Антипирин (antipyrinum, oт греческого ἀντι — «против» и πῠρετός — «жар») в 1884 году синтетически был получен Кнорром конденсацией фенилгидразина с ацетоуксусным эфиром и ошибочно отнесён к производным хинолина; как впоследствии оказалось, в основе антипирина лежит пиразоловое кольцо, от него не отщепляется фенилгидразин и, как таковой, не может оказывать действие на организм.

В терапию антипирин был введен Филене.

Лечебные свойства

Местное действие — раздражающее; местнораздражающим действием антирипина на сосуды объясняется также его кровоостанавливающее действие, оказываемое 5–10% растворами антипирина при смазывании слизистых оболочек (влагалища, мочевого пузыря, носа) в случаях их кровоточивости; после остановки кровотечения на месте применения препарата наблюдаются понижение болевых ощущений, уменьшение отделения слизи, сужение сосудов.

Общим действием на центральную нервную систему небольших (от 0,5 г до 1 г) терапевтических доз антипирина является своеобразное состояние некоторой оглушённости, вследствие чего понижается как болевая, так и рефлекторная возбудимость, наступает общее успокоение. Незначительно учащается сердцебиения, дыхание не изменяется и угнетается сосудодвигательный центр, причём преимущественно расширяются кожные сосуды, в то время как сосуды внутренних органов почти не расширяются. Указывалось, что антипирин действует сосудорасширяюще не только подавляя сосудодвигающий центр, но и оказывая влияние непосредственно на стенки сосудов. Увеличивается количество отделяемой мочи, которая приобретает красный или красно-бурый цвет.

После приёма антипирина, спустя 15–20 минут, у лихорадящих больных начинается снижение температуры, которая опускается до пределов нормы или немного ниже. Сохранившись пониженной от 2 до 6 часов температура вновь повышается, но понижение температуры становится ещё устойчивей (от 10 до 12 часов) при повторном применении антипирина. Антипирин сильнее понижает температуру у больных с перемежающимся или ремиттирующим типом лихорадки. При пиемии и септических заболеваниях температура снижается антипирином не так сильно.

Падение температуры от антипирина часто сопровождается усиленным потоотделением, при поднятии же температуры наблюдается озноб.

Считается, что причиной жаропонижающего действия антипирина является усиление теплоотдачи вследствие усиления циркуляции крови в сосудах кожи и их расширения; потере тепла способствует также усиленное потоотделение. У лихорадящих больных приём антипирина не изменяет теплопродукции или даже увеличивает её, но температура всё же понижается, так как теплопродукция становится ниже теплоотдачи; такое соотношение — результат действия антипирина на теплорегулирующий центр, который у здоровых людей хорошо справляется с действием антипирина: у них температура не падает, даже если применяют гораздо более высокий дозы антипирина, от 2 г до 4 г (в сравнении с реакцией у больных), понижается же только при применении больших токсических доз препарата.

Для взрослых высшая разовая доза антипирина составляет 2 г, а суточная — 6 г.

Показания к применению

Применение антипирина как успокаивающего, обезболивающего и жаропонижающего средства показано больным лихорадочными заболеваниями; как успокаивающее и обезболивающее — при головных болях (мигренях), невралгиях; при стреляющих болях, бессоннице, родовых болях, эмпирически — при несахарном и сахарном диабете, хорее, морской болезни; как местное кровоостанавливающее средство — при кровотечениях из носа и мелких хирургических вмешательствах.

Побочные явления

Применение антипирина оказывает разнообразные побочные действия, но все они проходят быстро; к наиболее частым из них относятся: высыпания на коже — эритемы, крапивница, розеолы; проливные поты; рвота, тошнота, расстройство кишечника; ослабление зрения, шум в ушах, головокружение; воспаления слизистых оболочек и др.

Антипирин при подкожном введении вызывает омертвение тканей и абсцессы; при приёме препарата внутрь могут наступать боли в желудке, тошнота и рвота.

Отравление Антипирином — см. Амидопирин.

Определение антипирина

В судебной медицине для выявления антипирина исследуемые объекты (содержимое желудка и кишечника, рвотные массы, внутренние органы) обрабатывают раствором щёлочи и извлекают хлороформом антипирин; отгоняют хлороформ из профильтрованной вытяжки; чистый антипирин (определяют по цветным реакциям) выделяют повторной кристаллизацией. Для количественного определения осаждают раствор антипирина дуодецинормальным раствором пикриновой кислоты, затем титруют её избыток децинормальным раствором гидроксида натрия (индикатор — фенолфталеин).

Свойства

Антипирин — 2,3-диметил-1-фенил-3-пиразолин-5-он, C11H12N2O — непрозрачные таблицеобразные бесцветные кристаллы со слабым горьким вкусом и едва ощутимым запахом; температура плавления составляет от 110° до 112° C; растворяется в 1 части воды, в 1 части этилового спирта, в 1,5 частях хлороформа и в 80 частях эфира.

Сильно разведенные растворы антипирина дают тёмно-красное окрашивание с полуторахлористым железом (желтеющее в присутствии серной кислоты), зелёное окрашивание — с азотистой кислотой, осадок — с дубильной кислотой. Водные растворы антипирина обладают нейтральной реакцией.

Из организма антипирин выделяется большей частью в неизменённом виде, частично — в соединении с глюкуроновой и серной кислотами.

Синонимы

Анальгезин (Analgesinum). Анодин (Anodynum). Пиразолона фенилдиметил (Pyrazolonum phenyldimethylicum). Фенилдиметилизопиразолон (Phenyldimethylisopyrazolonum). Феназон.