Цитарабин относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает противолейкозной активностью.
Код АТХ: L01B C01. Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний.
Показания к применению
- Острые лейкозы (преимущественно нелимфобластные формы).
- Бластные кризы хронического миелолейкоза.
Правила применения
Цитарабин вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально).
Суточная доза Цитарабина составляет 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения — 500-1000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения препарат применяют по 50-75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия или водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл, для подкожного и интратекального в 1 мл).
Внутривенно суточную дозу (100 мг/м2) вводят в виде двух капельных трансфузий медленно (3 часа) с интервалом 10 часов. Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 часов.
Подкожно вводят по 20 мг/м2 2-3 раза в сутки.
Цитарабин назначают ежедневно в течение 4-7 дней (максимально 10 дней).
Интратекально для профилактики нейролейкозов препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м2 (обычно в сочетании с Метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2). Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях можно постепенно повышать разовую дозу с 3 мг/м2 до 20 мг/м2. Проводят 4-7 курсов. Интервалы между курсами 10-14 дней.
Цитарабин применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими средствами (Циклофосфан, Винкристин, L-аспарагиназа, Рубомицин, Карминомицин) и Преднизолоном.
Лечение проводят под контролем числа лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день), функций костного мозга (до и после каждого курса терапии), печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии).
Побочные явления
Возможны: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты, нарушение функций печени, реже — почек. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжёлые нарушения функций печени и почек, беременность.
Беременность и лактация
Циторабин противопоказан к применению в период беременности.
Срок годности и условия хранения
Хранить при температуре не выше 5° C. Отпускается по рецепту.
Срок годности Циторабина — 2 года.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
- Лиофилизированный порошок, во флаконах по 1 мл и 10 мл, в упаковках по 1 флакону. 1 мл готового раствора содержит 100 мг цитарабина.
Свойства
Цитарабин (Cytarabine) — 4-амино-1β-D-арабинофуранозил-2(1H)-пиримидинон; 1β-D-арабинофуранозилцитозин —
Биохимический механизм действия цитарабина связан с ингибированием им биосинтеза ДНК. Противолейкозную активность препарат приобретает после его фосфорилирования, протекающего в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени — в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Цитарабин угнетает костномозговое кроветворение.
Препарат дезаминируется и выводится из организма.
Аналоги
Алексан. Цитозар. Цитозин-арабинозид.