Гепарсил принадлежит к группе гепатотропных лекарственных средств. Активным действующим компонентом препарата является силимарин, получаемый из плодов растения расторопши пятнистой.
Гепарсил оказывает антитоксическое и гепатопротекторное действие.
Код АТХ А05В А03: Гепатопротекторные средства. Гепатотропные средства.
Показания к применению препарата Гепарсил
Токсические поражения печени, для поддерживающего лечения пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.
Правила применения
Гепарсил принимают внутрь после еды, не разжёвывая капсулы и запивая их небольшим количеством жидкости.
Разовая доза препарата для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 1–2 капсулы (70–140 мг силимарина), 3 раза в день.
Длительность курса лечения в каждом отдельном случае определяет врач, учитывая характер и течение заболевания. Обычно длительность курса лечения составляет 3 месяца.
Побочные явления
Гепарсил хорошо переносится. Изредка, в отдельных случаях и при повышенной индивидуальной чувствительности могуть наблюдаться побочные явления:
Со сторны органов пищеварения: Тошнота, рвота, диспепсия, изжога, диарея.
Со стороны кожи и её придатков: Аллергические реакции — зуд, сыпь, усиление алопеции.
Со стороны мочевыводящей системы: Очень редко — увеличение диуреза.
Со стороны дыхательной системы: Очень редко — одышка.
Другие: Очень редко наблюдается усиление существующих вестибулярных нарушений.
Побочное действие препарата временное, исчезающее после прекращения приёма препарата без проведения специального лечения.
О случаях передозировки препарата не сообщалось. При случайном приёме большой дозы Гепарсила следует вызывать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, и при необходимости провести симптоматическую терапию, назначенную врачом.
Противопоказания к применению Гепарсила
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, острые отравления различной этиологии, детский возраст до 14 лет.
Беременность и лактация
Данные относительно безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и грудного вскармливания отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивов и препаратов, используемых в эстрогензаместительной терапии, возможно снижение эффективности последних.
За счёт угнетения системы цитохрома Р450 силимарин тем самым усиливает эффект некоторых лекарственных средств, а именно: антиаллергических препаратов Фексофенадин), липохолестеринемических препаратов (Ловастатин), антикоагулянтов (Варфарин, Клопидогрель), антипсихотических препаратов (Диазепам, Алпрозолам, Лоразепам), противогрибковых средств (Кетоконазол), некоторых препаратов для лечения рака (Винбластин).
Особые указания
Лечение препаратом Гепарсил при поражениях печени является эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя.
Вследствие возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует с осторожностью применять у пациентов с гормональными нарушениями (миома матки, эндометриоз, карцином яичников, матки и молочной железы, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация врача.
В качестве вспомогательного вещества препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Гепарсил не применяют для лечения острой интоксикации.
В случае развития желтухи следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно коррекции проводимого лечения.
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Пациентам с существующими вестибулярными нарушениями следует с осторожностью применять препарат при управлении автомобилем или работе, требующей быстрой реакции.
Состав и форма выпуска
Выпускают капсулы зелёного или красно-белого цвета в блистерах по 60 (5 блистеров на 12 капсул) и 120 капсул (10 блистеров на 12 капсул) штук в картонной пачке.
Состав препарата (на 1 капсулу): силимарина — 70 мг (в пересчёте на сухое вещество с содержанием 70% суммы флаволигнанов); вспомогательные вещества: сахароза, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния.
Срок годности и условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25° C.
Срок годности Гепарсила — 2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Отпускается без рецепта.
Свойства
Гепарсил (Heparsil) — порошок от светло-жёлтого до светло-коричневого цвета.
Силимарин предствояет собой смесь 4 изомеров флаволигнанов — силибинина, изосилибинина, силидианина и силикристина.
Фармакодинамика
Установлено, что антигепатотоксическое действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам в мембранах гепатоцитов, проявляя таким образом мембраностабилизирующее действие. Благодаря этому замедляется развитие стеатоза и фиброза печени. Силимарин оказывает метаболический и клеточнорегулирующий эффекты, регулирующие проницаемость клеточных мембран и угнетают 5-липооксигеназный путь, особенно лейкотриена B4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными радикалами кислорода. Силимарин стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в поражённых клетках печени, нормализуя липидный обмен, стабилизирует их мембраны, связывает свободные радикалы, оказывая антиоксидантное действие, защищая таким образом клетки печени от вредных воздействие и способствуя их восстановению.
Действие флавоноидов, к которым принадежит силимарин, связано с их антиоксидантным эффектом и эффектами, улучшающими микроциркуляцию. Клинически эти эффекты проявляются в улучшении субъективной и объективой симптоматики нормаизации показателей фунционального состояния печени (снижения уровня трансаминаз, гамма-глобулинов, билирубина сыворотки крови). Это приводит к улучшению общего состояния, уменьшения жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевание печени — к улучшению аппетита.
Фармакокинетика
После приёма внутрь силимарин медленно всасывается из пищеварительного тракта, подвергаясь кишечно-печёночной циркуляции. Не кумулирует, интенсивно распределяется в организме. В результате исследований меченного углеродом C14 силибинина наиболее высокие концентрации вещества выявляются в печени и совсем незначительные количества — в почках, сердце, лёгких и других органах.
Силимарин метаболизируется в печени путём конъюгации. В желчи выявлены такие его метаболиты как сульфаты и глюкурониды. Период полувыведения силимарина составляет 6 часов, выводится он в основном с желчью (около 80%) в ферме глюкуронидов и сульфатов и в незанчительном количестве (около 5%) — с мочой.
Аналог
Силимарин.