Сарколизин обладает значительной противоопухолевой активностью, подавляет пролиферативные процессы в тканях, в частности кроветворение.
Показания к применению
Сарколизин применяется в качестве лечебного средства при семиномах яичка (и особенно при их метастазах в сочетании с хирургическим удалением яичек), ретикулосаркомах, злокачественных ангиоэндотелиомах, костных опухолях Юинга, миеломной болезни.
Правила применения
Сарколизин внутривенно вводят в полости и назначают внутрь взрослым (после еды) 1 раз в неделю.
Разовая доза для взрослых с массой тела более 50 кг составляет от 0,03 до 0,05 г, для больных с массой тела 50 кг и менее и для детей из расчета 0,5–0,7 мг препарата на 1 кг массы тела.
Препарат вводят 1 раз в неделю в течение 4–7 недель, постепенно уменьшая разовые дозы с максимальной терапевтической (0,04–0,05 г) до минимальной (0,02–0,03 г). Суммарная доза Сарколизина на курс лечения длительностью 4-7 недель — 0,15–0,25 г (не более!).
Внутрь Сарколизин назначается в виде таблеток (по 0,05 г) после еды. Для введения в полости применяют ампулированный порошок сарколизина, растворяемый ex tempore в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия в той же ампуле.
При опухолях яичника, осложненных выпотом в брюшную и плевральную полости, Сарколизин вводится внутрибрюшинно в дозе 0,04–0,06 г, растворённых в 20–30 мл изотонического раствора хлорида натрия. В плевральную полость Сарколизин вводят в дозе 0,02 г в 10,0 мл изотонического раствора хлорида натрия. Перед введением из полостей удаляют экссудат и вводят 60–100 мл 1% раствора новокаина.
У больных, подвергавшихся рентгенотерапии, лечение Сарколизином можно проводить не ранее чем через 1 месяц после её окончания, вводя уменьшенные дозы препарата.
Максимальный противоопухолевый эффект достигается при некотором угнетении функции кроветворения.
Лечение Сарколизином прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3,0x109/л–3,5x109/л, нейтрофилов до 1% и выраженной тромбоцитопении (менее 100х109/л) и применяют стимуляторы кроветворения (переливание крови по 100–125 мл 1–2 раза в неделю, внутримышечные инъекции нуклеиновокислого натрия, приём Пентоксила.
Высшая разовая доза Сарколизина для взрослых внутрь — 0,05 г 1 раз в 7 дней.
Побочные явления
Угнетение кроветворения, особенно костномозгового (лейкопения, тромбоцитопения).
При передозировке возможны повышение температуры тела, стоматиты, петехии и нарушение кровообращения.
Диспептические явления - тошнота и рвота, появляющиеся через несколько часов после приёма Сарколизина). Диспепсния уменьшается при назначении 0,5 г Барбамила (внутримышечно или в свечах) или приёме внутрь Аминазина (0,025 г).
Противопоказания
Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях болезни с кахексией, резкой анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, тяжёлыми поражениями сердечно-сосудистой системы, печени, почек. Противопоказан при при беременности.
Беременность и лактация
Применение Сарколизина при беременности противопоказано.
Особые указания
Лечение Сарколизином проводится при тщательном наблюдении за составом крови, так как препарату свойственно угнетать функцию кроветворения.
Лечение проводится только в лечебных учреждениях.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Сарколизин
| Rp.: | Sarcolysini | 0,01 |
| D. t. d. N 100 in tabul. | ||
| S. | ||
Выпускают: таблетки по 0,01 г и 0,05 г, в упаковках по 25 таблеток; порошок во флаконах по 0,02 г; ампулы ёмкостью 20,0 мл, содержащие по 0,01 г, 0,02 г, 0,03 г, 0,04 г и 0,05 г порошка сарколизина.
Срок годности и условия хранения
Хранить в прохладном, защищённом от света месте (в холодильнике).
Срок годности Сарколизина — 1 год.
Свойства
Сарколизин (Sarcolysinum) — D,L-альфа-амино-бета-[пара-бис(бета-хлорэтил)-аминофенил]-пропионовой кислоты гидрохлорид — белый или слегка желтоватый порошок, легко растворимый в воде при нагревании.
Водные растворы сарколизина в разведении 1:14 после охлаждения превращаются в студенистую массу; более разбавленные растворы остаются без изменения.
Сарколизин по химическому строению и фармакологическому действию близок к другим производным хлорэтиламина (Новэмбихин, Допан), для которых характерно свойство легко взаимодействовать с нуклеопротеидами клеточных ядер и тормозить их обмен, особенно в гиперплазированных тканях.
Аналоги
CB-3007. NSC-14210. Алкеран. Мелфалан. Мерфалан. ПАМ. Рацемельфалан. Саркоклорин. Саркохлорид. Фенилаланин Мустард. Фенилаланин нитроген Мустард.