Мексидол обладает широким спектром действия: увеличивает стойкость организма к стрессу, предупреждает и уменьшает нарушения памяти возникающие при старении и под действием патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие, обладает антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, повышает трудоспособность и концентрацию внимания, ослабляет токсическое действие алкоголя.
Код АТХ N07X X: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства, влияющие на нервную систему.
Показания к применению
- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения.
- Невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги.
- Нейроциркуляторная дистония.
- Лёгкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический синдром и астенические нарушения, обусловленные острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, атрофическими и сенильными процессами).
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные).
- Лёгкие черепно-мозговые травмы, последствия ЧМТ.
- Интеллектуальная недостаточность и нарушения памяти у людей пожилого возраста.
- Астенические состояния, влияния стрессовых факторов.
- Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений.
- Состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.
Правила применения
Мексидол назначают внутрь. Лечебные дозы препарата определяют в зависимости от чувствительности к нему больных.
Лечение начинают с дозы 250–500 мг, средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2–3 приёма в течение дня.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторными дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Мексидол в течение 2–6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию Мексидолом заканчивают постепенно, уменьшая дозу препарата в течение 2–3 суток.
Побочные явления
Изредка — тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная возбудимость, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение или снижение артериального давления.
В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности.
При передозировке Мексидола возможна сонливость. Лечение — проведение дезинтоксикационной терапии.
Противопоказания
Острая почечная и печёночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Применение Мексидола во время беременности и грудного вскармливания противопоказано, поскольку строго контролированных клинических исследований относительно безопасности применения препарата в период беременности и лактации не проводилось.
Взаимодействие с алкоголем
Препарат уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мексидол усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, Карбамазепина и противопаркинсонических средств.
Особые указания
В период лечения следует быть осторожным при управлении автотранспортом или работа со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, могущих влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
- Таблетки по 0,125 г, (круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета), в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток. 1 таблетка содержит: мексидола - 125 мг (в пересчёте на чистое вещество); вспомогательные вещества: глина белая, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, стеарат кальция (магния), твин-80, диоксид титана, лактозы моногидрат, натрия карбоксим метилцеллюлоза, опадрай II белый, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонных пачках по 3 или 5 контурных упаковок.
- 5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 10 ампул в упаковке. В 1 мл раствора содержится: мексидола — 50 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° C.
Срок годности Мексидола: таблетки и раствор для инъекций — 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Отпускается по рецепту.
Свойства
Мексидол (Mexidolum) — этилметилгидроксипиридина сукцинат —
Фармакодинамика
Мексидол принадлежит к группе гетероароматических антиоксидантов. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижает концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина в крови.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембран. Моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (ГАМК, бензодиазепинового, ацетихолинового), что улучшает их связывание с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Мексидол быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Время достижения моксимальной концентрации в плазме крови — 0,46–0,5 часа. Максимальная концентрация мексидола в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения препарата составляет соответственно 4,7–5 часов и 4,9–5,2 часа.
Мексидол активно метаболизируется в организме в восстановлением его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизменённого препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат выводятся в течение первых 4 часов после приёма препарата. Показатели экскреции с мочой Мексидола и его глюкуроноконъюгированного метаболита имеют значительную вариабельность.