Активный транспорт — перенос различных молекул (в том числе молекул лекарственных средств) через биологические мембраны против градиентов их концентраций (то есть транспорт «вверх»), сопряжённый с затратой метаболической энергии.

Для активного транспорта характерны структурная специфичность (то есть структурное, или конформационное, соответствие между молекулами переносимого вещества и осуществляющими их транспорт молекулами), насыщаемость системы транспорта, возможность её конкурентного торможения.

С помощью активного транспорта осуществляется абсорбция в пищеварительном канале низкомолекулярных катионов Na+, K+, Ca2+, глюкозы, аминокислот, сильных органических кислот и оснований, сердечных гликозидов, пиримидиновых оснований, тиамина и других витаминов группы В, кортикостероидных гормонов и т. д.

Частичное всасывание перечисленных органических веществ происходит с помощью диффузии.