Никотиновая кислота — Инструкция по применению

Никотиновая кислота — провитамин водорастворимого витамина группы B — никотинамида (амида никотиновой кислоты).

Показания к применению никотиновой кислоты

Применение никотиновой кислоты рекомендуется при заболеваниях печени, препарат используется как сосудорасширяющее средство при эндартериитах и других процессах, сопровождающихся ангиоспастическими явлениями (спазмами сосудов), а также при рассеянном склерозе.

Витамин PP применяется при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек: экземе, красной волчанке, фотодерматозах, нейродермите, псориазе, дерматитах, парапсориазе (вариолиформном и каплевидном), порфирии кожи, афтозном стоматите, хейлитах, глосситах; дерматозах, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения; обыкновенных и розовых угрях.

Никотиновая кислота является специфическим средством против пеллагры.

Витамин PP применяют как дезинтоксицирующее средство для лечения отравлений сульфаниламидами, при длительном лечении противотуберкулёзными и антималярийными препаратами.

Никотиновая кислота применяется как диагностическое средство для выявления лепрозной эритемы и сифилитической розеолы («феномен воспламенения»).

Применение

Никотиновую кислоту назначают внутрь, вводять внутримышечно, внутривенно и подкожно. Поскольку при инъекционном введении витамин PP обладает раздражающим действием (инъекции никотиновой кислоты болезненны) подкожно и внутримышечно он вводится редко.

Внутрь никотиновая кислота назначается в дозе 0,02–0,05–0,1 г на приём 2–3 раза в сутки после еды (для профилактики взрослым назначают внутрь по 0,015–0,025 г, детям — по 0,005–0,02 г в день).

• При пеллагре взрослым внутрь назначают по 0,1 г никотиновой кислоты 2–3 раза в день в течение 15–20 дней. Парентерально вводят 1% раствор натрия никотината по 1 мл 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Детям внутрь — от 0,005 г до 0,05 г 2–3 раза в день.
• Для снижения гиперхолестеринемии применяются более высокие, чем обычно, дозы никотиновой кислоты — 0,1–0,3 г 3–4 раза в день с постепенным увеличением к концу первой недели лечения, при хорошей переносимости — до 0,5 г 3–4 раза в день.
• При других показаниях — внутрь взрослым от 0,02–0,05 г до 0,1 г, детям от 0,005 до 0,03 г 2–3 раза в день; при новообразованиях — по ¼–2 таблетки никотиновой кислоты с календулой 2 раза в день.

Внутримышечно и внутривенно никотиновая кислота вводится в виде 1% раствора натриевой соли никотиновой кислоты по 1–5 мл (обычно внутримышечно по 0,1 г, внутривенно — по 0,05 г) 1–2 раза в день; детям внутрь — от 0,005 г до 0,05 г 2–3 раза в день в зависимости от возраста (с учётом высших доз), внутримышечно — по 0,002–0,003 г на 1 кг массы тела 1–2 раза в день.

Длительность курса лечения никотиновой кислотой — 3–5 недель, очередной курс лечения начинают после перерыва в 10–12 дней.

Высшие дозы никотиновой кислоты взрослым: разовая внутрь — 0,1 г; суточная внутрь — 0,2 г (при пеллагре — 0,5 г); высшая разовая внутривенно (в виде натриевой соли) — 0,05 г (при пеллагре — 0,1 г); высшая суточная доза внутривенно (в виде натриевой соли) — 0,1 г (при пеллагре — 0,3 г). При приёме внутрь высшая разовая доза может быть постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5–1 г, а суточная — до 3–5 г.

Препарат малотоксичен и хорошо переносится больными.

Суточная потребность в никотиновой кислоте

Суточная потребность в никотиновой кислоте для взрослого человека — 15 мг, для беременных — 20 мг, для кормящих — 25 мг.

Потребность в витамине PP для детей в возрасте до 1 года — 5 мг, от 1 года до 6 лет — 10 мг, от 7 до 12 лет — 15 мг; от 13 до 15 лет — 20 мг.

При недостатке в организме витаминов группы B, а также никотиновой кислоты у человека развивается пеллагра.

Побочные явления

Введение никотиновой кислоты вызывает у некоторых людей (особенно у лиц с повышенной чувствительностью) покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (сосудистая реакция, следствие расширения сосудов), повышение температуры, головокружение и чувство прилива крови к голове, парестезии, изредка — крапивницу и зуд.

При быстром внутривенном введении никотиновой кислоты у некоторых пациентов возникает общая слабость, снижается артериальное давление, ухудшается аппетит, возникают парестезии, коллаптоидное состояние.

Для предупреждения побочных явлений такого рода, которые быстро проходят (длятся от 15–20 минут до несколько часов), внутрь никотиновую кислоту назначают после еды, а внутривенное введение её растворов осуществляют медленно, начиная с малых доз.

При длительном применении больших доз никотиновой кислоты возможно дегенеративное изменение почек, нарушение функций печений с её жировой инфильтрацией и дистрофией с переходом в цирроз, геморрагии и обострение язвенной болезни желудка. Количество подобных осложнений можно снизить, одновременно назначая пациентам метионин или творог. Если побочные явления не устраняются, приём никотиновой кислоты отменяют.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к назначению никотиновой кислоты является её индивидуальная непереносимость.

В малых дозах и с осторожностью никотиновую кислоту назначают больным гипертонической болезнью, стенкокардией, атеросклерозом коронарных сосудов сердца, повышенной свёртываемостьью крови, циррозом печени, нарушением функций почек, пациентам с варикозным расширением вен и флебитами.

Беременность и лактация

Никотиновая кислота назначается при беременности.

Особые указания

Амид никотиновой кислоты в организме метилируется, превращаясь в метилникотинамид. Для образования последнего используются метильные группы метионина, поэтому при избыточном введении никотиновой кислоты в организме возникают нарушения обмена, связанные с недостатком метионина.

Препараты никотиновой кислоты

Никоверин — таблетки, содержащие 0,02 г папаверина гидрохлорида и 0,05 г никотиновой кислоты. Применяется как сосудорасширяющее средство при гипертонической болезни, мигрени, стенокардии и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами.

Никотинамид — переносится лучше, чем никотиновая кислота, назначается по тем же показаниям, но не дает сосудистых реакций. Как сосудорасширяющее средство неэффективен.

Паниверин — соль папаверина с никотиновой кислотой, выпускают таблетки по 0,1 г, 2 мл ампулы по 0,9 г действующего вещества. Применяется при сосудистых спазмах, атеросклерозе мозговых сосудов, склерозе коронарных сосудов, облитерирующем эндартериите.

Таблетки КН содержат 0,25 г порошка цветков календулы и 0,1 г никотиновой кислоты, принимаются внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, для уменьшения диспепсических явлений и улучшения аппетита.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

• Драже по 0,005 г и 0,015 г, в упаковке по 50 драже;
• Таблетки по 0,05 г, в упаковке по 50 таблеток;
• 1% раствор никотиновой кислоты в виде натриевой соли (никотината натрия) для инъекций (кислота никотиновая – 10 г, натрия гидрокарбонат – 7 г, вода для инъекций – до 1 л) в ампулах по 1 мл, в упаковке по 10 ампул;
• Порошок (0,015 г).

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте.

Срок годности никотиновой кислоты: ампулы — 4 года, таблетки — 3 года.

Свойства

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum) — β-пиридинкарбоновая кислота — белый кристаллический порошок без запаха, трудно растворимый в воде и этиловом спирте, лучше — в горячей воде. Получается синтетически. Устойчива к воздействию высокой температуры.

Никотиновая кислота относительно широко распространена в продуктах питания растительного и животного происхождения. В наибольшем количестве она содержится в пшенице, хлебе (особенно из муки грубого помола), в гречневой, ячневой и овсяной крупе, хлебопекарских и пивных дрожжах, мясе и органах животных (говядине, баранине, печени, почках, сердце), птице, рыбе, овощах, бобовых (зелёном горошке, чечевице, фасоли, сое, арахисе), фруктах, меньше — в томате, моркови, капусте, шпинате, картофеле.

Поступая в организм с пищей витамин PP и никотинамид всасываются в желудке и тонком кишечнике. Некоторое количество никотиновой кислоты синтезируется в организме человека из триптофана.

Образует амиды, эфиры; способна образовывать подобно β-аминокислотам бетаины, например тригонеллин-N-метилникотинамид, в виде которого выделяется из организма как продукт конечного превращения. Вследствие своего амфотерного характера образует с основаниями нормальные, а с кислотами — четвертичные соли.

В организме никотиновая кислота амидируется. Никотиновая кислота и никотинамид обладают одинаковой витаминной активностью, оба рассматриваются как витамин PP, входящий в группу витаминов B.

Никотиновая кислота и никотинамид имеют большое значение в обмене веществ: они входят в состав дифосфопиридин-нуклеотида и трифосфопиридин-нуклеотида (кодегидраза I и кодегидраза II), коэнзимов, играющих важнейшую роль в тканевых окислительно-восстановительных процессах, что определяет значение никотиновой кислоты в обмене веществ и её лечебный эффект при пеллагре.

Никотиновая кислота и никотинамид тесно связаны с коферментами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород и осуществляющими окислительно-восстановительные функции. При помощи специфических дегидрогеназ, содержащих НАД и НАДФ, катализируются реакции дегидрирования оксикислот, спиртов и некоторых аминокислот. Важнейшими ферментами, влияющими на обмен углеводов, белков и липидов, в состав которых входит никотинамид являются алкогольдегидрогеназа, дегидрогеназы молочной, изолимонной, яблочной, глутаминовой и глюконовой кислот, глюкозо-6-фосфата и 1-глицеро-3-фосфата.

В печени никотиновая кислота превращается в никотинамид и выводится почками.

Терапевтические свойства

Никотиновая кислота улучшает деятельность печени, стимулирует кроветворную функцию костного мозга (эритропоэз и лейкопоэз), усиливает секрецию слизистой желудка и моторику ЖКТ, оказывает трофическое, ускоряющее заживление влияние на язвы и раны, облегчает процессы детоксикации и устраняет спастические состояния сосудов, снижает содержание глюкозы в крови, улучшает функции центральной нервной системы, сердца и сосудов, печени.

Установлена способность никотиновой кислоты благоприятно влиять на липидный обмен и снижать содержание холестерина в крови у больных атеросклерозом и гиперхолестеринемией. Витамин PP оказывает благоприятное влияние и на другие нарушения липопротеидного обмена, наблюдающиеся при атеросклерозе.

Применение никотиновой кислоты при пеллагре даёт быстрый терапевтический эффект, отмечаемый как со стороны кожных и желудочно-кишечных явлений, так и со стороны центральной нервной системы. Через 2–3 недели кожные симптомы (дерматиты) и желудочно-кишечные явления (диспепсия) почти полностью исчезают, а через 1–2 месяца проходят и пеллагрические психозы.

Терапевтическое значение никотиновой кислоты не ограничивается противопеллагрическими свойствами; она действует также положительно при заболеваниях печени, сердца, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, при вяло заживающих язвах и ранах, обладает противозудным, детоксицирующим, десенсибилизирующим, сосудорасширяющим и диуретическим действием.

Аналоги

Апелагрин. Витамин В3. Витамин PP. Витаплекс N. Ниацин. Никодан. Никодон. Никонацид. Никотен. Никовит. Пеллаграмин. Пелонин. Певитон.