Физостигмин — алкалоид, получаемый из семян тропического растения семейства бобовых (Leguminosae) физостигмы ядовитой или калабарского боба (Physostigma venenosum Balfour), произрастающего в Западной Африке, порошок с температурой плавления 105–106° C.

В медицине используется салициловая соль физостигмина — физостигмина салицилат

При введении физостигмина в организм возникает ряд явлений, характерных для возбуждения парасимпатического отдела нервной системы (подобных вызываемым холином, мускарином и пилокарпином), в больших дозах сменяющихся параличом.

По механизму фармакологического действия физостигмин относится к антихолинэстеразным веществам, то есть к веществам, способным инактивировать действие фермента холинэстеразы и предохранять физиологически образующийся ацетилхолин от быстрого разрушения.

При этом создаются условия для накопления в тканях ацетилхолина, более активного и длительного его действия на холинореактивные системы — резкое сужение зрачка (вследствие контрактуры сфинктера радужной и цилиарной мускулатуры) с нарушением аккомодации (проходящим значительно раньше, чем наступает сужение зрачка) и снижением внутриглазного давления, замедление пульса с увеличением силы сердечных сокращений, повышение артериального давления (при введении токсических доз наступает коллапс), усиление деятельности гладких мышц и скелетной мускулатуры (антагонист курарина).

Показания к применению

Физостигмин применяется преимущественно в офтальмологии как средство, суживающее зрачок и снижающее внутриглазное давление (при глаукоме).

Применение физостигмина

Физостигмина салицилат назначается в виде 0,25–0,50–1,0% раствора по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–6 раз в день. Сужение зрачка наступает через 5–15 минут и держится 2–3 часа.

При кератитах назначают 0,20–0,25% мази с физостигмином. Также физостигмина салицилат применяется в сочетании с пилокарпином.

Подкожно 0,1% раствор физостигмина по 0,3–1,0 мл вводят при атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника.

Для получения резорбтивного действия предпочтительно введение синтетического заменителя Физостигмина — Прозерина, более стойкого и лучше переносимого препарата.

Высшая доза физостигмина салицилата подкожно: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,001 г (1 мг).

Побочные явления

При передозировке физостигмина наблюдаются явления отравления: рвота, понос, значительная саливация (слюноотделение) и сильное потоотделение, миоз, коллапс, паралич дыхания.

Лечение: подкожное введение физиологического антагониста физостигмина — Атропина (0,5–1,0 мл 0,1% раствора атропина сульфата).

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте.

Свойства

Физостигмин

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas, Physostigminum salicylicum) — C15H21O2N3 — бесцветный или слегка желтоватый блестящий порошок (призматические кристаллы), с трудом растворимый в воде, растворимый в этиловом спирте.

Физостигмина сульфат — легко расплывающиеся на воздухе кристаллы, хорошо растворяющиеся в воде.

Водные растворы физостигмина нестойки — под действием света и воздуха порошок и растворы быстро окрашиваются в красный цвет (вследствие образования руброэзерина) и инактивируются.

Физостигмин разрушается в организме, некоторое его количество выделяется с мочой; следы физостигмина обнаруживаются в слюне и желчи.

Физостигмин — один из ядовитейших растительных алкалоидов, калабарский боб применялся у дикарей для «божьего суда» (ввиду наличия в растении веществ, вызывающих рвоту, некоторым удавалось избежать смерти при отравлении физостигмой).

Синонимы

Эзерина салицилат.



Эскулап

Эскулап

Эскулап (Aesculapius, греч. Асклепий [Ἀσκληπιός]) — легендарный греческий бог медицины, сын Аполлона и нимфы Корониды.

Ультрафиолетовые лампы

Ультрафиолетовые лампы

Нажмите на кнопку и включите Солнце. Это совсем не сложно. Сейчас любой человек может позволить себе иметь личное Солнце, соединённое несколькими метрами электрического шнура с ближайшей розеткой.

Ингаляции

Ингаляции

Ингаляции — лечебные процедуры; способ введения в организм главным образом лекарственных веществ (посредством вдыхания летучих жидкостей и газов) через верхние дыхательные пути.