Фосфэстрол — специфическое средство для лечения рака предстательной железы.
Особенностью действия Фосфэстрола является то, что, циркулируя в крови, он не обладает цитостатической активностью, но активизируется при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы под действием фермента кислой фосфатазы (особенно активной в опухолевых клетках простаты) — от него отщепляются остатки фосфорной кислоты.
Освободившийся при этом диэтилстильбэстрол оказывает присущее ему цитостатическое действие.
Показания к применению
Фосфэстрол применяется на всех стадиях рака предстательной железы действующее на всех его стадиях (как при наличии, так и при отсутствии метастазов)
При эстрогенорезистентных формах рака Фосфэстрол малоэффективен.
Правила применения
Фосфэстрол принимают внутрь в таблетках по 0,1 г перед едой или вводят внутривенно (очень медленно) в виде 6% или 10% растворов тетранатриевой соли фосфэстрола.
Лечение Фосфэстролом начинают с внутривенного введения (очень медленно, иногда капельно) 0,15 г препарата (2,5 мл 6% раствора); при хорошей переносимости проводят основной курс лечения, увеличивая дозу до 0,3 г (5 мл 6% раствора) в течение 20–25 дней. Затем 2–3 месяца проводят поддерживающую терапию; внутрь назначают по 0,1 г препарата 2–3 раза в день или вводят внутривенно по 0,3 г (2,5 мл 6% раствора) 1–2 раза в неделю; больным до 65 лет, если у них отсутствуют заболевания сердечно-сосудистой системы и печени, дозу Фосфэстрола можно повысить до 0,6 г (10 мл 6% раствора), вводить 1 раз в день.
Следует избегать перерывов в лечении.
Общая длительность лечения зависит от формы и течения заболевания; по получении стойкого терапевтического эффекта (уменьшении размеров опухоли и её метастазов, улучшении динамики опорожнения мочевого пузыря) переходят на поддерживающую терапию — 5 мл 10% раствора препарата 1–2 раза в неделю или приём внутрь перед едой по 0,1 г Фосфэстрола 2–3 раза в день в течение 2–3 месяцев. Затем повторяют основной курс внутривенного лечения (ежедневно по 5 мл 5% раствора; 20–25 дней).
Одним из биохимических показателей действия препарата является понижение фосфатазной активности сыворотки крови.
Побочные явления
Лечение Фосфэстролом обычно хорошо переносится больными.
В начале лечения иногда отмечаются (проходящие в дальнейшем) тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления исчезают в процессе дальнейшего лечения.
При лечении могут возникать боли и зуд в области анального отверстия и гениталий, боли в области расположения метастатических узлов, реже — зуд лица и шеи.
Иногда при быстром введении Фосфэстрола возникает боль в области метастатических узлов, возможны понижение свёртываемости крови (для профилактики следует вводить хлорид кальция) и геморрагический диатез; незначительная феминизация.
Противопоказания
Лечение Фосфэстролом противопоказано при пониженной свёртываемости крови со склонностью к геморрагиям, при поражениях печени.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепт на Фосфэстрол
| Rp.: | Sol. Phosphoesroli 6% | 5,0 |
| D. t. d. N 10 in amp. | ||
| S. | ||
- Таблетки по 0,1 г, в упаковке по 30 таблеток.
- 6% раствор фосфэстрола в ампулах по 5 мл, в упаковке 10 ампул.
- 10% раствор тетранатриевой соли фосфэстрола в ампулах по 5 мл.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте.
Срок годности препарата Фосфэстрол: ампулы — 1 год, таблетки — 3 года.
Свойства
Фосфэстрол (Phosphoestrolum) — диэтилстильбэстрола дифосфорный эфир; тетранатриевая соль дифосфорного эфира 3,4-ди(пара-оксифенил)-гексена-3 — белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте. Тетранатриевая соль фосфэстрола растворима в воде.
Аналоги
ST-52-Asta. Дифостильбен. Диэтилдиоксистильбена дифосфат. Стильфострол. Стифострол. Фосфостильбен. Хонвал. Хонван. Хонвон. Цитонал.