием обладает Диал (диаллилбарбитуровая кислота), содержащий в молекуле две непредельные группы: по снотворному действию он в 1,5 раза сильнее Люминала и в 3,5 раза сильнее Веронала.
Аналог
Малонилмочевина.