Сульфаниламидные препараты — противомикробные средства, являющиеся производными сульфаниловой кислоты.

С появлением антибиотиков и повсеместным их распространением сульфаниламиды, ранее являвшиеся основными противомикробными препаратами, стали использоваться значительно реже из-за большей эффективности антибиотиков, их большего выбора и лучшей переносимости пациентами. Однако, при наличии противопоказаний к применению антибиотиков применяются сульфаниламидные препараты.

Дозы сульфаниламидных препаратов в большой мере определяются скоростью их выведения из организма.

По длительности поддержания терапевтической концентрации в крови после однократного приёма сульфаниламиды разделяются на 4 группы: кратковременного действия (Стрептоцид, Норсульфазол, Этазол, Сульфадимезин и др.), действия средней продолжительности (Сульфазин и др.), длительного действия (Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного действия (Сульфален и др.).

Противопоказания к применению

Индивидуальная непереносимость сульфаниламидов, заболевания почек и печени, болезни органов кроветворной системы.

Побочные явления

Наиболее частыми побочными явлениями, возникающими при назначении сульфаниламидных препаратов являются: чувство общей слабости, головные боли, тошнота, рвота, повышением температуры, цианоз. Иногда возникают нарушения функций печени, агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Нарушения функций почек (вплоть до анурии) из-за закупорки кристаллами сульфаниламидов мочевыводящих путей.

Осложнения при лечении сульфаниламидами могут проявляться также геморрагическим васкулитом, распространёнными и фиксированными скарлатиноподобными и кореподобными эритемами, синдромом Стивенса–Джонсона и синдромом Лайелла. На открытых участках кожи возможно возникновение высыпаний вследствие фотосенсибилизации организма.

Особые указания

Эффективность сульфаниламидных препаратов снижается, если одновременно с ними больному вводятся лекарственные средства, содержащие остаток парааминобензойной кислоты (например, Новокаин).

Для предупреждения нарушения функций почек при лечении сульфаниламидными препаратами (отложение кристаллов сульфаниламидов в мочевыводящих путях) обязательно назначение на время курса лечения обильного щелочного питья, а также клиническое исследование мочи и крови не реже 1 раза в неделю.

Свойства

Спектр действия

Сульфаниламидные препараты оказывают антибактериальное действие на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, в частности менингококки.

При раннем прекращении лечения сульфаниламидными препаратами или назначении их в малых, субтерапевтических дозах микроорганизмы могут адаптироваться к ним и образовывать сульфаниламидорезистентные (устойчивые к сульфаниламидам) штаммы.

Фармакодинамика

Антибактериальное действие сульфаниламидов обусловлено сходством их строения с парааминобензойной кислотой (ПАБК), в результате чего сульфаниламидные препараты вступают с ней в конкуренцию, блокируя обменные процессы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Выделяются сульфаниламиды преимущественно через почки, а малорастворимые препараты — через ЖКТ. Некоторые сульфаниламидные препараты связываются белками крови и их выведение замедляется, что позволяет длительно поддерживать в крови их терапевтическую концентрацию.