Наперстянка (Digitalis) — травянистое растение, различные виды которого используются для приготовления многочисленных лекарственных препаратов. К этим видам наперстянки относятся:

Сравнительно с другими сердечными гликозидами (ландыша, строфанта) гликозиды наперстянки стойки и сохраняют свой эффект при приёме внутрь. Всасывание их происходит медленно, что обусловливает наступление действия спустя 8–12 и более часов.

Терапевтические дозы препаратов наперстянки действуют главным образом на сердце, аппарат кровообращения и функцию мочеотделения.

Особую чувствительность к препаратам наперстянки сердце проявляет в состоянии недостаточности. Наперстянка уменьшает частоту сердечных сокращений, усиливает и укорачивает систолу, удлиняет диастолу, увеличивает ударный и минутный объём сердца, замедляет проведение внутрисердечных импульсов, оказывает благоприятное влияние на трофику миокарда. Действие на сердце сопровождается увеличением венозного притока к сердцу, устранением застойных явлений в венозной системе, перераспределением крови, восстановлением функции кровяных депо, что приводит к уменьшению массы циркулирующей крови. Этим, наряду с увеличением минутного объёма сердца, создаются условия для нарастания скорости кровотока. Благоприятное влияние гликозидов наперстянки на кровообращение ведёт к нормализации кровяного давления, изменённого вследствие сердечно-сосудистой недостаточности, нарушений кровоснабжения мозга и т. п., улучшается сон и общее состояние больных.

Действие гликозидов наперстянки проявляется также в усилении диуреза (особенно при отёках на почве недостаточности сердца), что связано не только с нормализацией гемодинамики, но и с прямым воздействием на функцию почек. В зависимости от пути введения и характера препарата действие наперстянки может варьировать в быстроте наступления, длительности эффекта и в отдельных его чертах.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Применение препаратов наперстянки показано при многообразных состояниях хронической сердечной недостаточности, при тахикардической форме мерцательной аритмии и других сердечных заболеваниях.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Препараты наперстянки могут приниматься в течение длительного времени давая хороший лечебный эффект. Но делается это только под контролем врача, строго соблюдая его предписания — он учитывая особенности пациента и вид препарата рассчитывает дозу препарата, указывая когда и на какой срок следует прекратить его приём.

Если к препарату наступает привыкание и он перестает оказывать лечебное действие, врач может увеличить его дозировку или заменить его другим препаратом дигиталиса, или назначить наперстянку с препаратом другого типа действия.

Самолечение препаратами наперстянки опасно и потому недопустимо.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

При повышенной чувствительности к наперстянке, передозировке её препаратов и кумуляции возможно появление признаков токсического действия: брадикардия, выпадение пульса, бигеминия, тошнота, рвота, падение диуреза. Это требует отмены препарата, назначения камфоры и хлорида калия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коронарная недостаточность, нарушения проводимости, пароксизмальная тахикардия желудочков, активный эндокардит и ревмокардит, инфаркт миокарда.

Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

При аортальных пороках (стеноз) со стойкой брадикардией препараты наперстянки следует назначать с осторожностью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Гликозиды наперстянки, особенно дигитоксин, медленно выводятся из организма; для них характерно развитие кумулятивного действия.

ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ

Препараты наперстянки пурпурной и наперстянки крупноцветковой

Порошок листьев наперстянки — размельчённые листья наперстянки с черенком, порошок серо-зелёного цвета. Содержит гликозиды — дигитоксин и гитоксин.

Водный настой листьев наперстянки приготовляемый из расчёта 0,5–1 г листьев на 180,0-200,0 мл воды, содержит преимущественно растворимые в воде гликозиды наперстянки.

Сухой концентрат листьев наперстянки — таблетированный порошок по 0,2 г, сухой стандартизованный экстракт из листьев наперстянки пурпурной.

Гитален — новогаленовый препарат из листьев пурпурной наперстянки, прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость горького вкуса. Отличается быстротой действия, не раздражает желудочно-кишечного тракта, мало кумулирует. Назначается главным образом при хронической сердечно-сосудистой недостаточности.

Кордигит — препарат из сухих листьев наперстянки, содержащий сумму её гликозидов. Желтоватый порошок, трудно растворимый в воде. Кордигит мало раздражает желудочно-кишечный тракт, хорошо всасывается, слабо кумулирует.

Дигипурен — очищенный от балластных веществ раствор в 70% этиловом спирте суммы гликозидов из листьев наперстянки пурпурной. Прозрачная жидкость жёлтого или светло-зелёного цвета, горького вкуса. Препарат содержит главным образом дигитоксин и гитоксин.

Дигитоксин — чистый гликозид из листьев различных видов наперстянки, обладает высокой кардиотонической активностью. Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Преимуществом перед другими препаратами является: постоянство состава, хорошее всасывание, отсутствие местнораздражающих свойств. Эффективность препарата при назначении внутрь близка к таковой при внутривенном введении.

Гитоксин — чистый гликозид из листьев наперстянки пурпурной. Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, нерастворимый в воде. Обладает кардиотонической активностью, по сравнению с Дигитоксином менее токсичен и меньше кумулирует.

Дигитазид — раствор гликозидов наперстянки пурпурной, очищенный от балластных веществ, кардиотоническое средство.

Препараты наперстянки шерстистой

Листья наперстянки шерстистой содержат первичные гликозиды, близкие к таковым наперстянки пурпурной. В процессе хранения и сушки гликозиды претерпевают превращения (гидролиз), в результате которых образуются те же, что и в пурпурной наперстянке активные гликозиды: дигитоксин, гитоксин и дигоксин. Присутствие дигоксина обеспечивает быстрый эффект и меньшие кумулятивные свойства препаратов наперстянки шерстистой.

Лантозид — новогаленовый препарат из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета, по фармакологическому действию сходен с Дигипуреном, но отличается от него быстрым всасыванием и наступлением эффекта, большим диуретическим действием и меньшими кумулятивными свойствами.

Диланизид — новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького вкуса, нейтральной реакции. Применяется внутривенно.

Ацедоксин — кристаллический ацетилдигитоксин получаемый из ланатозида А ферментативным расщеплением. Действие наступает медленно, продолжительность эффекта несколько короче эффекта Дигитоксина.

Целанид — кристаллический гликозид из листьев наперстянки шерстистой, из всех гликозидов наперстянки отличается наибольшей широтой терапевтического действия. По быстроте наступления эффекта при внутривенном введении близок к строфантину, меньше кумулирует, чем дигитоксин.

Дигоксин — гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой, от дигитоксина отличается быстрым выведением из организма и меньшими кумулятивными свойствами.

Абицин — смесь трёх гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Обладает характерным для гликозидов наперстянки быстронаступающим действием. Кумулирует меньше, чем дигитоксин. При приёме внутрь активнее строфантина, по силе и продолжительности инотропного эффекта занимает среднее место между строфантином и дигитоксином.

Препараты наперстянки ржавой

Препараты листьев наперстянки ржавой по фармакологическим свойствам, показаниям к применению и противопоказаниям близки к препаратам наперстянки пурпурной.

Дигален Нео — новогаленовый препарат из листьев наперстянки ржавой, очищенный от балластных веществ и стандартизованный. Прозрачная слегка желтоватая жидкость горького вкуса, вводится подкожно.

Суккудифер — сок свежих листьев наперстянки ржавой, частично очищенный от балластных веществ и консервированный 15% этиловым спиртом и 0,3% хлорбутанолгидрата. Прозрачная красно-бурая жидкость горького вкуса.

Сатитурани — таблетки, содержащие сумму гликозидов ржавой наперстянки.

Препараты наперстянки реснитчатой

Дигицилен — водный раствор суммы гликозидов реснитчатой наперстянки, очищенный от балластных веществ. Прозрачная, почти бесцветная жидкость горького вкуса, применяется по тем же показаниям, что другие препараты наперстянки при необходимости быстрого получения эффекта.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте.

При хранении все препараты наперстянки подвергаются ежегодной биологической проверке.

Свойства

Действующим началом листьев наперстянки являются гликозиды, обладающие избирательным влиянием на сердце.

Содержание сердечных гликозидов в препаратах, изготовляемых из высушенных листьев наперстянки (порошки, настои и т. п.), может значительно колебаться в зависимости от места произрастания, времени сбора листьев, длительности и условий хранения и других факторов. Поэтому для медицинского использования допускаются препараты, подвергнутые биологической стандартизации на лягушках и на кошках. Так, 1 г листьев наперстянки должен (по X Государственной фармакопее) содержать 50–66 ЛЕД (лягушачья единица действия) или 10,3–12,6 КЕД (кошачья единица действия).