Хлорбутин — цитостатический препарат (обладает противоопухолевой активностью и угнетает кроветворение), при этом избирательно влияя на лимфоидную ткань и подавляя преимущественно лимфопоэз.
Показания к применению
Хлорбутин назначают как противоопухолевое средство для лечения хронического лимфолейкоза (преимущественно лейкемическая форма лимфолейкоза) и лимфогранулёматоза.
Применением препарата можно достигнуть временной ремиссии, даже в случаях устойчивости к лучевой терапии.
Хлорбутин применяется и в случаях, когда из-за распространённости процесса невозможна терапия облучением.
Правила применения
Дозы препарата и длительность курса лечения определяются клиническим состоянием, картиной крови и её динамикой.
При хроническом лимфолейкозе Хлорбутин назначают в зависимости от количества лейкоцитов в крови от 0,002 г до 0,010 г в день. При содержании лейкоцитов 30,0–40,0x109/л разовая ежедневная доза для взрослого составляет 0,008–0,010 г; при количестве лейкоцитов 15,0–20,0x109/л — 0,006–0,008 г; при 10,0–15,0x109/л — 0,004–0,006 г, при 5,0–10,0x109/л — 0,004 г.
Курс лечения длится 3–6 недель. Общее количество препарата на курс лечения должно быть, во избежание необратимого угнетения костномозгового кроветворения, не выше 6,5 мг на 1 кг массы тела пациента (≈ 0,350–0,400 г для взрослого).
Если по ходу лечения количество лейкоцитов снижается до 2,0–2,5x109/л крови, больного переводят на поддерживающую терапию, давая Хлорбутин по 0,002 г 1–3 раза в неделю.
При лимфогранулёматозе (в отсутствие лейкопении и тромбоцитопении) лечение начинают с разовой ежедневной дозы Хлорбутина 0,02 г, снижая её к концу курса до 0,01 г.
Для профилактики угнетения кроветворения 1 раз в неделю производят переливание 100–125 мл крови. Курс лечения Хлорбутином длится 3–6 недель, всего на курс назначают 0,4–0,5 г препарата.
Высшая разовая и суточная доза Хлорбутина внутрь — 0,015 г.
Побочные явления
При лечении Хлорбутином реже, чем при применении Новэмбихина, отмечаются побочные явления: лейкопения (при передозировке значительная, вплоть до панцитопении), анемия, тромбоцитопения, потеря аппетита, боль в эпигастральной области, иногда тошнота, рвота.
При лечении лимфогранулёматоза большими дозами Хлорбутина (0,03 г в день) отмечены случаи эпилептоидных приступов.
Противопоказания
Тяжёлые заболевания печени и почек; острые заболевания желудочно-кишечного тракта, возникшие как осложнение предшествующей терапии облучением или цитотоксическими препаратами и связанные с этой терапией или развитием злокачественного процесса, анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Беременность.
Беременность и лактация
Применение Хлорбутина при беременности противопоказано.
Особые указания
Лечение Хлорбутином производится под тщательным систематическим (2–3 раза в неделю) контролем состояния крови.
При развитии резкой лейкопении приём Хлорбутина прекращают, производят переливание крови или введение лейкоцитарной и тромбоцитарной массы, назначают стимуляторы кроветворения.
Если больные до Хлорбутина лечились облучением и другими цитотоксическими препаратами, назначение Хлорбутина возможно не раньше чем через 1,5–2 месяца (после окончания этого лечения) и при условии удовлетворительного состояния крови (отсутствие выраженной анемии, лейкопении и тромбоцитопении). При этом Хлорбутин назначают начиная с доз 0,00003–0,0001 г на 1 кг веса в сутки (то есть в среднем по 0,0018–0,006 г на приём).
Следует избегать попадания Хлорбутина и его растворов на кожу, слизистые оболочки и в желудок.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Хлорбутин
| Rp.: | Chlorbutini | 0,002 |
| D. t. d. N 100 in tabul. | ||
| S. | ||
Выпускают таблетки, содержащие по 0,002 г и 0,005 г хлорбутина, в упаковках по 100 таблеток.
Срок годности и условия хранения
Хранить в прохладном, защищённом от света месте. Срок годности препарата Хлорбутин — 1 год.
Свойства
Хлорбутин — 3-[п-бис-(бета-хлорэтил)-аминофенил]-масляная кислота — производное бис-(бета-хлорэтил)-амина, белый или белый со слабым розоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Препарат нерастворим в воде, легко растворим в 95% этиловом спирте, хлороформе и этиловом эфире.
Аналоги
CB-1348. NSC-3088. Амбоклоран. Амбохлорин. Лейкеран. Лейкоран. Линфолизин. Хлорамбуцил. Хлораминофен. Эклорил.